【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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癌の治療に使用するための、一般式I：


の化合物(式中、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、W、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびR₆は、様々な意味をもつ)。
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【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセル及びそのアナログを含む組成物のコントロールを容易にする改良を提供する。
【解決手段】グリコール酸（エステル）リンカーを介して疎水性部分にカップル化されたタキサンから形成されるタキサンコンジュゲートプロドラッグの送達のためのナノ粒子製剤が記載される。 （もっと読む）

化学式（I）[X-L-γ-Glu-Trp-γ]の生物学的に活性のあるペプチド、前記ペプチドを含む新規の医薬品組成物、前記ペプチドの調製方法および前記ペプチドの使用について記載する。 （もっと読む）

スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

インフルエンザ等のウイルス感染の治療または予防に有用な化合物を、本明細書に記載する。これらの化合物から作製される組成物、ならびにウイルス感染の治療または予防において、該化合物およびそれらの組成物を使用するための方法を、さらに記載する。
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この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム系抗生物質含有組成物、前記抗生物質の安定形態、及び前記組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物またはその医薬に許容可能な塩、プロドラッグもしくは水和物を安定形態で、及び／または二酸化炭素源との組み合わせで含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、トロンボポエチン受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を、ＡＭＬに罹った個体に投与することによって、ヒト骨髄性白血病細胞成長および増殖を阻害する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉで示されるガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログ、その製法並びに応用に関する。式Ｉにおいて、置換基Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義のとおりである。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抽出されて精製されたガンボジン酸から合成された。得られたガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抗腫瘍活性、抗ウイルス活性、抗菌活性及び抗真菌活性を有し、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤として使用できる。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、他の公知の抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤と一緒に使用することもできる。 （もっと読む）

本明細書には、組成物並びに被験者における癌、腫瘍、及び腫瘍関連疾患を治療する際にこれらの組成物を使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物学的因子を含む薬剤の送達系のための組成物および方法を含む。一般に、本発明のナノ治療組成物は、送達のために、コロイド金属を含むプラットフォーム、腫瘍壊死因子などの標的リガンド、ポリエチレングリコールなどのステルス剤、および１つまたは複数の診断または治療薬を含む。また本発明は、このようなナノ治療組成物の製造のためおよび癌の処置のための方法および組成物も含む。
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いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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固体の薬物コア挿入体は、治療薬剤およびマトリックス前駆体を含む液体混合物をシース本体中に注入することによって製造することができる。注入は、周囲温度より低い温度において実施することができる。混合物を硬化させて、固体の薬物−マトリックスのコアを形成する。治療薬剤は、室温付近では、マトリックス材料中で液滴の分散系を形成する液体であってよい。固体の薬物コアの表面を、例えば、チューブを切断することによって暴露させ、固体の薬物コアの暴露表面は、患者内に埋め込まれた場合に、治療薬剤の治療分量を放出する。いくつかの実施形態では、挿入体本体は、治療薬剤の放出を、例えば、治療薬剤に対して実質的に不浸透性の材料を用いて抑制し、その結果、治療分量が暴露表面を通して放出され、それによって、治療薬剤の非標的組織への放出が回避される。 （もっと読む）

【課題】増大したバイオアベイラビリティを有するニューブラスチン改変体を同定する。
【解決手段】ポリアルキレングリコール部分を含むポリマーに結合された改変体ニューブラスチンポリペプチドを含む結合体の形成に適切な改変体ニューブラスチンポリペプチドが、開示される。本結合体は、長期のバイオアベイラビリティーを有し、そして好ましい実施形態において、非修飾形態のニューブラスチンまたは野生型形態のニューブラスチンと比較して長期の生物学的活性を有する。本発明の結合体は通常、治療的適用および非治療的適用（例えば診断的適用）において有用に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、血液凝固因子インヒビターとして有用な、式(Ｉ)を有する新規の化合物に関する。化合物(Ｉ)は血栓症の処置、又は血液凝固因子の液状製剤、特にＦＶＩＩａ、第ＶＩＩ因子変異体、又は第ＶＩＩ因子誘導体の液状製剤の安定剤として使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、標的結合部分（ＴＢＭ）と、マスキング部分（ＭＭ）と、切断可能部分（ＣＭ）とを含有する活性化可能な結合ポリペプチド（ＡＢＰ）を提供するものである。本開示は、活性化可能な抗体組成物を提供するものであり、これは、抗原結合ドメイン（ＡＢＤ）を含有するＴＢＭと、ＭＭと、ＣＭとを含む。さらに、本開示は、第１のＴＢＭと、第２のＴＢＭと、ＣＭとを含有するＡＢＰも提供するものである。ＡＢＰは、ＣＭを切断できる切断剤の存在下で、少なくとも１つのＴＢＭがＣＭの切断後よりも未切断のときに標的に到達しにくいような「活性化可能な」コンホメーションを呈する。本開示はさらに、候補ＡＢＰのライブラリ、このようなＡＢＰを同定するためのスクリーニング方法および使用方法も提供するものである。本開示はさらに、ＶＥＧＦ、ＣＴＬＡ−４またはＶＣＡＭと結合するＴＢＭを有するＡＢＰであって、ＶＥＧＦと結合する第１のＴＢＭとＦＧＦと結合する第２のＴＢＭとを有するＡＢＰならびに、組成物および使用方法も提供するものである。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

本発明は、ネイティブｈＧｈｒｅｌｉｎの選択類似体を投与することによって、そのような状態の治療を必要とする被検者において、炎症を改善する、炎症誘発性サイトカイン及び／又はケモカインの発現を阻害する、及び炎症の発現に付随する様々な疾患及び／又は状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）