治療的有用性を有する化合物は、一般式（１）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであってＦまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；Ａは、Ｏ、ＣＨ_２またはＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの内の一つは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ_３であり、その他はＣＨであり；Ｒ_２は、Ｃ_５〜Ｃ_６ヘテロアリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つＲ_３で場合により置換されていてよいもの；またはフェニル基であって、１個またはそれを超える位置に、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＯＲ_１より独立して選択される１個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式（Ｏ、ＮおよびＳより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）、芳香族またはヘテロ芳香族（ＯおよびＮより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）であってよい５員環または６員環に縮合しており；Ｒ_３は、ハロゲン；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＲ_５；ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）_２；ＣＯＲ_５；ＣＯ_２Ｒ_５；ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；ＮＲ_１ＣＯＲ_４；ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；Ｒ_３で置換されたＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいアリール；およびＮおよびＯより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環より選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；そしてＲ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のＲ_５と同じであるかまたは異なる］を有するもの；またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

本発明は、慢性頭痛、特に片頭痛の予防及び治療のためにペプチド化合物の群を使用することを目的としている。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本出願は、疼痛を治療するためのＥｒｂＢアンタゴニスト、特にｒｈｕＭＡｂ ２Ｃ４などのＥｒｂＢ２抗体の使用を説明する。
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神経因性疼痛（neuropathic pain）の処置に用いるために、多様なジンクフィンガータンパク質（ZFP）およびそのようなタンパク質を利用する方法が提供される。神経因性疼痛を有する被験者において異常に発現している遺伝子の標的部位に結合するZFPについて記述する。さらに、神経因性疼痛を抱える被験者において正常レベルで発現している遺伝子の標的部位に結合し、その遺伝子発現を調節することによって疼痛知覚の減少をもたらすZFPも同様に提供される。例えば、疼痛患者の後根神経節（DRG）における過剰発現の遺伝子（例えば、VR1、TRKAおよび/またはNav1.8）を抑制することができ、一方で同じ集団における過小発現の遺伝子を活性化することができる。

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本発明は、少なくとも１種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種のオピオイドを含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、及び該活性物質組合せ物の、薬剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物：およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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製薬的に許容可能な担体中、坑炎症活性を有するカルボキシレートの金属錯体を含む薬学的組成物であって：（１）該組成物は、コロイド構造を有するか、またはヒトまたは動物に投与された際にコロイド構造を形成するか、または水と不混和性であり；（２）該組成物において坑炎症活性を有する該カルボキシレートの総量の８０％以上が、金属錯体の一部として存在し；（３）該金属と錯体化した抗炎症活性を有する該カルボキシレートの１０％未満は、室温で光の無い状態で保存された場合、１２ヵ月にわたり該金属から解離する薬学的組成物であるが、配位子のＤＭＦを含有する金属錯体を含む組成物を除く。本発明はまた、ヒトおよび動物の炎症性病態の治療における該薬学的組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

機能的に破壊された内因性ＴｒｐＭ８遺伝子を有するトランスジェニック非ヒト動物を開示する。該ＴｒｐＭ８遺伝子は、配列番号１、配列番号２若しくは配列番号４に示される核酸、又はそれらに対して少なくとも７０％の配列同一性を有する配列を含む。
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本発明は、アルファ−２−デルタリガンドおよび非定型抗精神病薬ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を含む組合せ、特に相乗的組合せ、それらの医薬組成物ならびに疼痛、特に神経障害性疼痛を治療する際でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、痛みのある糖尿病性神経障害、有利には糖尿病性遠位感覚性多発性神経障害を治療するための特定のペプチド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、とりわけ機能的セロトニン受容体活性すなわち強力な５−ＨＴ_１Ａアゴニストならびに５−ＨＴ_１Ｄ拮抗活性を有する、広範囲の５−ＨＴ受容体に結合する化合物すなわち既知の１−［２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−オン−８−イル］ピペラジン誘導体の新規使用に関する。本発明の化合物は疼痛を処置するための医薬品の製造に有用である。本発明は、一般式（１）［式中、記号は記述中に示されるところの意味するところを有する］の化合物に関する。
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本発明は、塩基性のプロリンに富んだ涙液タンパク質（ＢＰＬＰ）の成熟生成物であるペプチド、又は該成熟生成物のペプチド誘導体若しくは模倣体に関し、前記ペプチド又はペプチド誘導若しくは模倣体は、金属−エクトペプチダーゼ、特にＮＥＰ及び／又はＡＰＮに対する阻害特性を提示する。本発明はまた、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び前記ペプチドに対する抗体に関する。さらに、本発明は、ヒトＢＰＬＰタンパク質及びそれから誘導された阻害性ペプチド、ヒトＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドをコードするポリペプチド、並びにＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドに対する抗体の診断的及び治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_３受容体アンタゴニスト、特にシランセトロン、又は薬理学的に許容性のその誘導体、例えば塩及び／又は溶媒和物を、非消化管由来の有痛性腹部疾患、特に間質性膀胱炎、慢性骨盤痛症候群及び／又は子宮内膜症に伴う腹痛の治療及び／又は予防に使用する新規医療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を単独または別の活性成分と一緒に投与することを含んでなる、２型糖尿病（高血圧症を伴うか伴わない）、重症高血圧症、ＰＨ、悪性高血圧症、心臓収縮期高血圧、家族性脂質代謝異常高血圧症、内皮機能不全（高血圧症を伴うか伴わない）、心筋梗塞（ＭＩ）後生存、コラーゲンおよび他の細胞外マトリックス蛋白形成の増加、ステント後の再狭窄、末梢動脈疾患（ＰＡＤ）および末梢静脈疾患を含む末梢血管疾患（ＰＶＤ）、ＣＡＤ、モービディティ、モータリティである状態、脳血管疾患、代謝疾患（シンドロームＸ）、ＡＦ、腎保護、蛋白尿の減少、腎臓不全、糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、腎線維症、ＡＩＮ、ＡＴＮ、急性尿細管間質性腎炎、ＰＫＤ、血管炎、レニン分泌腫瘍、脈管炎または閉鎖(closure)、透析アクセス移植の再狭窄から選択される状態または疾患の予防、進行遅延または処置方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）