本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、アクチビンＡ、ミオスタチンまたはＧＤＦ−１１を結合してその活性を阻害することができる、バリアントアクチビンＩＩＢ可溶性受容体ポリペプチドおよびタンパク質を提供する。本発明は、これらのバリアントポリペプチドおよびタンパク質を産生することができるポリヌクレオチド、ベクター、ならびに宿主細胞をも提供する。筋消耗性その他の疾患および障害を処置するための組成物および方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＦＧ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、それらの組成物、中間体および誘導体の製造方法、ならびに、限定されるものでないが強直性脊椎炎、アテローム硬化症、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎のような）、骨関連疾患（骨形成に関するものを包含する）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを包含する）、心血管系障害、軟骨関連疾患（軟骨傷害／減少、軟骨変性および軟骨形成に関するもののような）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部傷害、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽性痛風、脂質代謝異常、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、骨粗鬆症、骨形成不全症、骨溶解性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛症、ライター症候群、反復性過多損傷、高血糖症、血糖値上昇およびインスリン抵抗性を挙げることができる状態の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、既知の構造および機能を有する非光活性生理活性低分子化合物を、光活性と元来の生物学的標的化活性とを共に示す低分子の光活性類似体に転換する一般的方法に関する。低分子の光活性類似体を設計するための一般的方法には、（ａ）所望の生理活性分子を選択するステップと、（ｂ）芳香族または複素芳香族モチーフを含有する低分子の領域を特定するステップと、（ｃ）前記モチーフを類似するサイズの光活性官能基で置換する、または前記モチーフを改質して光活性にするステップとが含まれる。別の態様には、光活性類似体化合物、およびその光診断および光治療での使用が含まれる。 （もっと読む）

【課題】炎症に媒介される血管病変によって引き起こされる疾患を予防、処置、回復するための方法を提供する。
【解決手段】炎症に媒介される血管病変によって引き起こされる疾患を予防し、処置し、回復させる方法は、ＦＫＢＰ１２に結合し、ｍＴＯＲカスケードを阻害する薬剤を利用することができる。 （もっと読む）

【課題】 泌尿器系疾患、特に緊急型機能異常を治療するための安全、かつ安価で、外来患者用の治療剤を提供すること。
【解決手段】 神経仲介泌尿器疾患、特に緊急型機能異常を治療するために、ボツリヌス毒素を含む治療剤を投与することにより、緊急型機能異常の症状を改善することができる。該治療剤は、尿路又は膀胱に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。該治療剤を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく緊急型機能異常の症状を改善することができる。 （もっと読む）

ヒトＩＬ−２３Ｒに対する抗体ならびにたとえば炎症性障害、自己免疫障害、および増殖障害の処置でのその使用が提供される。本発明の一実施形態では、交差遮断アッセイで、ヒトＩＬ−２３Ｒと本発明の結合性化合物の結合を遮断することができる抗体に関し、別の実施形態では、ＩＬ−２３Ｒ媒介性の活性を遮断することができる結合性化合物に関するものであり、そのような活性は、ＩＬ−２３の結合またはＴＨ１７細胞の増殖もしくは生存の媒介を含むが、これらに限定されない。また、本発明は、ヒト被験体において免疫応答を抑制する方法であって、ＩＬ−２３シグナル伝達を遮断するのに有効な量で、ＩＬ−２３Ｒに特異的な抗体（またはその抗原結合性断片）をその必要のある被験体に投与する工程を含む方法を包含する。
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本明細書は、クロストリジウム毒素酵素ドメイン、クロストリジウム毒素転位置ドメイン、転位置促進ドメインおよび増強したターゲティングドメインを含む改変クロストリジウム毒素;かかる改変クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子; および、かかる改変クロストリジウム毒素の生産方法を開示する。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＯＸ４０レセプター（ＣＤ１３４）およびそのフラグメントに対するアンタゴニスト抗体に関し、それにはアンタゴニスト抗体のアミノ酸配列およびその抗体をコードする核酸が包含される。前記抗体の軽鎖可変領域および／または重鎖可変領域由来の抗原結合領域（ＣＤＲ）もまた、本発明に包含される。本発明の別の局面は、炎症性疾患および自己免疫疾患を処置する際の抗ＯＸ４０アンタゴニスト抗体の使用である。本発明は、アンタゴニスト抗体Ａ１０のヒト化配列、およびその抗体の結合部位のエピトープマッピングにも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン−３−カルボキサミド類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

