本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、特に心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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血管作動性酸素運搬体(例えば、ヘモグロビンに基づく酸素運搬体などのヘムに基づく酸素運搬体)の投与後の哺乳動物における血管収縮を防止するかまたは減少させるための組成物および方法を開示する。本方法は、一酸化窒素を放出する化合物、ガス状の一酸化窒素を含有する治療ガス、ホスホジエステラーゼ阻害剤、および/または可溶性グアニル酸シクラーゼ増感剤の1つもしくは複数と組み合わせて、血管作動性酸素運搬体を含有する組成物を哺乳動物に投与する工程を含む。
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本発明の一態様は、哺乳類の虚血を治療する方法であって、Ａ_２Ａ受容体アゴニストである少なくとも１つの化合物の治療有効量を哺乳類に投与する手順を含む、方法である。別の態様において、本発明は、ヒト患者の冠動脈虚血を低減する方法であって、（１‐｛９‐［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）‐３，４‐ジヒドロキシ‐５‐（ヒドロキシメチル）オキソラン‐２‐イル］‐６‐アミノプリン‐２‐イル｝ピラゾール‐４‐イル）‐Ｎ‐メチルカルボキサミドおよび少なくとも１つの医薬品賦形剤を含む少なくとも１用量の医薬組成物を、ヒト患者の冠動脈灌流圧を低減するのに十分な量でヒト患者に投与する手順を含み、冠動脈虚血が冠微小循環性血管収縮を伴う、方法である。本発明の方法は、一態様においてはＡ_２Ａ受容体アゴニスト化合物および１つ以上の医薬品賦形剤を含む医薬組成物を使用して達成される場合がある。 （もっと読む）

活性成分に対して不透過性で皮膚の反対側に面する支持層、少なくとも８０ｇ／ｍ²の適用量を有する皮膚から離れたポリイソブチレンに基づく隣接するポリマー層、５０ｇ／ｍ²以下の適用量を有する皮膚から離れたポリマー層に隣接するアクリレート共重合体に基づく接着性皮膚接触層、及び皮膚接触層から剥離することができ活性成分に対して不透過性の保護層を含む、室温で不揮発性の少なくとも１つの活性薬剤成分を３０ｍｇを超えない一日量で投与するための経皮治療システム。 （もっと読む）

【課題】本発明は、概して、ノンカロリー又は低カロリーの天然及び／又は合成高甘味度甘味料を含む機能性甘味料組成物に、及びその製造及び使用方法に関する。
【解決手段】特に、本発明は、少なくとも１つのノンカロリー又は低カロリー天然及び／又は合成高甘味度甘味料、少なくとも１つの甘味改善組成物、及び少なくとも１つの機能性成分、例えば、ルビスコタンパク、ルビスコリン、ルビスコリン誘導体、ＡＣＥ抑制ペプチド、及びこれらの組合せを含む様々な機能性甘味料組成物に関する。また、本発明は、より砂糖様の味又は特徴を与えることによってノンカロリー又は低カロリー高甘味度甘味料の味を改善することができる機能性甘味料組成物及び方法に関する。特に、機能性甘味料組成物及び方法は、立ち上がり時の甘味、及び甘味の残味などのより砂糖様の経時的プロファイル及び／又はより砂糖様の香味プロファイルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R⁴を表し；R³は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R⁵を表し；R⁴及びR⁵は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；但し、R¹がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R³は-C(O)R⁵ではないことを条件とする。)。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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本発明は、レトロウイルスベクター粒子、アデノウイルスベクター粒子、アデノ随伴ウイルスベクター粒子、ヘルペスウイルスベクター粒子、および水疱性口内炎ウイルスＧタンパク質（ＶＳＶ−Ｇ）などによる偽型ウイルスを含む「標的化」ウイルスおよび非ウイルス粒子に、そしてビロソームまたは他のプロテオリポソーム遺伝子移入ベクターの一部としてウイルスタンパク質を含有する非ウイルスベクターに関連するものである。極めて高い力価を備えたウイルス粒子を含む、向病巣性（病気追求）標的化遺伝子送達系を提供する。特にウイルス粒子は、治療剤または診断剤を疾患部位、たとえば癌転移部位に特異的に送達するように操作される。有害副作用を低減させて癌などの疾患を効果的に治療するための個別化投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は、異常な線維成長または瘢痕化、炎症、および／または異常な新血管新生または血管形成により特徴付けられる疾患または症状、特に眼疾患または症状の予防または処置用の組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、生理活性脂質、スフィンゴシン−１−リン酸、およびその改変体に対して特異的に反応する免疫誘導部分を利用し、該成分は、標的とされた生理活性脂質の有効濃度を低減することができる。１つの実施態様において、免疫誘導部分は、スフィンゴシン−１−リン酸に対して反応するヒト化モノクローナル抗体である。 （もっと読む）

