式（Ｉ）によって表される化合物：


（Ｉ）、これらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。
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開示されるのは、融合ポリペプチドであって、ａ）この融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得る、３〜３０アミノ酸のペプチド；およびｂ）組織因子（ＴＦ）またはそのフラグメントであって、この組織因子およびこのフラグメントは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得ることによって特徴付けられる、組織因子またはそのフラグメントを含む、融合ポリペプチドである。ペプチドａ）とペプチドｂ）とは、互いに直接結合しているか、または１５個までのアミノ酸を含むリンカーによって連結されており、なおもこの融合ポリペプチドを腫瘍血管内皮細胞へと選択的に結合させ得るペプチドは、この融合ポリペプチドが腫瘍血管内皮細胞に結合した際に血液凝固を活性化し得るペプチドのＣ末端に結合されている。
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【解決手段】 本発明では、プロテアソーム活性を抑制することで、アポトーシスを制御することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル、その組成物を提供する。前記化合物と組成物は、アポトーシスを誘導する方法、及びプロテアソーム活性と直接的または間接的に関連する癌やその他の疾患などの疾患を治療する方法に利用されうる。 （もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

細胞死の調節に用途を有する細胞毒性因子、及びネクローシス又はアポトーシス関連症状を治療する方法におけるそれらの使用が開示されている。本発明は、細胞死又は非制御性の増殖に関連する症状を治療する上で有用な活性因子を同定する方法にも関する。本発明者らは、様々な微生物が抗癌活性を有する様々な細胞毒性因子を産生することを見出した。実質的に純粋な細胞毒性因子を、感染性疾患又は癌を治療する方法において使用することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ボロン酸化合物、ボロン酸エステル、及び例えばプロテアソーム活性の阻害などによってアポトーシスを調節することができる組成物を提供する。前記化合物及び組成物は、アポトーシスを導入し、さらに癌、及びプロテアソーム活性に直接或いは間接的に関連する他の疾患などの疾患を治療する方法において使用され得るものである。 （もっと読む）

ＩＢＳならびに他の胃腸疾患および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良を含む）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用による便秘、術後の便秘および神経障害や他の病態や障害による便秘と関連した障害および病態）を治療するための組成物および関連する方法。前記組成物の特徴はグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）受容体を活性化するペプチドである。
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本発明はCD20抗原、特にヒトCD20抗原と結合するポリペプチド構成物に関する。前記ポリペプチド構成物は公知の抗CD20抗体、例えば2B8又はLeu16の生物学的活性を有するが、前記非改変分子と比較したとき免疫原性の低下を示す。前記ポリペプチド構成物にはキメラ抗体、抗体フラグメント、及び抗体又は抗体フラグメントとサイトカインとの融合タンパク質が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、抗原、カウンターレセプターなどのような同族構造、野生型ＩｇＧ、ＩＧＡまたはＩｇＥヒンジ−作用領域、すなわち、ＩｇＥ ＣＨ２、領域ペプチド、または０、１または２のシステイン残基を有する変異体ＩｇＧＩヒンジ領域ポリペプチドのための結合ドメイン、および免疫グロブリンＣＨ２およびＣＨ３ドメインを特徴とし、かつジスルフィド−結合マルチマーを形成するそれらの能力が弱められたポリペプチドとして支配的に起こりつつ、ＡＤＣＣおよび／またはＣＤＣが可能である新規な結合ドメイン−免疫グロブリン融合タンパク質に関する。該融合タンパク質は高発現レベルで組換えにより生産することができる。また、融合タンパク質の細胞表面形態、および融合タンパク質およびそのような融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドの免疫治療適用を含めた、関連組成物および方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤とヒストンデアセチラーゼ阻害剤(ＨＤＡＩ)の医薬的組み合わせでの、骨髄異形成症候群、リンパ腫および白血病、およびまた固形腫瘍の処置に関する。これはまた、上記の疾患または悪性腫瘍の処置のためのヒストンデアセチラーゼ阻害剤とＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤の医薬的組み合わせの使用、および、疾患または悪性腫瘍の処置用医薬の製造のためのこのような医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）動物の樹状細胞に選択的に結合するが、当該動物において自然発生しない分子部分と、（ｉｉ）抗原とを含む、動物のワクチン接種用化合物を提供する。通常、前記のように選択的に結合する分子部分はＤＣ−ＳＩＧＮに結合する。分子部分はＨＩＶ−１ ｇｐ１２０でよい。本発明の化合物は動物のワクチン接種に使用することができ、ワクチン接種後、当該動物を自然感染動物から識別することが可能である。 （もっと読む）

Ｇ−ＣＳＦ及びＰｌＧＦを活性物質として含有する組み合わせ医薬製剤は、それを必要とする患者又は被験者における血液幹細胞の動員に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘ（式中、Ｘは第１の免疫調節ポリペプチドを表し、かつ、ＹはＸとは異なる第２の免疫調節ポリペプチドを表す）を有する新規融合タンパク質に関する。本発明はまた、このような融合タンパク質をコードする核酸分子およびこのような核酸分子を含んでなるベクターにも関する。本発明はまた、このような核酸分子またはこのようなベクターを含んでなる感染性ウイルス粒子および宿主細胞、ならびにこのような感染性ウイルス粒子を作製するための手順も提供する。本発明はまた、このような融合タンパク質を組換えにより作製するための方法にも関する。最後に、本発明はまた、このような融合タンパク質、核酸分子、ベクター、感染性ウイルス粒子および宿主細胞を含んでなる医薬組成物、ならびにその治療上の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、研究、生物学、臨床、治療ならびに予後診断および診断目的に有用な、脱ユビキチン化酵素(ＤＵＢ)のファミリーの新規メンバー、ならびに生物学的に、診断にまたは治療に有用なそのフラグメント、誘導体、および相同体を提供する。さらに、本発明により提供されるポリヌクレオチドおよびポリペプチドは、乳癌、白血病または脳障害の処置および診断に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプンと顆粒球コロニー刺激因子タンパク質(G−CSF)の複合体に関し、ここで、これらの複合体は、ヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体と該タンパク質との間の共有結合によって形成される。また、本発明は、これらの複合体の製造方法およびこれらの複合体の使用に関する。

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HER2アンタゴニストによる成長阻害に対し耐性を有する腫瘍細胞の成長阻害感受性を回復させる方法及び組成物。該方法は、HER2アンタゴニストに対する成長阻害感受性を活性化させるか、又は回復させるのに有効な量でPCDGFアンタゴニストを細胞に投与することを有する。本発明は、また、治療投薬計画、並びにHER2アンタゴニスト及びPCDGFアンタゴニストを含む治療組成物も提供する。 （もっと読む）

ＶＥＧＦへの高い結合親和性を有するものを含む、抗ＶＥＧＦ抗体及びその変異体を開示する。また、所望の結合及び他の生物学的活性を有する抗ＶＥＧＦ抗体を生成し、選別するためのナイーブライブラリを用いたファージディスプレイライブラリの使用方法を提供する。さらに、研究、診断及び治療的手法での前記抗体の使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、非常に制限されたアミノ酸配列多様性を含む変異型ＣＤＲを提供する。前記ポリペプチドは新規の抗原結合型ポリペプチドを同定するための母集団として用いることができる柔軟性のある単純な配列多様性の母集団を提供する。また、本発明は少なくともファージやウイルスコートタンパク質の一部などの異種性ポリペプチドとの融合ポリペプチドとして前記ポリペプチドを提供する。複数の前記ポリペプチドを含むライブラリもまた提供する。加えて、前記ポリペプチド及びライブラリを生成する及び使用するための方法と組成物を提供する。
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