【課題】空腹時低血糖を引き起こすことなく、長期間、コントロールされた様式でインスリンを放出するインスリン製剤が必要とされている。
【解決手段】本発明は、代謝障害、特に糖尿病を処置するためのタンパク質治療薬として有用な、超分子インスリンアセンブリーおよび超分子エキセンディン-4アセンブリーを提供する。本発明で開示する超分子アセンブリーは、不溶性かつ凝集したオリゴマーのタンパク質からなる。本発明は、超分子アセンブリーを含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性症を治療または加齢黄斑変性症の進行を制限する方法と、かかる使用に適した化合物を識別する方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】経口投与された場合には、あるとしても極めてわずかな吸収性しか通常は示されないポリペプチド・ドラッグ物質の吸収性を強化する新規な医薬および組成物とともに新規な方法の提供。さらにまた、経口投与または非経口投与にかかわらず、ポリペプチド・ドラッグ物質の生体利用性および薬理学的有効性を顕著に強化する新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】一般式ａａnの治療力を有するポリペプチドをアルキルまたはアリール担体部分に化学的に連結してプロドラッグを生成し、さらに前記生理学的異常を示している前記人間を含まない哺乳動物に前記プロドラッグを投与する工程であって、ここで式中ａａが、アミノ酸であり、ｎが、２から４０の整数である。 （もっと読む）

本発明は、代謝異常、特に糖尿病の処置のためのタンパク質治療に有用な超分子タンパク質アセンブリを提供する。本発明に開示された超分子タンパク質アセンブリは、タンパク質の不溶性かつ凝集オリゴマーからなる。本発明は、また、超分子タンパク質アセンブリを含む医薬組成物を提供する。本発明に開示された組成物は、特に、超分子インスリンアセンブリを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロアリールによって置換されている、Ｓｍａｃの二環式の模倣物に関する。当該模倣物は、アポトーシスタンパク質の阻害因子の阻害剤として機能する。また、本発明は、アポトーシス性の細胞死の誘導およびアポトーシスの誘導因子に対する細胞の反応性の向上のための、これらの模倣物の使用に関する。
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本発明は、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標の治療において、このような治療を必要とする患者に迅速な反応をもたらすために、ロフェキシジンを全身性の循環に送達する速度を、鼻腔経路、舌下経路、または口腔経路を介した経粘膜投与によって加速させるための組成物およびその方法を提供する。経粘膜送達用に作製されたロフェキシジンの組成物が提供される。また、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標を治療するための方法が提供される。この方法は、鼻腔投与経路、舌下投与経路、または口腔投与経路を介した経粘膜送達用に作製された、これらの薬物指標の治療に有効な量のロフェキシジン組成物を利用するものである。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、相乗的有効量のmTOR阻害薬及びμ−オピオイド受容体拮抗薬を共投与することによって、細胞の増殖及び遊走を特徴とする障害又は疾患を治療する方法を提供する。
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生体活性ポリペプチドのプロドラッグ製剤が提供され、ここで生体活性ポリペプチドは、ジペプチドの、エステル結合を介した生体活性ポリペプチドへの結合により修飾されている。本明細書に開示されているプロドラッグは、幾つかの実施態様において、少なくとも１．５時間（例えば、少なくとも１０時間）、より典型的には２０時間を超えて７０時間未満の延長された半減期を有し、化学不安定性により駆動される非酵素反応により、生理学的条件下で活性形態に変換される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及び薬学的に許容しうるその塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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本発明は、薬物リンカーコンジュゲートD-L
［式中
-Dはアミン含有生物活性部分であり；かつ
-Lは式(I)によって示される非生物活性リンカー部分-L¹であり、
式中、破線は生物活性部分のアミンへの結合を示し、およびR¹、R^1a、R²、R^2a、R³、R^3a、X、X¹、X²、X³は明細書および特許請求の範囲に記載の意味を有し、およびL¹は1〜4つの基L²-Zで置換されており、また、式(I)中の星印でマークされている水素が置換されていないのであればさらに置換されていてもよく；ここでL²は化学単結合またはスペーサーであり；かつZは担体基である］
を含むプロドラッグまたは製薬的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、Aが脱離基であるA-L、前記プロドラッグを含む医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。
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本発明は、カハラリドＦまたはそのアナログに接合したコロイド状金属ナノ粒子、ならびに癌治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、カハラリドＦまたはそのアナログをコロイド状金属ナノ粒子に接合する工程を含む、カハラリドＦまたはそのアナログの抗腫瘍活性を増大させる方法にも関する。 （もっと読む）

（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【解決手段】薬物と基剤を含む医薬組成物を結膜下に投与して基材によりデポを形成し、デポから薬物を徐放させ薬物の有効濃度の持続を可能にする、後眼部へのドラッグデリバリーシステム。医薬組成物は、結膜下でゲルの形態をとる基剤と、基剤中に懸濁した薬物とを含んで成る。該基剤は、（i）ゲル化された高分子を含有することにより投与時にゲルの形態をとっている基剤、又は（ii）温度変化によってゲル化する高分子、イオンによってゲル化する高分子若しくはｐＨ変化によってゲル化する高分子を含有することにより投与時は溶液状で投与後に結膜下においてゲルの形態をとる基剤。
【効果】結膜下投与による後眼部への優れたドラッグデリバリーシステムを提供できる。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、血液凝固因子インヒビターとして有用な、式(Ｉ)Ｘ^１-Ｘ^２-Ｘ^３-Ｘ^４-Ｘ^５-（Ｘ^６）_ｎ-（Ｘ^７）_ｍ-Ｙを有する新規の化合物に関する。化合物(Ｉ)は血栓症の処置、又は血液凝固因子の液状製剤、特にＦＶＩＩａ、第ＶＩＩ因子変異体、又は第ＶＩＩ因子誘導体の液状製剤の安定剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

【課題】認知障害の処置において有用な化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、本発明の化合物を使用する処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこの化合物の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規のムスカリン性レセプターアンタゴニストである化合物ならびにこのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このようなムスカリン性レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびにアルツハイマー病のような認知疾患を処置するためにこれらの組成物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

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