本発明は、一定の組成を有し、多官能性および／または結合特異性を有することができる生理活性アセンブリーを製造および使用するための方法と組成に関する。特定の実施態様では、生理活性アセンブリーは、二量体化およびドッキングドメイン（ＤＤＤ）とアンカードメイン（ＡＤ）との間の特異的な結合相互作用を活用するｄｏｃｋ−ａｎｄ−ｌｏｃｋ（ＤＮＬ）法を用いて形成される。種々の実施態様では、１種類以上のエフェクターがＤＤＤまたはＡＤ配列と結合することができる。相補的なＡＤまたはＤＤＤ配列は、生理活性アセンブリーのコアを形成し、特異的なＤＤＤ／ＡＤ相互作用によってアセンブリーを形成させるアダプターモジュールと結合できる。このようアセンブリーは、疾患、病原体の感染、または他の病状または獣医学的状態の治療、検出、および／または診断のための広範なエフェクターと結合することができる。
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１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド-1(TRPV1)の高レベルの発現および/または活性に関連する状態の治療および/または予防のための方法および組成物に関する。とりわけ、治療する状態は、屈折手術後の角膜の不快感および感受性の変化、コンタクトレンズの使用、ドライアイならびに糖尿病性網膜症などの眼の状態である。 （もっと読む）

【課題】本発明目的は、アシタザノラスト及び／又はその塩と共に、抗ヒスタミン剤を含有し、優れた抗アレルギー作用を発揮でき、しかも粘膜や皮膚に対する刺激や不快感（ねばつき、異物感、不快な味）が軽減され、使用感が良好である組成物を提供することである。
【解決手段】(i)アシタザノラスト及び／又はその塩、及び(ii)抗ヒスタミン剤と共に、(iii)メントールを配合して組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患についての新たな指標を提供する。
【解決手段】脂質過酸化アルデヒド、その修飾体及びこれらのいずれかと反応する自己抗体のいずれかを検出する試薬を含む、診断剤とする。 （もっと読む）

本発明は、バリアントLOC387715、バリアントSYNPRおよびバリアントPDGFCなどの加齢性黄斑変性に関連するバリアント遺伝子の同定；加齢性黄斑変性を発症するリスクのある個体の同定または同定の補助方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、血液脳関門を通過する薬剤の輸送を増加させ、一旦関門を通過した活性が実質的に完全に維持されるのを可能にするための組成物、方法およびキットを提供する。この薬剤は、１種または複数の内在性受容体媒介輸送系を介して血液脳関門を通過して輸送される。いくつかの実施形態では、この薬剤は、治療薬、診断薬または研究薬である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｚは、ＮＲ^１１、ＮＨＣＯ、ＮＨＳＯ_２、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＨ＝ＣＨであり、Ｘは、１個又は複数のＲ^１２基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、Ｒ^１０及びＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｍＲ^１２であり、ここで、ｍは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１２は、独立に、（ＣＨ_２）_ａＲ^１６であり、ここで、各Ｒ^１６は、独立に、Ｏ（ＣＨ_２）_ｂＲ^１３、Ｒ^１３、ＣＯＲ^１３、ＣＯＯＲ^１３、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３ＣＯＲ^１４、ＳＲ^１３、ＳＯＲ^１３、ＳＯ_２Ｒ^１３、ＮＲ^１３ＳＯ_２Ｒ^１４、ＳＯ_２ＯＲ^１３、ＳＯ_２ＮＲ^１３Ｒ^１４、ハロゲン、ＣＦ_３及びＮＯ_２から選択され、ここで、各ａは、０、１、２又は３であり、ｂは、０、１、２又は３であり、Ｒ^１３及びＲ^１４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｎＲ^１５であり、ここで、ｎは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１５は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アリール及びヘテロシクロアルキルから選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯ−アルキル、アラルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＮＨ_２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）_２、ＣＦ_３、アルキル及びアルコキシから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アルキル及びアルコキシ基は、１個又は複数のＯＨ基でさらに置換されていてよい。本発明のさらなる態様は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、加齢性黄斑変性症ならびに黄斑変性症、脈絡膜血管新生および／または網膜血管新生を含む他の状態を処置および／または予防するために、コンプスタチン（ｃｏｍｐｓｔａｔｉｎ）およびその補体阻害アナログを使用することを特徴とする。本発明はまた、コンプスタチンまたはその補体阻害アナログおよび第２の治療薬を含む組成物を提供する。本発明はまた、コンプスタチンまたはその補体阻害アナログおよびゲル形成材料、例えば可溶性コラーゲンを含む組成物ならびにその組成物を投与する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血液試料における、特に血漿および血清試料における、病原体、特に、クラミジア属（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）およびウレアプラズマ属（Ｕｒｅａｐｌａｓｍａ）種などの偏性細胞内または膜会合微生物の持続型の検出に関する。本発明の方法およびキットは、病原体感染を検出し、そして病原体関連疾患状態を評価する際に、そしてまた、新規抗微生物薬剤、製品および療法の発展およびスクリーニングのために、有用でありうる。 （もっと読む）

内皮細胞のＶＥＧＦ媒介活性化または増殖を阻害する修飾ＶＥＧＦタンパク質を開示する。この類縁体は、癌、炎症性疾患、眼疾患、および皮膚疾患などの血管新生関連疾患における内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化を阻害するために使用できる。
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【課題】眼科用治療薬は、高価な無菌包装もしくは加熱殺菌される。多くの治療薬は、特に昇温での酸化に安定でなく、オートクレーブ中の特定の治療薬の安定性を改善するため、EDTAが使用されている。しかし、酸化分解に感受性を示す不安定な治療薬を安定化することができるプロセスが求められている。
【解決手段】本発明は、少なくとも1種類の酸化に不安定な眼科用化合物を含む眼科用に適合可能な溶液の安定性を改善するプロセスに関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^２、Ｘ^４及びＸ^５からＸ^８が、本明細書で与えられた意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーター、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。また、本発明は、ＡＢＣトランスポーターによって媒介される疾患をこのようなモジュレーターを使用して治療する方法に関する。これらの化合物および薬剤として許容できる組成物は、様々な疾患、障害、もしくは病態を治療し、またはその重症度を緩和するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な炎症阻害薬、およびこれらの阻害薬を使用することによって炎症を治療する方法を提供する。より具体的には、本発明は、転写阻害薬、すなわち、インターロイキン１β（ＩＦＮ−１β）などの炎症性サイトカインの産生を阻害できる、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）ＩＥ２タンパク質の内部領域に由来するペプチドフラグメント、ならびにそのＩＥ２フラグメントの使用による、炎症性疾患およびＣＭＶ感染および関連疾病を治療する方法を提供する。その転写阻害薬を含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

哺乳動物における免疫寛容を増強するための薬剤の製造のためのフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンの使用；ならびに使用、方法ならびにこのようなフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンを含む医薬組合せおよび組成物。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）


を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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