【課題】 初期放射化学的純度（ＲＣＰ）の再現性が向上し、しかも再構成後の安定性が向上した放射性金属錯体の提供。
【解決手段】 本発明は、（ｉ）コンジュゲートにキレート化したテクネチウム又はレニウムの放射性同位体の金属錯体であって、上記コンジュゲートがトロパンに結合した四座キレート剤を含み、上記四座キレート剤が上記テクネチウム又はレニウムの放射性同位体と中性金属錯体を形成している金属錯体と（ｉｉ）１種以上の放射線防護剤とを含む安定化組成物に関する。安定な金属錯体組成物を含む放射性医薬品並びにその調製用キットについても開示する。 （もっと読む）

【課題】
腫瘍細胞が転移しているセンチネルリンパ節とリンパ管との細胞への接着物質、その細胞へ選択的に薬物を輸送するリンパ系薬物輸送材、それを含有しており長時間センチネルリンパ節やリンパ管に滞留するリンパ系疾患用薬剤を提供する。
【解決手段】
リンパ系の細胞接着物質は、リンパ管内皮細胞またはセンチネルリンパ節細胞の細胞に存在しそれにリンパ球またはリンパ行性腫瘍細胞を接着させる細胞接着因子のレセプターへ結合し得る、リガンド基含有化合物が、含まれている。リンパ系薬物輸送材は、該リンパ系の細胞接着物質と、診断薬および／または治療薬とが該コロイド粒子に含有され、該リガンド基含有化合物が該コロイド粒子の表面から露出している。リンパ系疾患用薬剤は、該リンパ系薬物輸送材と、該コロイド粒子を分散させる分散液とを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は、通常、互いに横に配置された２つのポリペプチド鎖を含んでなる多価タンパク質複合体（ＰＰＣ）を提供する。各ポリペプチド鎖は一般に３または４つの「ｖ領域」を含んでなり、これは反対のポリペプチド鎖の対応するｖ領域と一致した際に抗原結合部位を形成し得るアミノ酸配列を含んでなる。各ポリペプチド鎖には最大約６つの「ｖ領域」が使用できる。各ポリペプチド鎖のｖ領域は互いに線状に連結され、これは散在する架橋領域によって連結されていてもよい。ＰＰＣの形に配置されている場合、各ポリペプチド鎖のｖ領域は個々の抗原結合部位を形成する。
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【課題】 アネキシンＶを部分構造として含むテクネチウムで標識され、生体内のアポトーシスをイメージング可能な化合物であって、非標的組織への放射能集積が低減されており、かつ簡便な操作で容易に高い収率で製造可能な化合物を提供する。
【解決手段】 4'-アミノメチル-N,N'-トリメチレンジベンゾヒドロキサミドとアネキシンＶとがリンカーを介して結合した、例えば下記の式(I)：


（ｍは１ないし８の整数、ｎは１ないし５の整数、Ｘは２価の連結基、丸で囲んだアネキシンＶに結合するアミノ基はアネキシンのアミノ酸残基に由来するアミノ基を示す）で表わされる化合物、及び該化合物にテクネチウムが配位した標識化合物、並びに該標識化合物を有効成分として含むイメージング剤。 （もっと読む）

本発明は、血管壁に付着した活性アテローム硬化プラークであって、リガンドに対する接触可能な結合部位を持つ活性化マクロファージを含むプラークを、特定／監視する方法に関する。この方法は、動脈硬化症の評価の対象とされる患者に対して、リガンドと、指定の条件下で光を発することが可能な発色団との結合体を含む、組成物の有効量を投与する工程と、十分な時間をかけて、リガンド結合体を、活性化マクロファージに結合させる工程と、カテーテル導入装置を用いて、血管壁を指定の条件下に置く工程と、カテーテル導入装置を用いて発色団によって発せられた光を検出することによって、活性プラークを特定する工程、とを含む。本発明は、放射線を放出することが可能な化学基がリガンドに結合される、同様の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は正常杯細胞機能特に粘液産生にはhAG-2またはgob-4[アフリカツメガエル(Xenopus laevis)セメント腺遺伝子XAG-2のホモログ; 本書ではAGR2ともいう]が必要とされるという観測結果を基礎とする。特に粘液産生障害のある一突然変異体を単離した。この変異体では残基位置137でバリンからグルタミン酸へのアミノ酸交換が起きている。この変異をもつトランスジェニック・マウスは下痢と繁殖能力欠損とを示す。この観測結果に基づく本発明はとりわけ、正常杯細胞機能の変化に関連する疾患の予防、改善または治療のための産物と方法に関する。
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注射用放射性組成物の生成方法であって、（ａ）炭素るつぼ上に固体形態のテクネチウムを沈着する工程と；（ｂ）固体形態のテクネチウムを予熱する工程であって、それによりいかなる担体も除去する、予熱する工程と；（ｃ）テクネチウム及び炭素るつぼの一部をプラズマアブレートする工程と；（ｄ）炭素及びテクネチウム金属とをガス相から共凝縮する工程であって、それにより、不活性ガス中にナノ粒子複合物エーロゾルを生成する、凝縮する工程と；（ｅ）静電集塵器を用いて低濃度の界面活性剤を含有する水中にナノ粒子複合物を分散する工程と；（ｆ）既知の孔サイズの親水性膜を用いた濾過によりナノ粒子分散液をサイズ分別する工程とを包含する、注射用放射性組成物の生成方法。
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必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、ヒトマジックラウンドアバウト(MR)の細胞外領域に選択的に結合する抗体をその個体に投与する工程を含む方法。アミノ酸配列i)からiii)、アミノ酸配列iv)からvi)、またはアミノ酸配列i)からvi):i)SASSSVSYMY ii)LTSNLAS iii)QQWSSNPLT iv)DYNLN v)VINPNYGTTSYNQKFKG vi)GRDYFGYを有する抗体。必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、MRの細胞外ドメイン(残基1〜467)、または血管新生を阻害するその断片をその個体に投与する工程を含む方法。MRの細胞外ドメイン、または内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害するその断片を投与する工程を含む、内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害する方法。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、テクネチウム同位元素^99mTcで放射標識された微粒子、その製造方法及び活性成分として標識された微粒子を含む粉末吸入薬を製造するための前記微粒子の使用に関し、前記粉末吸入薬は、例えば沈着研究に適している。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

