【課題】粒度分布の狭い親水性生理活性物質含有微粒子の製造法を提供する。
【解決手段】
親水性生理活性物質を含有する微粒子の製造方法であって、
（ａ）親水性生理活性物質を溶解した水系溶媒と、ポリ（ヒドロキシ酸）の疎水セグメントと多糖またはポリエチレングリコールの親水性セグメントからなる両親媒性ポリマーを溶解した水非混和性有機溶媒を混合することにより逆相エマルジョンを形成する工程、
（ｂ）逆相エマルジョンから溶媒を除去して親水性生理活性物質含有固形分を得る工程、
（ｃ）親水性生理活性物質含有固形分を両親媒性ポリマーの疎水性セグメントが可溶かつ親水性セグメントが不溶である溶媒Ａに分散する工程、および
（ｄ）（ｃ）工程で得られる親水性生理活性物質含有固形分分散液を、表面改質剤を溶解しており、両親媒性ポリマーの疎水性セグメントが不溶かつ溶媒Ａと相溶性である溶媒Ｂに加える工程、を含む製造方法。 （もっと読む）

本発明は、活性薬剤を所持するナノ粒子を腫瘍細胞に選択的かつ直接的に送達するための方法および組成物を提供する。該活性薬剤は、腫瘍細胞によって内部移行され、治療用途の場合は抗腫瘍効果をもたらし、かつ／または診断用途の場合は検出可能なマーカーを堆積する。本発明は、さらに、がんの治療および腫瘍の大きさの縮小における治療薬としてのｐ５３突然変異体のドミナントネガティブ活性を回避するｐ５３キメラを提供する。
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本発明は、肝臓を標的にすることができる分子に関する。これらの肝臓標的化分子（例えば、融合体および結合体）は、タンパク質、抗体もしくは抗体フラグメント、例えば免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメイン（ｄＡｂ）、およびインターフェロンなどの肝臓へ送達することが望まれている１種または複数の追加の分子も含む。本発明は、さらにこのような肝臓標的化分子を含む使用、製剤、組成物および装置に関する。本発明はまた、肝細胞に結合する免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメインに関する。 （もっと読む）

治療を必要とする患者の膀胱内で完全に展開可能な、且つ患者に良好に耐容される膀胱内装置が提供される。この装置は、（ｉ）膀胱内での可動性を提供し、且つ尿道を通じた医療装置の排泄を防止する寸法と、（ｉｉ）医療装置が尿管口に入り込むのを妨げる寸法、浮力、又はその双方とを有する留置形状を有する弾性本体を含み得る。弾性本体は、任意寸法において３ｃｍの最大寸法を有する形状に圧縮されたとき１Ｎ未満の最大作用力を及ぼし得る。この装置は、膀胱又は局部組織を治療するための、膀胱内で制御放出される薬物を含み得る。治療の耐容性が第一の関心事項である場合の膀胱における治療を必要とする患者を選択する工程を含む治療方法もまた提供される。
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【課題】アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答を阻害する方法の提供。
【解決手段】アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害の方法。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のグラチラマーを含む長時間作用性非経口医薬組成物を提供する。特に、本発明は、それを必要とする対象者において医学的に許容される位置で投与するために適したデポー形態で治療有効量の酢酸グラチラマーを含む長時間作用性医薬組成物を提供する。デポー形態は皮下または筋肉内移植または注射に適している。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン−４受容体を特異的に標的とするペプチドで標識されたリポソームを含有する癌診断及び治療用標的指向型薬物伝達システム、並びにその製造方法に関する。本発明に係るＩＬ４ＲＰｅｐペプチドで標識された抗癌剤含有リポソームは、ＩＬ−４受容体に特異的に結合するＩＬ４ＲＰｅｐペプチドによって、ＩＬ−４受容体が過発現する癌細胞に薬物を伝達することができ、このような薬物伝達は標識物質によって癌細胞を特異的に認識することができる。よって、ＩＬ４ＲＰｅｐペプチドは癌組織に対してのみ薬物の効力を増加させることができると共に正常組織への副作用を顕著に減らすことができ、腫瘍に対する生体内画像及び早期診断が可能である。よって、本発明のＩＬ４ＲＰｅｐペプチドで標識された抗癌剤含有リポソームは、標的指向型薬物伝達システムとして癌の診断又は治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明は、金属酸化物シェル内に封入された少なくとも１種の活性剤をコアが含む、コア安定化マイクロカプセル、それらを調製するための方法、マイクロカプセルを含む比較、及びマイクロカプセルの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】siRNA分子を含む核酸-脂質粒子を細胞に送達することによって遺伝子発現をサイレンシングするための組成物および方法の提供。
【解決手段】siRNA、カチオン性脂質、非カチオン性脂質および粒子の凝集を阻害する複合脂質を用いた、一つまたは複数のsiRNA分子の封入に有用な安定核酸-脂質粒子（SNALP）、siRNAを含むSNALPの作成方法、siRNAを含むSNALP、ならびに対象にSNALPを送達および／または投与して標的遺伝子配列の発現をサイレンシングさせる方法。 （もっと読む）

