ターゲッティグされた分子のイメージング及び分子治療における、シュタウディンガーライゲーションのような共有結合的なライゲーションを提供する選択的な化学の且つバイオ直交性の反応の使用が、より具体的には、予めターゲッティグされたイメージング又は治療用の興味深い用途と共に、与えられる。現行の予めターゲッティグされたイメージングは、それが、単独で天然の／生物学的なターゲッティングの構築物（即ち、ビオチン／ストレプタビジン）に頼るという事実によって、阻害される。それらの内因性の性質と関連した大きさの考慮及び限定は、用途の数をひどく限定する。本発明は、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成する非生物的なバイオ直交性の反応の使用が、小さい又は検出不能な結合によって、どのようにこれらの限定を克服することができるかを記載する。

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本発明は、三脚型リガンドを含む新規放射性テクネチウム及びレニウム錯体を提供する。本発明は、特にＴｃ（Ｉ）錯体を提供する。本発明の放射性テクネチウム及びレニウム錯体の調製に適した新規リガンド、並びに錯体を含む放射性医薬品、その調製用キットも提供する。本発明は、ＳＰＥＣＴイメージングのための本発明の^９９ｍＴｃ放射性医薬品の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

本発明は、造影基で標識されたヒドロキサメートクラスの特定の種類のマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰｉ）を含む造影剤が、哺乳類の体のインビボ画像解析及び診断のための有用な診断用造影剤であることを開示する。 （もっと読む）

本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、簡単に官能基化されたグルコサミン等の糖から、中性で、低分子量の^９９ｍＴｃでラベル化された、及び^１８６Ｒｅでラベル化された、高い放射化学的収率の炭水化物錯体の製造方法若しくは調製方法を提供する。具体的には、上記合成は、フェロセン化合物をレニウム若しくはテクネチウムのトリカルボニル錯体へと変換するシングル・リガンド・トランスファー（ＳＬＴ）若しくはダブル・リガンド・トランスファー（ＤＬＴ）反応を利用している。当該フェロセン化合物は、例えば、チオ、アミノ、及びアルコールの機能を含む各種機能性基を介して糖と繋がっており、水可溶性及び比較的水に不溶な化合物の両方を含む、幅広い範囲の、放射性同位体でラベル化された糖錯体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アザ−ジアミンジオキシム配位子の改良^９９ｍＴｃ放射性金属錯体組成物、これを含有する放射性医薬品製剤、放射性医薬品の製造用キットに関する。アザ−ジアミンジオキシム−標的分子キレート複合体のテクネチウム金属錯化学により、複数のテクネチウム種が生じることが判明した。本発明は、望ましくないテクネチウム種の存在が抑制された改良アザ−ジアミンジオキシム複合体テクネチウム金属錯体組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）ならびにエキセンディン−３及び（又は）エキセンディン−４から誘導されるペプチドであって、ＧＬＰ−１受容体に結合し、ＧＬＰ−１受容体発現が関与する良性疾患および悪性疾患を診断および治療するための手段の製造に、標識して、または標識せずに、使用することができるペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】追跡可能な金属で標識した場合に炎症部位の診断用造影に有用であるペプチド−キレート化剤複合体を提供する。
【解決手段】ペプチド成分は、天然テトラペプチドであるタフトシンのアンタゴニストであり、一方キレート化剤成分は、金属、特にテクネチウム−９９ｍなどの放射性核種金属のための標識部位として役立つ。例えば、Ｔｈｒ−Ｘ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｘはアミノ酸残基又はそのアナログ）が金属キレート化剤と結合しているペプチド−キレート化剤複合体。 （もっと読む）

