（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、テトロフォスミン及び放射線防護剤を特定のモル比範囲で含んでなる^９９ｍＴｃ−テトロフォスミン放射性医薬組成物を提供する。本発明の放射性医薬組成物を調製するためのキット及び多用量キット、並びに放射性医薬組成物の複数回分の単位患者用量の調製方法及び放射性医薬組成物の単位用量も提供される。 （もっと読む）

本発明は（ａ）分析されるべき腫瘍細胞を含むサンプルを提供する、（ｂ）前記サンプルをＥＤ‐Ｂフィブロネクチン特異的分子と接触させ、そして前記サンプル中でのそれの腫瘍細胞への結合を評価する、及び（ｃ）段階（ｂ）の評価に基づいて前記腫瘍細胞を分類する：段階を含む、腫瘍細胞の分類方法に関する。 （もっと読む）

【課題】神経原線維変性を有する対象におけるタウオパシーに伴う神経原線維変性のBraak病期を決定する方法の提供。
【解決手段】（ｉ）対象に、凝集対螺旋フィラメント（ＰＨＦ）タウタンパク質を標識可能なリガンドを導入するステップ、（ｉｉ）対象の脳の内側頭葉中の細胞外凝集ＰＨＦタウに結合したリガンドの存在および／または量を測定するステップ、（ｉｉｉ）（ｉｉ）で行った測定の結果を、対象における神経原線維変性の程度と相関させるステップを含む、方法。該方法は、アルツハイマー病などのタウオパシーの、死亡前診断および病期分類に使用することができる。好ましいリガンドとして、スルホン化ベンゾチアゾール様化合物およびジアミノフェノチアジンなどがあげられる。 （もっと読む）

【課題】薬剤の少なくとも約５０％の名目上の用量が単回段階吸入システムを介して肺系に送達される、薬剤の肺系への送達；例えば、治療剤、予防剤、診断剤または予後剤等の薬剤の比較的大きな質量の薬剤の送達；比較的大きな質量の生物活性薬剤、特に大きな質量の吸入乾燥粉体の送達；単純呼吸活性化デバイスから、単回ステップで、単回の高用量の生物活性剤等の薬剤を肺系に送達する方法を提供すること。
【解決手段】ａ）薬剤を含む粒子を提供すること（ここで、該粒子は、0.4g/cm³未満のタップ密度を有し、該粒子の少なくとも75.0％が、空気力学的粒子サイズ分布において6.8μｍ未満の細かい粒子画分を有する）；および
ｂ）粒子の集団を有する容器から、粒子を被験体の気道に投与すること（ここで、粒子は単回の呼吸活性化ステップで少なくとも50％の粒子の集団を肺に送達する）、
を含む、単回の呼吸活性化ステップでの肺系への薬剤の送達方法に使用される粒子であって、送達される粒子の集団の少なくとも50％が４μｍ未満の平均空気力学的直径を有する、粒子。 （もっと読む）

前立腺特異膜抗原（ＰＳＭＡ）は、イメージングおよびがんの治療のための有効な標的としてますます認識されてきている。種々の９９ｍＴｃ／Ｒｅ標識化合物を、既知のＴｃ／Ｒｅキレート剤をアミノ職能化されたＰＳＭＡ阻害剤に、変長のリンカー部分有りまたは無しで結合させることにより調製した。ex vivo体内分布およびin vivoイメージングは、操作されたＰＳＭＡ＋ ＰＣ３ ＰＩＰ腫瘍にに対する特異的結合の程度を実証した。 （もっと読む）

【課題】金属原子を穏和な条件でも、迅速に簡便かつ安定に配位させることができる、新規な生体材料としての高分子錯体、およびこれを利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体、より詳しくは、側鎖に金属原子に配位可能な複素環を有するアミノ酸を含むヘリックス構造のデプシペプチドまたはペプチドからなる疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体。
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本発明は、例えば、アルツハイマー病及び関連状態の、診断、治療及び予防において使用され得る結合タンパク質及び特にヒト化抗体に関する。 （もっと読む）

【課題】放射性医薬用途の放射性標識ペプチド組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、非修飾カルボキシ末端アミノ酸を有する、診断用または治療用用途の放射性標識ペプチドを提供する。この放射性医薬組成物は、選択した生物学的部位をターゲッティングするのに使用できる。放射性標識ペプチドは、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有し、かつそのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合されている。この放射性医薬組成物は、好ましくは、ソマトスタチン、ソマトスタチン類似体、ソマトスタチン誘導体、およびソマトスタチン受容体に結合可能なペプチド類からなる群から選択される放射性標識ペプチドを含んでなり、そのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合しており、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、低毒性ホウ素化合物及び腫瘍の治療、視覚化及び診断における該化合物の使用方法に関する。より具体的には、本発明は、ハロゲン化物、アミン又はニトロ基を有する、低毒性のカルボラン含有ポルフィリン化合物と、とりわけ、脳、頭部及び頚部ならびにその周囲の組織の腫瘍を治療するためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）、Ｘ線照射治療（ＸＲＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）においての該化合物の使用方法に関する。また、本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴなどの腫瘍の撮像方法及び／又は診断方法での該カルボラン含有ポルフィリン化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規の葉酸複合体を対象とし、


