本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および／または治療におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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本発明は、検査対象の生物学的標的化分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識するための新規な方法を提供する。また、本方法を用いて製造される新規な放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、本方法で有用な放射性ヨウ素化中間体並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の成長及び／又は増殖の阻害及び／又は細胞死の誘導に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の関連の局面は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の検出に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の薬剤を含む薬理学的組成物及びそれを使用する方法が、さらに提供される。
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【解決手段】 本発明は、ジアステレオマー過剰率８０％以上を有する４−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを対象としている。前記単一ジアステレオマーを調整する方法も説明し、放射性標識４−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを造影剤として使用する方法についても説明する。
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本発明は、イオン置換リン酸カルシウムの球状の粒子を形成するための方法に関する。前記方法は、静的、撹拌またはハイドロサーマル条件下で緩衝溶液から粒子を沈殿させることに基づく。また、本発明は、形成された材料の使用および粒子自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、β細胞マーカータンパク質を対象とする抗体、特にタンパク質ＴＭＥＭ２７を対象とする抗体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より高純度のポジトロン放出源化合物を製造できる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るポジトロン放出源化合物の製造方法は、ハロゲン化合物（ＩＩ）からトリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）を得る工程と、トリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）からノナンカーボネート化合物（ＩＶ）を得る工程を含み、下記ポジトロン放出源化合物（Ｉ）を製造するためのものである。


［式中、Ｒ¹はポジトロン放出元素を含む基を示す］ （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体(13、14)に投与される治療活性成分に関する。前記活性成分は、α-ヒドロキシ酸、α-アミノ酸、ペプチド、またはタンパク質を含み、前記成分は、¹¹Cで放射標識されており、放射性原子は、α位におけるカルボキシル基またはペプチド結合のC原子を置き換えている。治療目的のために使用される活性成分と化学的に同一である標識された治療活性成分は、ポジトロン放出断層撮影によって、組織試料中、またはヒトもしくは動物の体内で、検査される活性成分を分散させる検査において有利に使用することができる。補足情報は、例えば、薬物の承認手順を加速するのに役立つことができる。 （もっと読む）

モノクローナル抗体（ｍＡｂ）（ＩｇＧ）を含むＡｃ−２２５放射性複合体を産生するための方法を開示する。Ａｃ−２２５放射性免疫複合体は、［Ａｃ−２２５］−ｐ−ＳＣＮ−Ｂｎ−ＤＯＴ ＡＩＨｕＭ１９５放射性免疫複合体である。 （もっと読む）

本発明は、ε−ポリリシン接合体、特にカルボキシル基を担持する化合物とのε−ポリリシンの接合体、ならびに調製および腎臓のターゲティングのためのその使用に関する。 （もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(ＨＤＡＣ阻害剤)、および、それを含む組成物が開示されている。 癌、神経変性疾患、神経疾患、外傷性脳損傷、脳卒中、マラリア、自己免疫疾患、自閉症、および、炎症など、ＨＤＡＣの阻害が有効である疾患や病態を治療する方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Fにより標識するのに適する新規なシクロアルキル化合物、このような化合物の製造方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含んで成るキット、及びそのような化合物の使用、陽電子照射トモグラフィー（PET）による診断的造影のための組成物又はキット、に関する。 （もっと読む）

【課題】ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】造影剤の標的用リガンドとして。下式


の化合物であり、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリア。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用される。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、放射性トレーサーの製造方法に関する。特に、本発明は、固定相を充填したコンテナでの放射性トレーサーの分離に関する。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】アポトーシス細胞を選択的に標的化するアルゼノキシド（またはアルゼノキシドの等価物）化合物および活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を含む系を脊椎動物に投与する工程を含む、脊椎動物のアポトーシス細胞に活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を選択的に標的化する方法の提供。
【解決手段】該活性薬剤が、3H、11C、14C、15O、13N、32P、33P、35S等からなる群より選択される放射性ヌクレオチドから選択される診断薬であり、該常磁性イオンが、クロム（III）、ガドリニウム（III）、鉄（II）等からなる群より選択され、該X線造影剤が、金（III）、鉛（II）等からなる群より選択され、該アルゼノキシド化合物が、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン四酢酸等の第1の結合メンバーに連結し、ならびに該活性薬剤が、前記第1の結合メンバーに結合した化合物及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、a)標的タンパク質に対する二重特異性抗体および抗体断片ならびにb)治療剤または診断剤と結合体化したジゴキシゲニンの複合体、これらを生成するための方法、治療剤用または診断剤用の送達プラットフォームとしてのこれらの使用、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する。

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本発明は、ペプチド化合物及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いるインビボイメージングでのそれの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は肝線維症のインビボイメージング方法でのかかるペプチド系化合物の使用に関する。 （もっと読む）