（ａ）原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドおよび（２）２以上の連続した前記アミノ酸の少なくとも１つにキレートされた原子価金属イオンを含む造影用の新規な組成物が開示されている。これらの新規な組成物を用いた、被験者における腫瘍の造影方法のような造影方法もまた、開示されている。造影剤の合成方法および造影剤の調製のためのキットもまた開示されている。原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドに候補物質を共役またはキレートされることを伴う、候補物質の造影剤としての有効性を決定する方法。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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本発明は、ベンゾチアゾール誘導化合物、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の調製方法、ならびにアミロイド沈着の検出およびアミロイド沈着を特徴とする疾患、障害または症状の診断のためのそのような化合物の使用方法を提供する。本化合物は、神経炎性斑の蓄積が広がっている疾患を有する患者の診断および治療において特に用途が見出される。この罹患状態または疾患としては、限定するものではないが、アルツハイマー病、家族性アルツハイマー病、ダウン症候群およびアポリポタンパク質E4対立遺伝子のホモ接合が含まれる。 （もっと読む）

【課題】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、該有効成分の心臓集積を高める注射剤組成を提供することを目的とする。
【解決手段】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、生体認容性の高い有機酸輸送系(OAT)阻害剤又は中性アミノ酸輸送系(LAT)阻害剤を、有効成分の腎排泄を抑制することによって心臓集積を増加させるために有効量配合してなる、心筋用放射性画像診断剤又は放射性治療薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のナノセル組成物、並びにイメージング、診断及び処置方法におけるそれらの使用に関する。一実施形態において、イメージング方法のためにテーラーメイドされるナノセルは、脂質マトリックスにより包囲されるナノコアを含み、放射性核種コア、又は発光スペクトルを有するナノコアを含有するように修飾される。ナノセルは、血管新生部位（例えば腫瘍）で選択的に浸出し、正常な脈管構造を通過しないか、又は腫瘍を有さない細胞に浸入しないように、例えば約６０ｎｍ超等にサイズ制限されている。この方法で、血管新生部位は検出することも、処置することもできる。別の実施形態において、ナノセルは、脳癌、喘息、グレーブズ病、嚢胞性線維症及び肺線維症の処置を含めた種々の処置方法のためにテーラーメイドされる。
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本発明は、（ａ）ペプチドＰ、および（ｂ）標的部分Ｔを含む複合体ＰＴであって、ペプチドＰは、４〜２０のアミノ酸残基の１つが置き換えられたＣ末端またはＮ末端に単一のチオール部分を任意に有する該４〜２０のアミノ酸残基を含有し、錯体を形成するアミノ酸配列を含み、該錯体を形成するアミノ酸配列は、（ｉ）単一の硫黄ドナー原子、２または３つの非硫黄ドナー原子、およびドナー原子間に介在する原子を含有する周辺部で画定される配位子骨格を含有する三座または四座平面キレート剤、および（ｉｉ）２又は３つの介在原子を介して平面キレート剤の配位子骨格に共有結合するさらなるドナー原子を含む安定化側鎖であるが、但し、前記さらなるドナー原子がペプチド結合の窒素原子でも酸素原子でもないこと、および前記さらなるドナー原子が複素環の一部であるなら、１つの介在原子だけがその複素環の一部になることができること、という条件での、安定化側鎖、および（ｉｉｉ）平面キレート剤のドナー原子に錯化される放射性金属を含む、複合体ＰＴに関する。 （もっと読む）

【課題】診断や治療に有用な糖ペプチドを提供する。
【解決手段】アミド結合を介して共有結合される配糖体と、ペプチドとを含む少なくとも二つの部分と、該糖ペプチドに結合される診断薬又は治療薬とを含む。放射線核種等の金属も糖ペプチドとキレート化される。特殊な実施形態はポリ（グルタミン酸）又はポリ（アスパラギン酸）等のポリ（アミノ酸）と共有結合されるキトサンより形成されてもよい。糖ペプチドと結合された診断薬は画像化を容易にし、糖ペプチドと結合される特殊な治療薬は抗がん剤、関節リウマチ薬、抗凝血薬、抗血管形成薬、アポトーシス薬、骨粗しょう薬、ステロイド及び抗炎症薬を含む。放射線核種等の作用物質は診断及び治療の両方の効果を有する。糖ペプチドは、カルボジイミド及び酸性基活性化剤の存在下において配糖体とペプチドとを結合し、該配糖体とペプチドとの間にアミド結合を形成して製造される。 （もっと読む）

ＨＬＡ−ＤＲに特異的に結合するヒト化抗体類が提供される。本抗体類は、マウスモノクローナル抗体Ｌ２４３によって認識されるエピトープを認識する。そのような抗体、そのような抗体を含む薬学的組成物を調製するため、およびそのような抗体の臨床治療および診断、ならびに研究に関連した使用のための方法が提供される。
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