本発明は、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）用放射性リガンド及び［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化試薬を製造するための［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化化学分野に関する。本発明はさらに、これらを製造するためのキットも提供する。

ＴＰＯ−９０１８ＡＭに関する注釈
☆訳文２頁３３行目の「テトラヒドロフラン」は重複しています。 （もっと読む）

本発明は、望ましくない及び／又は異常なセレクチン発現を特徴とする臨床症状の診断に関する。特に、本発明は、超音波検査、シンチグラフィー及びＭＲＩなどの画像技術を用いて、セレクチンを検出するためのフコイダンの使用を提供する。少なくとも一つの検出可能な部分と会合する少なくとも一つのフコイダン部分を含むセレクチン標的イメージング剤が提供される。血栓症、心筋虚血／再かん流傷害、脳卒中及び虚血脳外傷、神経変性障害、腫瘍転移及び腫瘍増殖並びに関節リウマチなどの臨床症状の診断において、これらのイメージング剤を使用するための方法及びキットが記載される。 （もっと読む）

本発明は、生体分子、特にペプチドの［¹⁸Ｆ］フッ素化のための試薬及び方法に関する。こうして得られる¹⁸Ｆ標識化合物は、放射性医薬品として、具体的には陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）で使用するための放射性医薬品として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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本発明は、ＰＢＲと高い親和性で結合し、投与後に脳に良好に取り込まれ、ＰＢＲとの良好な選択的結合を有するインドール系インビボ造影剤を提供する。本発明はまた、本発明のインビボ造影剤の合成において有用な前駆体化合物、並びに前記前駆体化合物の使用を含む前記インビボ造影剤の合成方法、及び前記方法を実施するためのキットを含む。また、インビボ造影剤の自動合成のためのカセットを提供する。本発明のさらなる態様は、本発明のインビボ造影剤を含む放射性医薬組成物、及び前記インビボ造影剤の使用方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージングに適した新規な放射性標識アリールオキシアニリン誘導体を提供する。既知のアリールオキシアニリン誘導体系インビボ造影剤に比べて、本発明のインビボ造影剤はインビボイメージングのための良好な性質を有する。本発明のインビボ造影剤は、被験体への投与後における良好な脳内取込み及びインビボ動力学と共に、末梢ベンゾジアゼピンレセプター（ＰＢＲ）に対する良好な結合性を示す。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患の早期かつ正確な診断を可能にする診断用組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
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本発明は、インビボでの酵素プロファイリングと関連する方法および生成物に関する。特に、本発明は、外因性分子のインビボ処理、続いて疾患または状態と関連する活性酵素の存在の代表としてのシグネチャー分子の検出の方法に関する。本発明はまた、本発明の方法において用いるための生成物、キットおよびデータベースに関する。
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】ジェネレーターを使用した放射性核種の調製のための物質であって、ジェネレーターにおいて、固定相として用いることができる担体に放射性核種が結合することができ、また、調製される放射性核種が、高い純度を有し、不純物を含まない、ジェネレーターを使用した放射性核種の調製のための物質、及び対応するジェネレーターならびに調製方法を提供する。
【解決手段】放射性親核種を担体に結合させるための分子であって、放射性親核種を結合させるための少なくとも１つの官能基と、担体との無極性結合を確立するために適切な分子部分とを含む、放射性親核種を担体に結合させるための分子。 （もっと読む）

【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患の早期かつ正確な診断を可能にする。
【解決手段】一般式（Ｉａ）


〔式中、Ｘは硫黄原子などを、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４は水素原子などを、Ｒ^３はジメチルアミノ基などを、Ｒ^５はジシアノビニル基などを表す。〕で表される化合物若しくは前記化合物を標識物質で標識した化合物を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