ＴＬＲ１４のアンタゴニストを用いて神経細胞機能を変調するための方法および組成物が開示される。特に、ＴＬＲ１４−関連神経変性疾患および／または障害を治療し、予防し、および／または診断する方法が開示される。ＴＬＲ１４モジュレーター、例えば、アゴニストおよびアンタゴニストを評価するためのスクリーニング方法も開示される。
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本発明は、熱ショックタンパク質（Hsp）およびタンパク質導入ドメイン（PTD）のコンジュゲートを含有する、心疾患、神経変性疾患、およびアポトーシスにより引き起こされる疾患および病状を治療するための薬学的組成物に関する。本発明に従って、PTD-Hsp70は、低酸素条件下でアポトーシスを効果的に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、血管新生及び/又は脈管形成をそれぞれ促進し又は阻害するためのRスポンジン、特にRスポンジン2（Rspo2）もしくはRスポンジン3（Rspo3）又はRスポンジン核酸、或いはRスポンジン、例えばRspo2及び/又はRspo3の調節剤もしくはエフェクターもしくはモジュレーターの使用に関する。本発明は、Rspo3及びRspo2が血管新生プロモーターであるという実証、並びに血管内皮増殖因子（VEGF）の正の制御剤としてのRspo2及び3の同定に基づいている。これらの結果は、血管新生中のシグナル伝達系におけるRスポンジン、特にRspo3及び/又はRspo2についての主要な役割を示す。本発明は、処置が血管新生及び/又は脈管形成を阻害し又は促進することを包含する状態の処置における、アゴニスト及びアンタゴニストを含むRスポンジン3の調節剤又はエフェクター又はモジュレーターの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、修飾された基質特異性または他の特性をもつ修飾プロテアーゼの同定方法を提供する。本方法では、候補および修飾プロテアーゼを、基質の開裂時に、安定した複合体を形成することによりプロテアーゼを捕捉する基質、例えばセルピン、アルファマクログロブリンまたはｐ３５ファミリータンパク質または修飾セルピンおよび修飾ｐ３５ファミリーメンバーまたは修飾アルファマクログロブリンと接触させることにより、それらをスクリーニングする。本発明はまた、修飾プロテアーゼを提供する。
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本発明は、(a) 疎水性アミノ酸と親水性アミノ酸が交互に設けられたドメインを含み、非修飾の状態で、相補的で、構造的に適合し、自己組織化し、巨視的な構造を取る、自己組織化を引き起こす第一のアミノ酸ドメイン；および(b)単体では自己組織化せず、少なくとも一つの最小の生物学的に活性のある配列を含む第２のアミノ酸ドメインを含む自己組織化ペプチドを提供する。当該自己組織化ペプチドは、ここにおいて「修飾自己組織化ペプチド」と記載される。本発明はまた、修飾自己組織化ペプチドを含む医薬組成物、キットおよびマトリクス、並びに前記組成物、キットおよびマトリクスの使用方法および製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 式（Ｉ）で示されるデプシペプチド化合物、又はその製薬学的に許容される塩の具体的な疾患に対する治療の可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｇ蛋白質であるＧ_q/11に対する阻害作用を有する式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤、特に、安静時疼痛を軽減、潰瘍・壊死の進展を阻止、救肢率を向上させる重症末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤 （もっと読む）

脂質異常症を有する患者は、血中コレステロールレベルの低下に有効量の非スタチン系コレステロール低下剤および血中の一酸化窒素生物活性の増大を仲介するのに有効な一定量の一酸化窒素(ＮＯ)供与化合物で処置される。 （もっと読む）

本発明は一般的に、代謝性疾患および病態、例えば血漿グルコースレベル、インスリンレベル、および／またはインスリン分泌の制御、陽性変力効果、異化効果の低減、胃排出の緩徐化により軽減され得るものの処置および予防用の剤として有用な、選択可能な特性を持つ新規ＧＩＰ類似体およびＧＩＰハイブリッドポリペプチドに関する。かかる病態および疾患としては、これらには限定はされないが、高血圧症、異常脂質血症、心血管疾患、摂食障害、救命救急、インスリン抵抗性、肥満、および１型、２型、および妊娠糖尿病を含めた任意の種類の真性糖尿病が挙げられる。
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本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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