放射性同位体を含むキレート剤とカップリングした、標的脂質／界面活性剤でコーティングされたナノ粒子のエマルションを用いて、腫瘍と関連する新生血管系を撮像するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）

治療及び／又は診断剤を結腸に送達することが可能な薬剤送達システムを開示する。前記システムは、亜鉛又は関係するいずれかの二価カチオンにより架橋されたビーズ（前記ビーズは次いでオイドラギット（登録商標）型ポリマーにより被覆される。）を含む。前記薬剤送達システムは経口投与可能であり、活性物質を結腸又はある態様において胃腸管内の他の各所に送達することができる。前記物質は感染性疾患、炎症性疾患、癌等の各種病態を診断、治療、予防又は検査するために使用することができる。ある種の物質［例えば金属依存性酵素（例えばステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）に由来するβラクタマーゼＬ１）、加えてマクロライド、キノロン、フルオロキノロン又は糖ペプチド抗生物質を不活性化する物質等］は、抗生物質投与後に結腸に到達する残留抗生物質の量を減らすことができる。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する化合物を提供すること。
【解決手段】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する式（Ｉａ）の化合物（式中、Ｒは、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルまたは−ＮＲ’Ｒ’であり、Ｑは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｚは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはＣ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルであり、置換されている場合のアリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、ハロゲン、Ｃ_６〜Ｃ_１２ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、またはＣＯＯＺで置換されている。）。炭素またはヘテロ原子結合を介してＸアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入することができる。
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本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するための造影剤に関する。これらの造影剤は、前立腺癌特異的分子マーカーと相互作用することができるターゲティングモジュール及び検出可能ユニットを含んだ化合物である。本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するためにそのような化合物を使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、樹状キレート化合物、該化合物を製造する方法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の樹状キレート錯体は下記式Ｉを有する：[[ＭＣ]-Ｅ_n-[Ｄ]_m-Ｘ_1p1 Ｘ_2p2 Ｘ_3p3 Ｘ_4p4]_z^- ｚＢ⁺ (Ｉ)。式中、Ｍは磁気又はシンチグラフィーマーカーであり、Ｃは磁気マーカーＭ用のキレート剤であり、Ｅはスペーサーであり、ｎ＝０又は１、Ｄは、樹状構造体を形成し得る化合物であり、ｍは１又は２又は４に等しい整数であり、Ｘ₁は錯体の親油性を増加させる基であり、p1は０〜12の整数であり、Ｘ₂は、特定の器官に対する錯体の特異性を増加させる基であり、p2は０、１、２又は４に等しい整数であり、Ｘ₃は治療活性を有する基であり、p3は０、１、２又は４に等しい整数であり、Ｘ₄はCH₃基であり、p4は０〜12の整数であり、Ｂは対イオンであり、ｚは０、１、２、３又は４に等しい整数である。本発明は、薬学の分野で、より正確には医学的画像化に使用することができる。 （もっと読む）

キレート剤-ターゲティングリガンド結合体の新規合成方法、そのような結合体を含む組成物、ならびにそのような結合体の治療的および診断的応用を開示する。本組成物には、一つまたは複数の金属イオンを任意でキレート化したキレート剤-ターゲティングリガンド結合体が含まれる。これらの組成物を高い純度で合成する方法も同様に示す。同様に、被験体内の腫瘍を画像化する方法および心筋虚血を診断する方法などの、これらの新規組成物を用いて被験体における疾患を画像化、処置、および診断する方法も開示する。 （もっと読む）

本願は、喘息、気管支痙攣、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、肺炎または肺高血圧症のような肺疾患の病歴を有するヒト患者における心筋画像化法を開示し、この方法は、心筋画像化を受けている哺乳動物に対し、１以上のＡ_２Ａアデノシンレセプターアゴニストの用量を投与する工程、ならびに、心筋機能不全を検出および／または診断する工程を包含する。一実施形態において、Ａ_２Ａアデノシンレセプターアゴニストは、ＣＶＴ−３０３３、Ｒｅｇａｄｅｎｏｓｏｎおよびこれらの組合せからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】組換え型ヒトα-フェトプロテイン、またはその免疫細胞抗増殖性断片もしくはアナログの治療上有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における自己反応性免疫細胞の増殖を阻害する方法；組換え型ヒトα-フェトプロテインまたはその抗新生組織断片もしくはアナログの治療上有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類において新生組織を抑制する方法；および組換え型ヒトα-フェトプロテインまたはその断片もしくはアナログを含む培地を用いることを含む細胞培養法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列またはその断片またはその断片のいずれかと実質的に同一な配列を含む、実質的に純粋で生物学的に活性な組換え型ヒトα-フェトプロテインと、その産生に昆虫細胞を用いる方法、哺乳類における自己反応性免疫細胞の増殖を阻害する方法、細胞培養方法。 （もっと読む）

