本発明は、哺乳類の対象における心虚血再還流傷害を予防または治療する方法を提供する。本方法は、有効量の芳香族カチオン性ペプチドを、それを必要とする対象に投与することを含み、このペプチドは、Ｄ−Ａｒｇ−２ ６−Ｄｍｔ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２（ＳＳ−３１）である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、（ａ）アデノウイルスの逆方向末端反復（ｉｎｖｅｒｔｅｄ ｔｅｒｍｉｎａｌ ｒｅｐｅａｔ）ヌクレオチド配列と、（ｂ）（ｉ） ＶＥＧＦＲ−１（Ｖａｓｃｕｌａｒ Ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ Ｇｒｏｗｔｈ Ｆａｃｔｏｒ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ １）の細胞外ドメインと（ｉｉ）ＶＥＧＦＲ−２（Ｖａｓｃｕｌａｒ Ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ Ｇｒｏｗｔｈ Ｆａｃｔｏｒ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ ２）の細胞外ドメインとを含むキメラデコイ受容体をコードするヌクレオチド配列と、を含む血管新生抑制能の改善された組換えアデノウイルス、及びこれを含む血管新生抑制用医薬組成物に関する。キメラデコイ受容体を発現する本発明の組換えアデノウイルスは、血管新生を非常に効果的に抑制し、多様な血管新生関連疾患の遺伝子治療剤として利用することができる。特に、本発明の組換えアデノウイルスは、腫瘍崩壊能に優れている。 （もっと読む）

ヒトアンギオポエチン様タンパク質４（ｈＡＮＧＰＴＬ４）に特異的に結合して阻害する完全なヒト抗体またはヒト抗体の抗原結合フラグメントを提供する。ヒト抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体は、ＡＮＧＰＴＬ４に関連する疾患または障害（高脂血症、高リポタンパク質血症、および脂質異常症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、カイロミクロン血症などが含まれる）など）の処置で有用である。さらに、抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体を、異常な脂質代謝が危険因子である疾患または障害を防止または処置するために、必要な被験体に投与することができる。かかる疾患または障害には、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症および冠状動脈疾患など）、急性膵炎、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、糖尿病、および肥満が含まれる。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および／または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(Ｉ)：


のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI)：


のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および／または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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本発明は、炎症性障害を治療するための２種のオリゴヌクレオチド：Ｃ５ａの量を減らすための、Ｃ５をコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチド、および可溶性ＩＬ−１ＲＡｃＰの量を増やすための、ＩＬ−１ＲＡｃＰをコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明は、さらに、炎症性障害を予防または治療するための前記オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】siRNA分子を含む核酸-脂質粒子を細胞に送達することによって遺伝子発現をサイレンシングするための組成物および方法の提供。
【解決手段】siRNA、カチオン性脂質、非カチオン性脂質および粒子の凝集を阻害する複合脂質を用いた、一つまたは複数のsiRNA分子の封入に有用な安定核酸-脂質粒子（SNALP）、siRNAを含むSNALPの作成方法、siRNAを含むSNALP、ならびに対象にSNALPを送達および／または投与して標的遺伝子配列の発現をサイレンシングさせる方法。 （もっと読む）

本発明は、癌治療のための組成物及び方法を包含する。より具体的には、本発明は、フューリンノックダウン及びＧＭ−ＣＳＦ発現のために遺伝的に改変された自家癌ワクチンについて記載する。本明細書に記載されているワクチンは、二機能性ｓｈＲＮＡの使用によりＴＧＦ−βの免疫抑制活性を減衰させて、癌細胞におけるフューリンの発現をノックダウンし、ＧＭ−ＣＳＦ導入遺伝子の発現によって腫瘍抗原発現、提示及びプロセシングを増強させる。
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【課題】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該ＳＲ蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤が、ＨＩＶの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。


（式Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等、Ｒ^４は、水素原子又はハロゲン原子、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−等、Ｗは、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等である。） （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明の態様には、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の治療のための、下記の化合物（１）（その特定の結晶形態および薬学的に許容されるその塩を含めた）と、本明細書に記載の少なくとも１種のさらなる選択されたＨＣＶ阻害化合物との組合せを投与することを含む方法が含まれる。これらの方法は、治療レジメンとしてを含めて、化合物（１）および少なくとも１種のさらなる選択されたＨＣＶ阻害化合物を別々にまたは一緒に投与することによって行うことができる。

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【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびｎは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎（Hepatitis C）ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】本発明の目的は、脂質代謝調節のための手段、脂質代謝調節活性を有する化合物の効率的な探索方法、および探索のためのツールを提供することである。
【解決手段】本発明により、PCTP-L/StarD10タンパク質の発現および／または活性を抑制する化合物を有効成分として含む脂質取り込み抑制剤、PCTP-L/StarD10タンパク質の活性を測定する工程を含むスクリーニング方法、およびPCTP-L/StarD10遺伝子の機能が欠損した非ヒト動物が提供される。 （もっと読む）

この発明は、（ｉ）ヒトコンセンサスインターフェロンと同じアミノ酸配列と、（ii）ＩＦＮ−α２ｂと比較して変更された三次元構造とを有する結晶性組換型インターフェロン（ｒＳＩＦＮ−ｃｏ）を提供する。本発明のインターフェロンは向上した生物学的活性を呈する。本発明は、薬剤スクリーニングおよび／または薬剤設計に有用な当該インターフェロンの構造モデル、ならびに当該インターフェロンのミメティックも提供する。 （もっと読む）

本発明では、マウス及びヒトにおけるＣＤ８＋ 従来型樹状細胞（ＣＤ８＋ ｃＤＣ）及びそれらの等価物（ｅＣＤ８＋ ｃＤＣ）が、二本鎖（ｄｓ）核酸に応答するＩＦＮ‐ラムダ（ＩＦＮ‐λ）の主要な源として確立された。本発明は、感染症、好ましくはウイルス感染症、又は癌の予防及び／又は治療における、ＣＤ８＋ 及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣを標的とするｄｓ核酸類又はそれら類似体の治療的適用に関する。更に、本発明はＩＦＮ‐λを産生する、若しくはＩＦＮ‐λ産生ＣＤ８＋又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣの集団を生成又は採取するインビトロの方法、並びにＣＤ８＋ 及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣを検出又はスクリーニングするインビトロの方法に関する。加えて、本発明は感染症又は癌を患う対象においてＣＤ８＋及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣのレベルを増加するのに使用するＦｌｔ３‐リガンド又はＭ‐ＣＳＦ受容体リガンドに関する。 （もっと読む）

例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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一般式（Ｉ）（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に規定する）に開示の化合物、およびその薬学的使用に関する。

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