本発明は、Ｂ型肝炎ウイルスの処置または予防法であり、有効量の式(１)の化合物またはその薬学的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。加えて、式(１)の化合物およびそれらの医薬組成物を提供する。さらに、式(１)の化合物の製造法を記載する。
【化１】

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本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

Ｔ細胞、マクロファージ、および／あるいは抗原提示細胞のアポトーシス障害を伴う疾病を有する患者の治療や予防のための薬剤の製造、もしくは、臓器移植、特に固形臓器移植を受けた患者における臓器拒絶の治療及び予防のための薬剤の製造における、ガレクチン−２の使用、ガレクチン−２を符号化する核酸の使用、その相補鎖の使用、もしくは当該符号化する核酸やその相補鎖にハイブリッド化する核酸の使用。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプンとタンパク質とのコンジュゲートに関し、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体とタンパク質との間の共有結合によって形成される。本発明はこれらのコンジュゲートを製造する方法およびこれらのコンジュゲートの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターに対して選択性であるPYY3-36以外のＹレセプターアゴニスト、及びY2レセプターの活性化に応答性の症状の治療におけるその使用が開示される。広義には、Y2選択性アゴニストは、
（ａ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPYY、NPY、PYY模擬体及びNPY模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｂ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPP及びPP模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｃ）Ｎ末端で両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合したＣ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を含んでなり（該両親媒性アミノ酸配列ドメインは該Y2レセプター認識配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなり、該ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている）、（ii）アゴニストがNPY又はPYYと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ａ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有し、アゴニストがPPと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ｂ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、例えば、ｔｉｍ−１、ｔｉｍ−２もしくはｔｉｍ−４の活性を調節する因子またはｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間もしくはｔｉｍ−２とｔｉｍ−２リガンドとの間の物理的相互作用を調節する因子を被験体に投与することにより、被験体における免疫応答を調節する方法に関する。免疫応答としては、自己免疫障害、移植寛容、ならびにＴｈ１媒介性の応答および障害およびＴｈ２媒介性の応答および障害が挙げられるがこれらに限定されない。本発明はまた、ｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間の物理的相互作用を調節する因子を同定するための新規アッセイに関する。さらに、本発明は、新規可溶性ｔｉｍ−４ポリペプチドおよびこれをコードする核酸に関する。
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本発明は、線維症の予防、処置、および／または逆転に関する。本発明はまた、ファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）が発現される器官において引き起こされる線維症を阻害するための方法に関する。この方法は、胆汁鬱滞性状態には罹患していない患者に、ＦＸＲの強力な活性化リガンドの有効量を投与する工程を包含する。本発明はまた、有効量のＦＸＲリガンドを含む薬学的組成物、およびこの薬学的組成物を施すためのキットを提供する。
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（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞で、所望の標的遺伝子由来の遺伝子産物の発現を選択的に低下させてその遺伝子の発現によって生じる疾患を治療するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、真核細胞において、標的遺伝子の発現を低下させる、二本鎖ＲＮＡ（「ｄｓＲＮＡ」）を含有する組成物、及びこれらを調製する方法に関する。ｄｓＲＮＡは、長さ２５〜約３０ヌクレオチドの第１のオリゴヌクレオチド配列、及び生物学的条件下で、第１の配列にアニーリングする第２のオリゴヌクレオチド配列を有する。さらに、少なくとも１９ヌクレオチドの長さの配列であるｄｓＲＮＡの配列の一方の領域は、標的遺伝子から産生されるＲＮＡのヌクレオチド配列に十分に相補的であり、ＲＮＡｉメカニズムにより、標的ＲＮＡの分解を誘発する。
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Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

インターフェロン−タウ（ＩＦＮτ）を投与することにより被験者のサイトカインレベルを調節する方法が説明されている。より具体的には、ＩＦＮτを投与することにより自己免疫疾患、ウイルス感染、又は細胞増殖の疾患などの、血中インターロイキン１０（ＩＬ−１０）レベルの増加をもたらすことにより治療に応答する疾患を患っている患者のＩＬ−１０レベルをアップレギュレーションする方法が説明されている。また、ＩＦＮτを投与することによりインターロイキン−１２（ＩＬ−１２）及びインターフェロン−γ（ＩＦＮγ）の血中レベルを調節する方法も説明されている。様々な実施形態において、ＩＦＮτは、単独で、又は第２の治療薬と組み合わせて投与される。 （もっと読む）

ヒトにおいて継続的かつ周期的なインターフェロン−τ投与に応答するヒトの疾患またはヒトの状態を処置する方法における改良が提供され、この改良は、患者の血清ＩＬ−１０応答に応じて患者に投与される用量を調整する工程に従う。継続的かつ周期的なＩＦＮ−τの投与に対する疾患または状態を有するヒト被験体の処置は、複数の時点における患者の血清ＩＬ−１０レベルをモニタリングし、そして正の治療応答と一致するＩＬ−１０応答を形成するためにＩＦＮ−τの用量を調整することを可能にする最初の処置期間にわたって、患者のＩＬ−１０応答（基線値に対する血清ＩＬ−１０の変化）を比較することによって最適化され得ることが、見出された。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは哺乳類細胞に対して、インビボでRNAiを同時デリバリーするためのマルチプロモータ発現カセットを提供する。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター活性を有する新規化合物、およびそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらをＨＣＶプロテアーゼに関連する疾患を処置するために使用する方法を開示する。その多くの実施形態において、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種以上のこれら化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のそのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のそのような化合物あるいは１種以上のそのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかまたはＣ型肝炎の１種以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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本発明は、骨形成タンパク質の変異タンパク質に関するものであり、この変異タンパク質は、骨形成タンパク質の野生型と比較して、ヒトＢＭＰ−２のアミノ酸位置５１に相当するアミノ酸位置にアミノ酸置換を含む。 （もっと読む）