本発明の目的は、ペプチドリンカーの組成物類及びダイマーの形でのアプタマーオリゴヌクレオチドの合成及びアニーリングへのそれらの使用により解決される。本発明は特に、診断及び/又は治療剤としての使用のために前記組成物を供給する。もう１つの好ましい態様においては、本発明は、一定量の本発明の化合物を含んで成るバイアルを含んで成る、放射線医薬製剤を調製するためのキットに関する。本発明のさらなる好ましい態様は、自動ペプチド合成機における前記化合物の合成を含んで成る、前記化合物の生成方法に関する。もう１つの好ましい態様においては、本発明は、薬物の製造、好ましくは増殖性疾病の診断又は治療のためへの本発明の前記化合物の使用に関する。さらなる好ましい態様においては、本発明は、本発明の化合物を投与するか又は利用して、患者を処理するか又は診断するための方法に関する。
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腫瘍及び加齢黄斑変性症などの非新生物性血管疾患の光線力学的治療（ＰＤＴ）、特に血管標的のＰＤＴ（ＶＴＰ）、並びに様々な技術による腫瘍の診断に有用な、ポルフィリン、クロロフィル及びバクテリオクロロフィル感光剤とＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体とのコンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

【課題】単光子放出型断層撮像画像における心臓のコントラストおよび初回循環抽出率が高い放射性テクネチウム錯体および該錯体を用いた放射性画像診断剤を提供する。
【解決手段】下記式にて表される、化合物および該化合物を配合した放射性画像診断剤を用いる。
【化２５】


（式中、^99mTc(CO)₃はテクネチウム−９９ｍトリカルボニル物、Lはビスホスフィノアミン化合物を示す）
ビスホスフィノアミン化合物Lとしては、ビス（ジメトキシプロピルホスフィノエチル）メトキシエチルアミン、ビス（ジメトキシプロピルホスフィノエチル）エトキシエチルアミン、ビス（ジエトキシプロピルホスフィノエチル）エトキシエチルアミンなどが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】プレフィルドシリンジ製剤において、簡便な製造工程で長時間安定な９９ｍＴｃ−ＥＣＤ注射液を提供する。
【解決手段】プレフィルドシリンジに充填された９９ｍＴｃ−ＥＣＤ注射液の安定性を維持するため、該注射液の調製の際に操作の簡便な酸素バブリング処理を行い高酸素状態としたことを特徴とする９９ｍＴｃ−ＥＣＤ注射液。 （もっと読む）

本発明は、ガンマシンチグラフィーに用いるための、好ましくは胃滞留処方物とともに用いるための放射性標識生成物を生産するための新規方法に向けられる。本発明の一態様は、好適な放射性核種を活性炭などの基体に吸着し、この核種／基体生成物を不溶性ポリマーとブレンドすること、該ポリマーミックスの溶融ブレンドを形成し、固体を形成するために、該溶融ブレンドを冷却し、その後、該固体をより小さな粒子に分解することを含む方法である。好適には、前記溶融ブレンドの温度は、前記ポリマー材料を分解するほどではないが前記ポリマーを溶解するのに十分に高い。 （もっと読む）

本発明は、ナノスケールの無機材料でコーティングされたナノ粒子-本明細書ではコア・シェル構造のナノ粒子と呼ばれる-に関する。当該コア・シェル構造のナノ粒子では、コア材料はシェル材料よりも広いバンドギャップを有する。記載されたコア・シェル構造のナノ粒子は、エネルギー付与能力が改善されているため、光線力学療法での応用に非常に適している。
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本発明は、血流、血液関門漏出、および血管漏出を評価するための、様々なサイズの多染性粒子を含む。
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本発明は、容器閉鎖手段がＥＴＦＥ（エチレン−テトラフルオロエチレン共重合体）でコーティングされた封止容器入りの優れた放射性医薬品組成物に関するものである。封止容器を用いた放射性医薬品製剤用キットと、封止容器を用いた放射性医薬品の製造方法も開示する。
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【課題】心臓に取り込まれ、β酸化の基質認識が可能な新規標識脂肪酸を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で示される標識脂肪酸とする。


（Ｒは炭素数１１以上２０以下のアルキル鎖であり、このアルキル鎖の各炭素における水素は炭素数１以上５以下のアルキル鎖が置換されていても良い。） （もっと読む）

本発明は、線維症の非侵襲性可視化のために適した新規造影剤を提供する。造影剤製造用の前駆体並びに造影剤を含んでなる医薬品組成物及び医薬品組成物製造用のキットもまた、本発明によって提供される。さらなる態様として、線維症を含む状態のインビボイメージング及びかかる状態の診断用医薬品の製造のための該造影剤の使用も提供される。 （もっと読む）

【課題】インビボで感染部位および腫瘍に治療用試薬およびイメージング試薬を指向させるために有用な化合物の提供。
【解決手段】インビボで患者に投与された際に標的部位に対して高特異性を有するビオチン化合物を特徴とする。好ましいビオチン化合物はビオチンアミドアナログであり、好ましい標的部位としては腫瘍、および細菌、ウイルスまたは菌類の感染部位が含まれる。特に好ましいビオチン化合物は、少なくとも5：1の標的部位対非標的部位の比率を示し、インビボで安定であって、投与後1時間以内に実質的に標的に局在するものである。特に好ましいビオチンアミドアナログは［3aS-（3aα,4β,6aα）］-ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-チエノ［3,4d］イミダゾール-4-（N-3-（1-フルオロプロピル））ペンタンアミドである。 （もっと読む）