【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転移タンパク質）の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】ＭＥＰＥ由来のＡＳＡＲＭペプチドの石灰化抑制作用活性部位を利用する、硬組織および／または異所性石灰化抑制作用を有するリン酸化ペプチド、硬組織および／または異所性石灰化抑制剤、硬組織および／または異所性石灰化促進作用を有する抗体、ならびに、硬組織および／または異所性石灰化促進剤を提供する。
【解決手段】リン酸化ペプチドは、ＭＥＰＥに由来するＡＳＡＲＭペプチドの全部または一部のアミノ酸配列を含有し、当該アミノ酸配列における少なくとも二つ以上のアミノ酸残基がリン酸化されたセリンであり、かつ硬組織石灰化および／または異所性石灰化を抑制する作用を有することを特徴とする。抗体は、当該リン酸化ペプチドの活性中心である、リン酸化されたセリンを認識することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】優れた血管新生誘導活性および抗菌活性を有する新規なポリペプチド及びそれを含有する血管新生誘導剤を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列から成るポリペプチド。
【効果】熱傷、褥瘡、創傷、皮膚潰瘍、下肢潰瘍、糖尿病性潰瘍、閉塞性動脈疾患及び閉塞性動脈硬化症などに起因する潰瘍等の疾患の予防、改善又は治療に有効である。さらに抗菌剤としても熱傷、褥瘡、創傷、皮膚潰瘍、下肢潰瘍、糖尿病性潰瘍等の疾患の予防、改善又は治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】血管新生の制御機構に関わる新規遺伝子を利用する、血管新生促進剤、血管新生の促進方法、血管新生抑制剤、血管新生の抑制方法、および、血管新生制御組成物のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】血管新生促進剤は、配列番号１に記載の塩基配列を含有するポリヌクレオチド等、配列番号２に記載のアミノ酸配列を含有するポリペプチド等、配列番号３に記載の塩基配列を含有するポリヌクレオチドの阻害物質等または配列番号４に記載のアミノ酸配列を含有するポリペプチドの阻害物質等を有効成分として含む。血管新生抑制剤は、配列番号１に記載の塩基配列を含有するポリヌクレオチドの阻害物質等、配列番号２に記載のアミノ酸配列を含有するポリペプチドの阻害物質等、配列番号３に記載の塩基配列を含有するポリヌクレオチド等または配列番号４に記載のアミノ酸配列を含有するポリペプチド等を有効成分として含む。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】 本発明は、LPA₄受容体を介したLPAの作用を解明し、その作用を利用した薬剤スクリーニングの方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明者らは、LPA₄受容体のノックアウト動物を作出し、そのノックアウト動物を詳細に検討した結果、LPA₄受容体を介したLPAからのシグナルの欠損が、抗糖尿病作用を示すことを見出し、その結果に基づいて、LPA₄受容体に結合するLPA₄アンタゴニストである化合物のスクリーニング方法についての発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも１つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 （もっと読む）

【課題】骨形成タンパク質の変異タンパク質、それをコードする核酸、このような骨形成変異タンパク質の製造方法、このような変異タンパク質を含む組成物、好ましくは薬剤組成物、及びこのような変異タンパク質の、医薬の製造のための使用。
【解決手段】骨形成タンパク質の変異タンパク質に関すし、この変異タンパク質は、骨形成タンパク質の野生型と比較して、ヒトＢＭＰ−２のアミノ酸位置５１に相当するアミノ酸位置にアミノ酸置換を含む。本発明の課題は、Ｉ型及びＩＩ型セリンキナーゼ受容体鎖媒介性作用の点で、骨形成タンパク質の野生型と競合しないが、依然として、ノギンタンパク質ファミリー、ＤＡＮタンパク質ファミリー及びコーディンタンパク質ファミリー等のモジュレータータンパク質と相互作用能を有する。 （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高血圧に対する感受性を示すかまたは高血圧による現在の苦痛を示すエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）における突然変異および／または多型の同定。Ｄｅａｒの調節による血管新生のモデュレーションのための方法の提供。
【解決手段】患者から得た生物学的サンプル中のエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）における少なくとも１つの突然変異または多型の存在または不存在の検出。患者に有効量のエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）阻害剤を投与することを含む、個体における血管新生を阻害するための方法。 （もっと読む）

【課題】心筋線維症または関連症状（高血圧、糖尿病、心筋炎、虚血性心疾患、左室肥大、弛緩性機能障害、心筋炎、心筋症、左室機能不全、うっ血性心不全、癌化学療法で使われるダウノルビシンおよびその他といった薬剤による治療、遺伝的素因、コン症候群および褐色細胞腫といったその他の症状、高塩分食事等）の治療的または予防的な処置のための組成物および方法の提供。
【解決手段】コア配列として本来の機能的血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）のアミノ酸残基６−１０または１６−２５を有する、医薬的有効量の１以上のＶＩＰ断片またはその保存的な置換を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】肥満、高脂血症、動脈硬化症、脂肪蓄積症などの治療に用いる新規胆汁酸腸管吸収抑制物質の提供。
【解決手段】胆汁酸の腸管からの再吸収量を顕著に減少させ、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化作用を促進し、血中コレステロール量を効率的に低下させる分子インプリントポリマーである分子認識高分子。 （もっと読む）

【課題】疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物を提供すること。
【解決手段】本発明において、疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物、およびその生成のための方法が記載される。本発明のこのような微小凝集塊は、ミセル構造また はリ
ポソームとのミセル構造との組合せを含み得、そして本発明によって疎水性剤のための有効な送達ビヒクルを構築し得る。本発明における微小凝集塊生成の ための方法としては
、好ましい脂質化合物の使用、および改善された濾過滅菌のための小凝集塊の生成に好ましい処理条件が挙げられる。 （もっと読む）