【課題】新規メタスチン同族体とその用途を提供する。
【解決手段】本発明は配列番号３又は４に列挙されるアミノ酸配列からなるペプチドを提供する。本発明のペプチドはＣ末端がアミド化されている場合がある。本発明は、本発明のペプチドをエンコードするポリヌクレオチドと、該ポリヌクレオチドを含み、本発明のペプチドを産生する発現コンストラクトと、該発現コンストラクトを含み、本発明のペプチドを産生する宿主細胞と、これらのうち少なくとも１つを含む、疾患を予防又は治療するための医薬品組成物とを提供する。本発明は、本発明のペプチドと特異的に結合する抗体と、該抗体を含む疾患の診断用キットと、ヒト又はヒト以外の動物の疾患の予防又は治療方法であって、本発明の医薬品組成物と、本発明の抗体とのうち少なくとも１つを投与するステップを含む、予防又は治療方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトプロラクチン拮抗剤-血管新生阻害剤融合蛋白質を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明により、癌の治療に用いるためのヒトプロラクチン拮抗剤と血管新生阻害剤とを含む融合蛋白質を調製および使用する方法が提供された。例えば、アポトーシス遮断能および／または内分泌反応阻害能を特徴とする受容体拮抗ドメインと血管新生阻害ドメインとを含む新規融合蛋白質は、癌の治療において有用である。また、癌と闘うために、ヒトプロラクチン拮抗剤-エンドスタチン融合蛋白質をアポトーシス誘導と血管新生の阻害と組み合わせることができる。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

哺乳動物癌細胞またはウイルス感染細胞を阻害する方法は、トリコモナス・ヴァジナリスのプリンヌクレオシドホスホリラーゼ酵素、またはテール変異プリンヌクレオシドホスホリラーゼ酵素を、前記癌性哺乳動物細胞またはウイルス感染細胞の近隣に提供する工程、ならびに酵素を切断基質に暴露して、細胞毒性プリンアナログを取得する工程を含む。前記方法は、ホスホリラーゼ酵素、またはホスホリラーゼ酵素をコードするDNA配列を細胞に導入する工程、ならびに、有効量の9-(β-D-アラビノフラノシル)-2-フルオロアデニン（F-araA）のような基質を細胞に送達する工程を含む。
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本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

本開示は、5-フルオロシトシンの徐放製剤を提供する。別の態様において、真菌症を治療する方法が提供される。この方法は、5-フルオロシトシンを含む組成物の真菌治療有効量を、それを必要とする被験体に投与するステップを含んでなる。さらに別の態様において、癌を治療する方法が提供される。この方法は、癌細胞中で5-フルオロシトシンを5-フルオロウラシルに変換し得るシトシンデアミナーゼの発現を誘導する発現ベクターの十分量と、5-フルオロシトシンを含む組成物の癌治療有効量とを、それを必要とする被験体に対して投与するステップを含んでなる。 （もっと読む）

本開示は、バリア表面および接触表面を備えるケーシングと、一酸化窒素ガス前駆体、および一酸化窒素ガス前駆体を一酸化窒素ガスに変換するための、もしくは一酸化窒素ガス前駆体の一酸化窒素ガスへの変換を引き起こす触媒を生成させる活性を基質に対して有する、単離された酵素、もしくは内因性酵素を発現する生細胞を有する、該ケーシング中の組成物とを具備するデバイスを提供する。本開示はさらに、創傷、微生物感染症および皮膚障害を治療するための、ならびに肉製品を保存するための方法および使用も提供する。
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本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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本発明は、３環式インドール誘導体、少なくとも１つの３環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために３環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも１つの３環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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本発明は式ＩおよびＩＩ：


（式ＩＩ−Ａ）


（式ＩＩ−Ｂ）
のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供し、式中、Ａは式：


の基であり、変数Ｘ、Ｙ、Ｒ、およびＲ_１〜Ｒ_７は本明細書で記載されている。これらの化合物はウイルス複製の阻害剤として有用な化合物のプロドラッグである。そのような化合物を含む組成物およびこれらの化合物を用いてウイルス感染を治療する方法、ならびにそのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体もまた、本発明により提供される。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本発明は、親薬物部分のヒドロキシルまたはカルボキシル基に結合した炭酸無水リン酸プロドラッグ部分を含むカーボネートプロドラッグを提供する。該プロドラッグは、親薬物と比べて改善された物理化学的特性を有する可能性がある。カーボネートプロドラッグを用いて親薬物に対して反応性である疾患または状態を治療する方法、ならびにキットおよび単位用量も提供する。一態様は、（ａ）ヒドロキシル基またはカルボキシル基、または両方を含む、親薬物の部分、および（ｂ）カーボネート部分を与えるヒドロキシル基および／またはカルボキシル基において親薬物の部分に結合している、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２のプロドラッグ部分を含むプロドラッグ、あるいは薬学的に許容されるその塩もしくは前記のものの溶媒和物を提供する。
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本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。本明細書には、また、PGD₂受容体のアンタゴニストである、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬物が記載される。本明細書には、また、呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために血管新生を調節する併用療法に関する。好ましい実施態様において、本発明は、同時の、別々のまたは逐次的な投与のための、レフルノミド、スルフィソキサゾール、テルビナフィン、バクロフェン、クロピドグレル、フェノルドパム、メパクリンおよびフェンホルミン、またはその塩もしくはプロドラッグもしくは誘導体もしくは徐放性処方物からなる群より選択される少なくとも２つの化合物の組み合わせを含む組成物に関する。
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ポリエチレングリコールを含んでいる一時的リンカーを結合させることによって調製される、化学的に修飾されたヒト成長ホルモン(rhGH)。化学的に修飾されたタンパク質は、修飾されていないrhGHのrhGH活性よりも極めて長く続くrhGH活性を有することができ、それによって、投与量の低減及び投与機会のスケジューリングが可能となる。化学的に修飾されたrhGHは、脂肪組織萎縮を引き起こすことが無いと思われる。さらに、成長ホルモンの使用が有益である疾患又は障害を治療及び/又は予防するための使用方法も包含される。 （もっと読む）

本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）