治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および／または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(Ｉ)：


のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI)：


のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および／または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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作用因子複合体及び少なくとも１つの標的探索リガンドの結合体であって、作用因子複合体は、封入材料によって封入された作用因子を含み、標的探索リガンドはプロスタサイクリン類似体であることを特徴とする結合体及び該結合体の使用。 （もっと読む）

【課題】外傷性脳障害、或いは脊髄傷害による中枢神経系圧迫傷害後の、自律神経系機能、感覚神経系機能、運動神経系機能、及びそれらと同等な機能を含む機能的回復を改善する方法の提供。
【解決手段】グルコサミノグリカン分解酵素の治療的に有効な量を投与する。グルコサミノグリカン分解酵素は、デルマタン硫酸あるいはコンドロイチン硫酸分解酵素である。 （もっと読む）

治療剤または検出可能な剤に共有結合的に連結する、アネキシン１結合ペプチドＩＦＬＬＷＱＲを含む結合体が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む組成物が開示される。また、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドをコードする核酸配列を含む単離された核酸が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む、組成物を被験体に投与する工程を含む方法が開示される。また、被験体において腫瘍細胞を標的にする方法であって、この方法は、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを上記被験体に投与する工程を含む、方法が開示される。
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本発明は、活性薬学的成分（ＡＰＩ）としてのインスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）タンパク質、等張化剤および緩衝剤を含む薬学的組成物に関する。この組成物は、注射または輸液として投与されることがあり、神経変性障害、特にアルツハイマー病（ＡＤ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、特に筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）もしくは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）、または筋ジストロフィー（ＭＤ）、特にデュシェンヌ筋ジストロフィー（ＤＭＤ）もしくは筋緊張性ジストロフィー（ＭＭＤ）の治療、予防および／または進行の遅延に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

本発明は、リオプロテクタント、および任意で1種以上の添加剤、を含有するrhGHポリマープロドラッグの乾燥組成物に関する。そのような組成物は、2〜8℃で貯蔵したとき、少なくとも1年間安定している。本発明はさらに、前記組成物の製造方法、前記組成物を含む容器、ならびに部品キットに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＢウィルスに対する抗体または模倣抗体と、Ｅ１、Ｉａ、Ｉｂ、Ａ、Ｂ、Ｎおよびそれらの変異体から選択される、イオンチャネルを形成するコリシンとを含む、ＥＢウィルスにより誘発される腫瘍に対する融合ポリペプチド、を提供する。本発明は、Ｇ１１Ａ、Ｈ２２Ｇ、Ａ２６Ｇ、Ｖ３１Ｌ、およびＨ４０Ｄの変異を含むコリシンＩａ変異体も提供する。また、本発明は、この融合ポリペプチドの、遺伝子、ベクター、調製方法および使用も提供し、また、この変異体の、遺伝子および使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】インビボ及びインビトロのターゲティングのための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ヒトの臓器、組織、又は細胞型に対する多数のターゲティングペプチドであって、遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用である遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用な新規遺クラス伝子治療ベクター。開示されたペプチドのいくつかは、血管新生の阻害、腫瘍増殖の阻害、アポトーシスの誘導、妊娠の阻害、又は体重減少の誘導のため治療的に使用される。また、本組成物は、ヒトにおいて新規ターゲティングペプチドの同定法、内因性受容体-リガンド対の同定法、ヒト疾患状態の原因となる新規感染性物質を同定法に応用されるとももに、アポトーシスを誘導に利用される。 （もっと読む）