【課題】ヌクレオチドポリリン酸残基を含む標的部分に結合した放射性核種を含む腫瘍造影剤の提供。
【解決手段】下記の式を有する99mTcの複合体を含む腫瘍造影剤：


式中、Adがアデノシンであり、pがPO2Hであり、かつXが99mTcを含むキレート部分である。腫瘍造影剤の使用方法、および腫瘍造影剤または腫瘍造影剤の製造に適した成分を含むキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】心臓血管組織および血栓の診断のための画像化方法の提供。
【解決手段】１２３I、９９ｍTc、１８F、６８Ga、６２Cu、および１１１Inからなる群より選択される放射性核種をキレートするキレート構造を結合させたヌクレオチドポリリン酸誘導体。キレート形成物質は、-N２S２構造、-NS３構造、-N４構造、イソニトリル、ヒドラジン、HYNIC基を含む構造、2-メチルチオールニコチン酸基を含む構造、およびカルボン酸基を含む構造からなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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本発明は、全般的に化学および放射性核種画像の分野に関する。より具体的には、本発明は、Ｎ４化合物および誘導体を含む組成物、キット、ならびに画像化法および療法に関する。本化合物は、金属原子にキレート化することができる。前記金属原子は、放射性ではない。前記金属原子は、銅、コバルト、白金、鉄、ヒ素、レニウム、またはゲルマニウムであってよい。前記化合物は、放射性核種にキレート化することができる。前記放射性核種は、特定の実施形態では、^６８Ｇａ、^９０Ｙ、^９９ｍＴｃ、^６８Ｇａ、または^１８８Ｒｅからなる群から選択される。前記放射性核種は^９９ｍＴｃであってよい。本化合物は、医薬組成物に含まれ得る。 （もっと読む）

本発明は、医療における使用のための作用物質、組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、医療における、具体的には、癌の治療および診断における使用のための、Kuタンパク質に選択的に結合することが可能な結合部分を含む作用物質に関する。
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【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）の強力阻害剤である、式：Ａ−Ｌ−Ｂの化合物であって、式中、Ａがグルタメートまたはグルタメート類似体であり；Ｌがホスホルアミデートまたはホスホルアミデート類似体であり；Ｂがセリンまたはセリン類似体である、化合物が記載される。このような化合物は、前立腺癌の治療に有用であり、蛍光色素に化学的に結合する場合、蛍光イメージングのために前立腺癌細胞を効率的かつ選択的に標識することができる。 （もっと読む）

テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。トリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）およびテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）は本明細書に記載の式（Ｍは金属イオンであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはヘテロシクロであり、Ｒ_４は、場合によって置換されたアルキルまたはアリールであり、Ｘは対イオンであり、Ｙは脱離基である）を有する。 （もっと読む）

本発明は、金属性医薬用診断薬または治療薬として使用するための金属キレート化接合体を対象とする。具体的には、本発明の接合体は、１種または複数の担体、リンカー、および置換フェニル、ピリジルまたはピリミジル誘導体を含む金属配位部分を含む。一実施形態において、この金属配位部分は、少なくとも１つの任意選択で置換された１，３−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシピリジル、２，４−ジヒドロキシピリジル、４，６−ジヒドロキシピリミジル、１，３−ジチオールフェニル、３，５−ジチオールピリジル、２，４−ジチオールピリジル、４，６−ジチオールピリミジルなどを含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞または細胞成分に対して特異性を有する、多モード撮像法用の三区画構造ポリマーナノ粒子（コア‐シェル‐コロナ）に関しており、それゆえに生物学的に活性な物質を添加せずに、細胞段階でのさらに進歩した診断方法および標的療法が可能となる。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

腫瘍、損傷の部位および血餅を標的するために有用な組成物および方法が開示される。組成物および方法は、動物において腫瘍、損傷の部位および血餅に選択的に結合し、ホーミングするペプチド配列に基づく。開示されるターゲティングは、治療薬および検出可能物質を腫瘍、損傷の部位および血餅に送達するために有用である。本発明は特に、配列番号１または配列番号２のアミノ酸配列または関連アミノ酸配列を含むアミノ酸セグメントを含有する単離ペプチドに関連する方法および組成物に関する。
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次式（Ｉ）：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、ｎは１〜６の整数である）で表されるビスホスホノアミン化合物は、放射性画像診断のための窒化テクネチウム錯体を調製するための中間体として極めて有用である。
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本発明は、金属トリカルボニル錯体を用いた生体分子の放射性標識においてキレート剤として使用するための、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｍは、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｔｌ、Ｒｂ、Ｃｓ、またはアルキルアンモニウムなどの１価カチオンであり、Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、または生体分子であり、Ｒ２は、Ｈ、またはペンダントアームであり、前記ペンダントアームは生体分子を必要に応じて含む。ただし、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２はＨまたはＣＯＯＨでなく、Ｒ１がアルキルまたはアリールである場合、Ｒ２はＨでないことを条件とする。

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本発明は、線維症の非侵襲的な可視化に適した新規な造影剤を提供する。本発明では、造影剤の製造方法、並びに、この方法で使用する前駆体も提供する。本発明は、この造影剤を含む医薬組成物、並びにこの医薬組成物の製造に用いるキットも提供する。さらに別の態様では、インビボイメージングを行う際の造影剤の使用及びマンノース−６−リン酸塩受容体が上方制御される病態を診断するための薬剤を造影するにあたっての造影剤の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、金属医薬診断薬もしくは治療薬として使用するための金属キレートコンジュゲートに向けられる。具体的には、本発明のコンジュゲートには、担体、金属配位部分、および前記金属配位部分を前記担体へ化学的に結合させる尿素結合を含んでいる。前記担体は、一般には前記コンジュゲートを生物学的組織もしくは器官へターゲティングするために利用される。本発明のいくつかの態様の中で重要なのは、診断および治療方法において使用するためのコンジュゲートの提供である。 （もっと読む）

本発明は、生物体における細胞のアポトーシス状態を決めるのに有用な方法で、少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤が導入された、動物の細胞において少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さを検出することを含み、カスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さが細胞のアポトーシス状態と相関する、方法、およびキットなどの製品を提供する。本発明の別の実施態様において、アポトーシスの存在によって特徴づけられる疾患の有無を判定するためのインビボ診断法が提供される。この疾患としては、緑内障、黄班変性、増殖性網膜症、ニューロパシー、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病および心疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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本発明は、^９９ｍＴｃ放射性医薬品組成物を製造するための自動化方法を、該方法で使用するための使い捨てカセットと共に提供する。^９９ｍＴｃ放射性医薬品の製造における自動合成装置の使用も記載される。また、本発明の方法及び使い捨てカセット中における^９９ｍＴｃ放射性医薬品製造用キットの使用も記載される。 （もっと読む）