ここで、Ｆは、葉酸又はその誘導体であり、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、Ｓ_１〜Ｓ_３は、互いに独立して、単結合又はスペーサーであり、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’、Ｒ_ｂは、互いに独立して、供与基であり及び又は他のＦ基であり、Ｒ_ｃは、任意に他のＦ基であり、そしてｎは１又は２である。
さらに、本発明は、対応する金属キレート錯体、その医薬組成物、画像形成法と放射線治療へのそれらの使用も含む。
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【課題】薬品の特性が向上され、薬品の極性を低減でき、そのため、細胞内に入る薬品の量が増加され、薬品の感度が向上される低酸素イメジング剤ＨＬ９１構成派生物を提供する。
【解決手段】有機合成方式により、量種類のＨＬ９１（４、９−ｄｉａｚａ−３、３、１０、１０−ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｄｏｄｅｃａｎ−２、１１−ｄｉｏｎｅ ｄｉｏｘｉｎｅ）構成派生物を用意し、ＨＬ９１構成派生物は、ＨＬ９１−ＮＩで、２−ニトロ−イミダゾール（２−ｎｉｔｒｏｉｍｉｄａｚｏｌｅ）官能基とＨＬ９１とが結合することにより形成され、もう１種類のＨＬ９１構成派生物は、ＨＬ９１−ＥＴで、カーボン側鎖を延長するように該ＨＬ９１構成派生物を修正することからなる。 （もっと読む）

【課題】放射性医薬品において、水の放射線分解によって生じる水ラジカルが主剤と反応することによって主剤が分解するのを防ぎ、かつ、還元され易い主剤を還元分解しない放射線防護剤の提供。
【解決手段】医薬品中に添加される生理的認容性の高い有機化合物よりなり、かつ、放射性医薬品における放射性同位元素で標識された主剤を放射線の作用から防護することを特徴とする放射線防護剤を使用する。該有機化合物はＯＨラジカル、Ｈラジカルあるいは水和電子との反応速度定数が１×１０⁸ 〜５×１０¹⁰Ｍ^-1ｓ^-1の範囲にあり、放射性医薬品に添加するとき、そのモル濃度は主剤のモル濃度の５０倍以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】in vivoで組織を画像化するために用いられる診断薬の提供。
【解決手段】生体細胞の膜を、経膜輸送を高めた診断薬と、ビオチンまたはビオチンのビオチン受容体沖のＥＥ結合性同族体、フォレートまたはフォレートのフォレート受容体結合性同族体、リボフラビンまたはリボフラビンのリボフラビン受容体結合性同族体から選択されるリガンドとの間に形成される複合体と接触させ、前記リガンド複合体の受容体依存性経膜輸送を開始させる。 （もっと読む）

腫瘍におけるｇＣ１ｑＲ／ｐ３２の発現亢進は、ｇＣ１ｑ受容体を選択的に標的とする新規治療方法の必要性があることを示す。本発明は、ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供することにより、この必要性を満たす。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体を標的とするのに有用な組成物及び方法が開示される。開示される標的化は治療剤及び検出可能物質を癌細胞及び炎症部位に送達するのに有用である。
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ウイルス関連癌を治療及びイメージングする方法及び組成物が提供されるが、当該方法は、被験者においてウイルス関連癌細胞が発現するウイルス抗原に結合する放射性標識結合分子を、被験者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞死を経験している細胞（「死にかけている細胞」）、たとえば、アポトーシスを受けている細胞の生体内での検出のためのエステル基を含む化合物に関する。これらの化合物は、正常細胞に比べて死にかけている細胞において選択的に保持される。従って、細胞死の過程によって明らかにされる臨床症状の検出、診断および治療に該化合物を使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】治療的活性成分の送達および/または活性化を検出する、新規な磁気共鳴イメージングコントラスト剤を提供する。
【解決手段】キレート剤およびキレート剤と薬物部分により配位的に飽和された常磁性金属イオンを含むＭＲＩ剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】毎週交換する必要がなく、重い遮蔽物の取り扱いおよび移動も不要な、放射性同位元素を生成するシステムおよび方法を提供する。
【解決手段】放射線遮蔽材料から作製された、注入ポート２２と排出ポート２４を有した面部および容積の双方を有する反応器ハウジング４と、クロマトグラフィーカラム１８であって、当該カラムの第１の端部が前記注入ポート２２と液体流通するように、そして当該カラムの第２の端部が前記排出ポート２４と液体流通するように前記容積内に配置されたクロマトグラフィーカラム１８と、前記反応器ハウジング４の外部に設けられ、前記排出ポート２４と液体流通して交換可能なフィルターモジュール６０とを使って、予測可能かつ再現可能なカスタマイズされた供給量の放射性同位元素を生成するシステムおよび方法。 （もっと読む）