シュウ酸デカルボキシラーゼの架橋結晶などの安定化結晶を含むシュウ酸デカルボキシラーゼ結晶が開示される。また、シュウ酸デカルボキシラーゼ結晶を使用して高シュウ酸濃度に関連する障害を治療する方法が開示される。さらに、タンパク質結晶を生成する方法が開示される。一実施形態では、結晶性シュウ酸デカルボキシラーゼは、哺乳動物に、例えば経口でもしくは胃に直接的に投与して、シュウ酸塩レベルを低減し、かつ／または哺乳動物のシュウ酸カルシウム沈着によって生じる損害を低減することができる。さらに、細胞抽出物からタンパク質結晶を生成する方法が開示される。シュウ酸デカルボキシラーゼ（「ＯＸＤＣ」）およびその架橋形態（「ＣＬＥＣ」）の結晶を含む組成物、例えば医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は部分的には免疫学的経路をモジュレートするための方法及び組成物を提供する。本発明は部分的には細胞への分子の送達に関する。細胞はインビトロ又はインビボであってよい。本発明の一部の実施形態は補体経路、例えば古典的、レクチン、又は代替経路をモジュレートすることに関する。本発明は部分的には、補体経路のような経路をモジュレートするために使用できる方法、核酸、ベクター、蛋白及び結合分子を提供する。これらの方法及び組成物はとりわけ、補体経路に関連する種々の状態又は疾患の試験及び／又は治療のために利用できる。
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【課題】ヒトゲノム配列から効率的にGPCR配列を抽出する手法を開発し、これにより新規GPCRを網羅的に同定することを課題とする。
【解決手段】GPCR配列を発見するための自動システムを独自に開発し、このシステムを利用してヒトゲノム全体から１０３５の新規GPCRを同定することに成功した。 （もっと読む）

２型糖尿病の処置のための医薬を調製するための、スタチンと組み合わせた、L-カルニチンおよび/またはアルカノイル L-カルニチン、またはその医薬上許容される塩の使用が記載される。 （もっと読む）

イノシトール又はイノシトール誘導体とナイアシンとから形成されたエステルであって、当該イノシトール又は当該イノシトール誘導体は、アロ−イノシトール、シス−イノシトール、エピ−イノシトール、ムコ−イノシトール、ネオ−イノシトール、シロ−イノシトール、Ｄ−カイロ−イノシトール及びＬ−カイロ−イノシトール又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される立体異性体を含むエステル。エステルの例として、アロ−イノシトールヘキサナイアシネート及びシス−イノシトールヘキサナイアシネート等のイノシトールヘキサナイアシネートが挙げられる。当該エステルを使用して、異脂肪血症、高コレステロール血症、高脂血症又は心血管疾患等のナイアシン療法を用いて治療することができるいずれかの障害を治療することができる。当該エステルは、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、フィブレート、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化薬ポリコサノール、植物ステロール、トコトリエノール、カルシウム、胆汁酸捕捉剤、グアーガム及び遊離ナイアシン等のその他の薬剤と共に投与することができる。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物を含む。
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要約
本発明は、RTP801の遺伝子および／またはタンパク質の阻害に基づく、微小血管の障害, 眼疾患, 呼吸性の状態, および聴覚障害を治療するための新規の分子, 組成物, 方法および使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は心血管系障害の治療のための併用療法に関する。特に、本発明は、選択的に長鎖置換された両親媒性のカルボン酸塩（ＭＥＤＩＣＡ剤として知られる）、とりわけ、Ｍ１６αα、Ｍ１６ββ及びＭ１８γγを、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチンとして知られる）と結合する組成物に関する。本発明の組成物は心血管系障害の治療用、つまり、メタボリックシンドローム又は心血管系障害を罹患している対象のＨＤＬコレステロール濃度を上昇させ、非ＨＤＬコレステロール、とりわけトリグリセリドを低下させ、インスリン抵抗性を低下させるために特に用いることができる。本発明はこれらの組み合わせた組成物を用いたこのような障害の治療方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される置換チアジアゾール化合物およびその製薬上許容可能な塩、それらを含有している医薬組成物、ならびに医薬品におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はSCD活性をモジュレートする化合物に関する。
【化１】

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