親油性細胞傷害薬を含むＮＰをＭＡｂとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子；ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第１部分であって、前記第１部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性／親油性セグメントを含む第１部分；および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第２部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された１種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および／または放射性医薬品および／またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサンカルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）

イメージングならびに化学療法および放射線療法のための組成物および方法が開示されている。具体的に、本発明は、エチレンジアミンが結合されたまたは組み込まれた、ベータアドレナリン受容体を標的とする化合物を含む、標的部分を含む剤に関する。本発明は、更に心血管疾患のイメージングおよび治療のためにそのような剤を適用する方法、および放射標識された治療用剤または診断用剤を調製するためのキットにも関係する。

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本発明は、１ミクロン未満のサイズを有した音響的に活性な生分解性中空球を合成する方法に関する。水溶性有機溶媒及びペグ化されたポリマーを使用することによって、これらの球体の直接沈殿が促進され、速くて便利な調製経路を生じる。 （もっと読む）

(i) ペプチド作用物質とピレンとを含む結合体を対象に投与する段階を含む、血液脳関門を横断してペプチド作用物質を送達するための方法、ならびに関連する検出および治療方法を開示する。

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本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び／又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び／又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び／又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、ＡＤ又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、ＰＥＴ又はＳＰＥＣＴカメラを用いることによってモニターすることができる。
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本発明は、造影剤および／または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、（ａ）アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分（ＩＴＭ）と、（ｂ）任意にリンカー（Ｌ）部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の診断および治療のための新規な手段の提供。
【解決手段】本発明は、放射性同位体を結合するためにペプチドを使用して、腫瘍を診断および治療する方法に関する。ペプチドはフィブロネクチンのエキストラドメインB (ED−B) の抗原結合部位を含んでなる。 （もっと読む）

診断および治療用薬剤を提供するために、一般式（Ｉ）:［Ａ−（Ｂ）_n］_x−Ｃ ｛式中、Ａは少なくとも１つの放射性核種金属を含む金属キレート剤、ＢはＣのＮ末端に結合したスペーサ、または共有結合、Ｃは請求項に記載の配列を有するボンベシンアナログペプチドアンタゴニスト、であって、さらに、ｘは１から３の整数、ｎは１から６の整数である｝を有する、ボンベシンアナログペプチドアンタゴニスト複合体を提供する。 （もっと読む）

【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、オリゴヌクレオチドに接続している構成物により結合された複合剤又は複合体を含む化学的に修飾されたオリゴヌクレオチド接合体に関する。
【解決手段】この場合において、オリゴヌクレオチドは、天然のヌクレアーゼによるデグラデーションを防ぐ又は少なくとも大きく阻害する様に改良される。オリゴヌクレオチドラジカルは標的構造に特異的かつ高結合アフィニティーで結合することができ、これにより、結合複合剤又は複合体による特定の治療又は診断効果を行うことができる。 （もっと読む）

本発明はホスファチジルセリンと特異的に結合するポリペプチド及びこれの用途に関するものにして、より詳細には配列番号１で表示されるアミノ酸配列を有し、ホスファチジルセリンと特異的に結合するポリペプチド、これのホスファチジルセリン検出用途、これを利用するホスファチジルセリンの検出方法、これの死滅細胞検出用途、これの薬物伝達用途、これの腫瘍性疾患治療用途、腫瘍性疾患部位の映像化用途等に関するものである。本発明の配列番号１で表示されるアミノ酸配列を有するポリペプチドはホスファチジルセリンと特異的に結合できる。従って、本発明のペプチドはホスファチジルセリンの検出、さらには、ホスファチジルセリンを細胞表面で発現する死滅細胞及び腫瘍細胞の検出又は映像化等に多様に使用し得る。
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【課題】アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法に関する。本発明はまた、化合物ならびにアミロイド沈着物を形成するようなアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物を作製する方法およびアミロイド沈着物に対して治療剤を送達する方法に関する。本発明はまた、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶの放射標識化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有する診断用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】
本発明は、⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製する方法を提供する。
【解決手段】
本発明はさらに、既存のＧａｌｌｅａ Ｓｙｎｔｈｉａプロトタイプにおいて各種陽イオンから⁶⁸Ｇａを精製し、⁶⁸Ｇａを予備濃縮する自動システムに関する。一般に、本発明はさらに、比放射能の高い６８Ｇａ放射性標識ＰＥＴトレーサーを製造する自動システムの使用、及び⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製するキットについても開示する。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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【課題】高効率かつ迅速にアリールＯ−グルコシドを提供する。
【解決手段】下記式で表されるように、糖供与体とフェノール類とを所定のルイス酸存在下の溶媒中でグリコシル化反応させ、グリコシル化反応させた化合物Ａのアセチル基を脱保護する。
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本発明は、本発明は、カーボンナノチューブを放射性標識化する方法、該方法を実行することにより得ることができる放射性標識化カーボンナノチューブ、およびその応用に関する。 （もっと読む）

【課題】σ２レセプターの存在について検討する競合アッセイにおいて有用な化合物の提供。
【解決手段】検出可能式にラベルされた式（Ｉ）の化合物及びその薬理学的に許容される塩並びに式（Ｉ）の化合物を含む、薬理組成物、その利用方法。
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