本発明は、抗癌処置に対する対象の感受性を評価するため、癌を処置するために有用である化合物をスクリーニングするため、及び対象における転移再発の可能性を決定するための方法に関する。前記方法は、被験者における非機能的Ｐ２Ｘ_７誘発性ＮＡＬＰ３インフラマソーム経路が処置に耐性を示す知見に基づいている。本発明は、さらに、癌を処置するため及び癌処置に対する対象の感受性を回復するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明においては、有機溶媒中における、ヒアルロン酸（ＨＡ）のヒドロキシル基上での特定の活性基の形成と、挿入された活性基上での、少なくともその末端部分に求核官能基、ＮＨ_２−Ｒを含有するペンダント部分によるその後の置換とを介して、ＨＡに官能基を挿入するのに有用な二工程手順が記載されている。求核置換により挿入された基は、もう一方の末端部分に更なる求核官能基を、更なる化学的官能基化に容易に利用できるように、例としては、ＨＡ官能基のメタクリル化が得られるように又は光架橋性誘導体が得られるように、含有することができる。提案された方法の直接の誘導体と更なる官能基化によって得られるものの両方は、ヒドロゲルを形成させるのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

本発明は、安定化アクチビンＩＩＢ受容体ポリペプチド及び、アクチビンＡ、ミオスタチン、又はＧＤＦ−１１と結合し、その活性を阻害することが可能なタンパク質を提供する。本発明は、安定化ポリペプチド及びタンパク質を生産することができる、ポリヌクレオチド、ベクター及び宿主細胞をもまた提供する。筋消耗疾患及び代謝性障害を治療するための組成物及び方法もまた提供される。
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本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：


式中のＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、R¹ - R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】糖尿病性腎症の発症や進行を予防しまたは治療するための有効成分となりえる物質を探索する方法の提供。糖尿病性腎症を発症する潜在的危険性の高い患者を選択する方法、ならびに当該方法に有効に利用することのできる試薬キットの提供。
【解決手段】抗糖尿病性腎症剤の有効成分のスクリーニングに際して、下記の工程を行う：
（１）被験物質とＥＨＦ遺伝子を発現可能な細胞とを接触させる工程、
（２）被験物質を接触させた細胞のＥＨＦ遺伝子の発現量を測定する工程、及び
（３）上記の測定量が、被験物質を接触させない対照細胞のＥＨＦ遺伝子の発現量よりも小さい被験物質を選択する工程。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、非神経（すなわち、末梢）細胞、体液、または組織によって示されるアミロイドβペプチド（Ａβ）のレベルを調節するための方法および組成物に関する。本発明はまた、γセクレターゼ活性を選択的に調節（例えば、阻害）することによるＡβレベルの調節にも関する。本発明はまた、アルツハイマー病等の脳内Ａβ疾患の症状を予防するか、治療するか、または寛解させるために、直接的または間接的のいずれかで非神経組織におけるγセクレターゼの調節をもたらす化合物を投与することによって、Ａβ関連疾患を含むが、これに限定されない疾患の症状を予防するか、治療するか、または寛解させる方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、多形神経膠芽腫、結腸の腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、シスプラチン耐性の小細胞肺癌、卵嚢癌、白血病、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、ホジキンリンパ腫、リンパ脈管筋腫症、非ホジキンリンパ腫または肉腫の治療において使用するための化合物４−［４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、またはその薬理学的に許容できる塩、およびＥＧＦＲ阻害剤を含む併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの抗ＩＬ−６抗体、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物または植物をコードする単離核酸を含む、新規キメラ、ヒト化またはＣＤＲ移植抗ＩＬ−６抗体、ならびに治療組成物、方法および装置を含む、それらを作製し、使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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本発明は、アザキノリノン誘導体、及び被験者又は患者のタンパク症に伴う疾病、疾患、又は症状の発症を治療或いは予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＢ細胞マーカーと結合するヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質ならびにそれらのフラグメントを提供する。このような抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性腫瘍および自己免疫疾患を含めた様々なＢ細胞障害の治療および診断に有用である。より具体的な実施形態では、ヒト化抗ＣＤ１９抗体は、タンパク質の安定性、抗体結合および／または発現レベルを向上させるように設計された、フレームワーク領域のアミノ酸置換を１つまたは複数含み得る。特に好適な実施形態では、置換はｈＡ１９ＶＨ配列におけるＳｅｒ９１Ｐｈｅ置換を含む。 （もっと読む）

ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ＰＡと結合しうる血栓症予防用および血栓症治療用の物質の提供。
【解決手段】ヒトの血管内皮細胞のミトコンドリアでＡＴＰとＡＤＰを輸送するアデニンヌクレオチドトランスロカーゼ−１（ＡＮＴ−１）がｔ−ＰＡと特異的に結合する能力を有し、ｔ−ＰＡの活性が増強する。ここで、ＡＮＴ−１のｃＤＮＡをクローニングし、ＡＮＴ−１の発現ベクターを構築して遺伝子組換えＡＮＴ−１を発現させた。したがって本発明は、ＡＮＴ−１を細胞表面に発現させた血管内皮細胞ではｔ−ＰＡの活性が増強する新規なｔ−ＰＡ結合物質である。 （もっと読む）

【課題】新規GBS毒素受容体、及びその調製及び使用のための方法が提供される。
【解決手段】GBS毒素受容体ポリヌクレオチド及びポリペプチド、及びそのようなポリヌクレオチド及びポリペプチドを包含する、検出、スクリーニング治療方法、及び医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】Ａｎｇｐｔｌ３のアンタゴニストを有効成分として含む、炎症性肝疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】Ａｎｇｐｔｌ３のアンタゴニストが、Ａｎｇｐｔｌ３又はαｖβ３インテグリンに結合し、Ａｎｇｐｔｌ３の特異的な結合能を阻害し、αｖβ３インテグリンによって媒介される細胞性応答を調節する。該アンタゴニストは、Ａｎｇｐｔｌ３抗体又は抗αｖβ３インテグリン抗体、又はイムノグロブリン配列に融合したαｖβ３インテグリンのリガンド結合領域を含む又は、Ａｎｇｐｔｌ３のレセプター結合領域を含むイムノアドヘシン。該アンタゴニストはＡｎｇｐｔｌ３のアミノ酸配列に少なくとも８０％のアミノ酸配列同一性を有するアミノ酸配列を含むぺプチド。 （もっと読む）