^１８Ｆ標識用試薬で^１８Ｆをタンパク質に効率的に導入できる様々な水溶性の補欠分子族を迅速に調製するためのモジュラープラットフォームが提供される。
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本発明は一般には、がん診断および治療の分野、特に幹様特性を持つがん細胞を排除する上で有益な組成物および方法に関連する。開示された組成物はまた、転移性乳がん、卵巣がん、子宮頸がんまたは子宮内膜（子宮）がんの管理、および患者体内におけるがん細胞の可視化にも有益でありうる。本発明の組成物にはヒトプロラクチン受容体拮抗薬Ｇ１２９Ｒを含む。例えば、ヒトプロラクチン受容体拮抗薬の有効量の患者への投与を含み、がん細胞がエストロゲン受容体、プロゲステロン受容体およびＨｅｒ２／ｎｅｕから成る一群から選定される受容体を発現せず、さらに、該がん細胞が卵巣がん細胞、子宮（子宮内膜）がん細胞、子宮頸がん細胞および乳がん細胞から成る一群から選定される、患者におけるがん細胞の成長を阻害する方法が提供される。
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【課題】
癌標的性に優れたタンパク質複合体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、水系で自己集合体を形成して、３０〜４００ｎｍの大きさのナノ粒子を形成するアルブミン−胆汁酸複合体及びその製造方法に関するものである。本発明のアルブミン−胆汁酸複合体は、癌標的性が優秀で、疎水性抗癌剤封入が可能であり、近赤外線蛍光体が結合された形態で製造することができるので、癌診断または治療のための新規ナノ粒子造影剤及びナノ粒子薬物伝達システムに有用である。 （もっと読む）

本発明は、生体内の患者の腫瘍細胞のEMTステータスをin situで決定する方法を提供し、これには以下を含む：(a) EMTステータスのバイオマーカーに結合する抗体、およびレポーター分子を含むEMTステータス検出複合体を提供すること、(b) 複合体が腫瘍細胞のEMTステータスバイオマーカーと接触するように、複合体を腫瘍患者に導入すること、(c) 腫瘍部位の複合体からのシグナルを検出する手段を用いること、および (d) 腫瘍部位の複合体からのシグナルの位置を特定し定量化するために画像分析の手段を用いることを含み、陽性シグナルは、EMTステータスバイオマーカーが上皮バイオマーカーの場合は上皮腫瘍細胞の存在を示し、EMTステータスバイオマーカーが間葉バイオマーカーの場合は間葉腫瘍細胞の存在を示す。このような方法は、EGFRまたはIGF-1Rキナーゼ阻害剤などの薬物を使用した治療によって利益を得る可能性のある患者を診断するため、および腫瘍細胞が上皮から間葉への変化を受けるのを阻害する薬剤を特定・試験するために有用である。本発明はまた、抗体の代わりに、EMTステータスバイオマーカーに結合するAFFIBODY^{（登録商標）} 分子が使用される、上記の方法も提供する。
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金属イオンを発現する脂質ナノ粒子および組成物を磁気共鳴イメージングに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化性プラークを検出するための造影剤、及び、アテローム性動脈硬化性プラーク及びアルツハイマー病の治療剤として有用な新規のクロモリン類似物、及び、前記クロモリン類似物の製造方法を提供する。そのクロモリン類似物は、下記の式（Ｉ）又は（ＩＩ）にて表される化合物、又は、その塩、若しくは、エステルである。
【化１】


【化２】


（式中、Ｘは、ＯＨ，Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、¹⁸Ｆ、又は、¹⁹Ｆであり、ＹおよびＺは、 Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、ハロゲン、非置換若しくはＣ₁−Ｃ₆置換アミン、¹⁸Ｆ、¹⁹Ｆ 、又は、Ｈから独立して選択され、ｎは１，２、又は３であり、そして、式（Ｉ）において、両方のｎが１であり、かつ、ＹおよびＺの両方がＨであれば、ＸはＯＨ以外のものとなる。）
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【課題】生きた生物個体の眼内組織を、眼組織の露出や眼組織内又は眼組織と連絡する神経組織に染色剤を注入するという侵襲的な操作を要することなく、眼内組織を特異的に標識する眼内組織用標識組成物を提供することである。又、本発明の別の目的は、生きた個体の眼内組織を非侵襲的に標識する方法を提供することである。また、本発明の別の目的は、これらの眼内組織用標識組成物を使用したスクリーニング方法を提供することにある。
【解決手段】生きた生物個体の眼内組織を標識するための標識組成物であって、網膜の視細胞層を少なくとも１つ以上標識可能な化合物を含むことを特徴とする眼内組織用標識組成物。 （もっと読む）