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本発明は、式(I)〔式中、Aは、芳香族複素環式5員環系を含む群から選択されるラジカルであり;Arは、場合により置換されている5員及び6員芳香族環系を含む群から選択されるラジカルであり、ここで環系は、N、O及びSを含む群から選択される0、1、2又は3個のヘテロ原子を含有し;Zはリンカーであり、そしてΨは、式(II)のラジカルである〕の化合物、並びにインテグリンの阻害におけるこれらの使用に関する。
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イミダゾリンの4位-酸としてのジアステレオマーを記載する。イミダゾリンジアステレオマーは抗腫瘍薬の活性を強化し、転写因子NF-κBの強力な抑制剤である。 (もっと読む)


治療的有効量のオンコモジュリンを対象に投与する段階を含む、対象における末梢神経障害を治療および/または予防するための方法を本明細書において開示する。好ましくは、対象は哺乳動物、最も好ましくはヒトである。好ましい態様において、オンコモジュリンを、マンノース、マンノース誘導体、および/またはイノシンと組み合わせて使用してもよい。

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本発明は、式(1)(式中、R〜Rは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、H3受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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本発明は、NgR1アンタゴニストの投与によって、乏突起膠細胞死、脱髄、および髄鞘形成異常を伴う脊髄損傷などの疾患、障害、または損傷を治療する方法を提供する。本発明は、NgR1の一定のアンタゴニストが、乏突起膠細胞の生存を促進するとともに、ニューロンの脱髄を低減するという発見に基づいている。これらの発見に基づいて、本発明は、一般的に、NgR1アンタゴニストを投与することによって、脱髄を低減し、乏突起膠細胞の生存を促進する方法に関する。 (もっと読む)


本明細書において提供されるのは、Fcポリペプチドと融合したCD47細胞外ドメインまたはその変異体を含む融合ポリペプチドである。該融合ポリペプチドは、本明細書に記載した方法に従って対象における免疫学的疾患または障害を治療するために有用である。該融合ポリペプチドは、免疫細胞の免疫応答性を抑制すること、免疫複合体により誘導されるサイトカイン産生を阻害することを含めて、炎症誘発性サイトカインの産生を阻害することができる。
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本明細書では、シタキセンタンまたは薬学的に許容できるその塩などのエンドセリンアンタゴニストを、治療を必要とする患者に投与することによる睡眠時無呼吸を治療する方法が提供されている。 (もっと読む)


第二の非RAGEポリペプチドに連結されたRAGEポリペプチド配列を含むRAGE融合タンパク質が開示される。RAGE融合タンパク質は、RAGEリガンド結合部位及びイムノグロブリンCH2ドメインのN-末端アミノ酸に直接連結されたドメイン間リンカーを含むRAGEポリペプチドドメインを利用することができる。RAGE融合タンパク質製剤及びRAGE介在性病理学のための治療剤としてのRAGE融合タンパク質及びRAGE融合タンパク質製剤の利用も開示される。
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本発明は、局所および全身Treg数を調節し、皮膚関連または全身性疾患を治療または予防するための局所用医薬製剤を製造するための核因子κBリガンドのレセプターアクチベーター(RANKL)活性を有する化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、18,21-ジデスオキシマクベシン類似体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。式(I):
【化1】


(式中、R1は、H、OH、OMeを表し;R2は、H又はMeを表し;R3は、H又はCONH2を表し;R4及びR5は両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合を表す(すなわち、C4-C5は二重結合である)かのいずれかであり;.R6は、H又はFを表し;R7は、H又はFを表し;及びR8は、H又はFを表す。)。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの表面コーティング及び一つの核を含み、上記一つの表面コーティングは架橋ポリマーを含んでおり、上記一つの核は架橋ポリマー及びGLP−1ペプチド、そのフラグメント若しくは変異又はGLP−1ペプチドを含む融合ペプチド、そのフラグメント若しくは変異を発現及び分泌する、球状のマイクロカプセルを提供する。本出願はさらにこれらの球状のマイクロカプセルを製造する方法、並びに、例えば、タイプ2の糖尿病、体重疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状、神経変性の疾患及び病気若しくはこれらに関連する症状の処置、又はアポトーシスに関連する疾患及び病気若しくは症状の処置への使用に関する。 (もっと読む)


糖尿病、インスリン抵抗性、代謝疾患/メタボリック症候群、異脂肪血症、肥満、過体重、神経変性疾患、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病の予防、進行遅延または処置または運動持久能力の改善のための、ERRγアゴニストまたは薬学的に許容されるその塩の使用。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、特定のピリジルメチルピペラジンおよび−ピペリジン誘導体の代替品または‘プロドラッグ’としてのそれらの個々の親化合物のN−オキサイド、前記N−オキサイドを含有させた製薬学的組成物、それらの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は、式(a)
【化1】


[式中の記号は説明の中に示す意味を有する]
で表される化合物のN−オキサイドおよびこれらの互変異性体、立体異性体、薬理学的に許容される塩、水化物および溶媒和物に関し、その酸化されている窒素原子は、Rのピリジル環中の窒素原子またはピペリジン環(Zが炭素の時)中の窒素原子であるか或はピペラジン環(Zが窒素の時)中の窒素原子の中のいずれか1個であるか或はメチレン基によってRに連結している窒素原子とRのピリジル環中の窒素原子の両方であってもよい。本発明は、また、前記N−オキサイドおよび組成物の使用、特にドーパミン作動もしくはセロトニン作動系のいずれかの障害によって引き起こされる中枢神経系の疾患または病気、例えばパーキンソン病、攻撃性、不安障害、自閉症、めまい、鬱病、認知または記憶障害、特に統合失調症および他の精神病性障害などの治療で用いるに有用な薬剤を製造するための使用にも関する。
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乾癬等の炎症および自己免疫障害を診断または処置するための組成物と方法が提供される。IL−23シグナル伝達またはIL−22シグナル伝達を調節するIL−22およびIL−22Rに結合する抗体等の組成物と方法が提供される。、自己免疫障害を処置する方法が提供され、ここで、自己免疫障害は関節炎ではなく、本方法はIL−22のアンタゴニストを含む有効量の薬学的処方物を哺乳類に投与することを包含する。炎症を処置する方法が提供され、ここで、炎症が関節炎の炎症ではなく、本方法はIL−22のアンタゴニストを含む有効量の薬学的処方物を哺乳類に投与することを包含する。
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本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造;
A−L1−B−C−D−L2−E
の有機化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、抗エフリンB2抗体、およびこれらの抗体を含有する組成物及びこれらの抗体の使用方法を提供する。
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ニューロンの死および/または機能不全と関連するCNS障害を処置するための、哺乳動物CNSへの成長因子の局部的送達に向けられている方法およびシステムを記載する。

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