本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

哺乳動物、たとえばヒト被検者における、細胞特異的抗原を検出し、定位する方法であって、ＰＢＭＣ中のＴリンパ球を抗原特異的活性化する条件で、該哺乳動物の末梢血単核細胞（ＰＢＭＣ）を、抗原の免疫原性ペプチドエピトープに暴露し、それによって、該細胞特異的抗原に少なくとも結合する抗原特異的Ｔリンパ球を生じさせることを含む方法を開示する。標識された抗原特異的Ｔリンパ球は、一般に、ＩＬ−２なしで、哺乳動物に腹腔内または静脈内投与される。該哺乳動物におけるこれらの細胞の分布は、画像化によって確定され、それによって、哺乳動物内の細胞特異的抗原を検出し、定位する。ＰＢＭＣの免疫原性ペプチドへの暴露は、一般に、無細胞ペプチド調製物およびインターロイキン−２（ＩＬ−２）を含むが、さらなる細胞たとえば別々に抗原パルスした抗原提示細胞（ＡＰＣ）を含まない。抗原特異的Ｔリンパ球は、一般に、細胞特異的抗原を発現している細胞に対して細胞溶解性であり、またＣＤ４＋、ＣＤ８＋、および／またはＣＤ４５ＲＯ＋メモリーＴ細胞を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ３３と結合する抗体に関するものである。より詳細には、本発明は、抗ＣＤ３３抗体、前記抗体のフラグメント及びホモログ、前記抗体のヒト化及び表面再構築化型、前記抗体の機能的等価物及び改良型、免疫複合体、及び前記抗体を含む組成物、ならびに、診断、研究及び治療への適用におけるそれらの使用に関するものである。本発明はまた、該抗体をコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを含むベクター、該ポリヌクレオチドを用いて形質転換された宿主細胞、及び抗体の産生方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ₁Ｌ₂］＋Ｚ（Ｉ）（Ｍｅ、Ｒ、Ｌ¹、Ｌ²およびＺ^-は詳細説明中に示される意味をもつ）の放射性金属ヘテロ錯体を提供する。この錯体は、３価の放射性金属イミド基、典型的にはテクネチウム、またはレニウムイミド基を含み、アンシラリー（ａｎｃｉｌｌａｒｙ）ヘテロ−ジホスフィン３座配位子Ｌ¹の存在により強く安定化されていて、置換不活性な［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹］部分が形成されている。このような部分は、シス位置にある２つの置換活性なＹ配位子（Ｙは好ましくはハロゲンイオン基である）を含む中間体化合物［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｙ₂Ｌ¹］⁺に備わっている。２つのＹは容易に２座配位子Ｌ²により置換されて、最終のヘテロ錯体［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹Ｌ²］⁺Ｚ^-となる。本発明の錯体は、放射性医薬品の調製に有用であり、事実、生物学的標的指向性を付与する生物活性フラグメントをＬ²骨格またはイミドのＲ基に導入することができる。 （もっと読む）

本発明はインビボイメージングのための診断造影剤に関する。造影剤はインビボ画像診断に適した造影成分で５位を標識された合成バルビツール酸誘導体を含む。本発明はまた放射性医薬の製造用キットと共に造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物を提供する。更にまた、放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の製造に適したバルビツール酸誘導体のキレーターコンジュゲートを記載する。造影剤はアテローム性動脈硬化症を含む種々の疾患状態のインビボ画像診断に有用である。
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本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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本発明は低毒性ホウ素化化合物、並びに腫瘍の治療、視覚化及び診断におけるそれらの使用方法に関する。特に、本発明は低毒性カルボラン含有５，１０，１５，２０−テトラフェニルポルフィリン化合物、並びに特に脳部、頭部、首部及び周辺組織の腫瘍治療のためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）におけるそれらの使用方法に関する。また本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴのような腫瘍の画像化及び／又は診断方法へのこれらのカルボラン含有テトラフェニルポルフィリン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、損傷を受けた肺組織をターゲティングするための方法及び組成物に関する。提供する組成物は、例えば架橋可能部分、画像化部分、及び／又は1以上の他のターゲティング部分を含む、1以上の他の部分にカップリングした、ターゲティング部分を特徴とする。本発明の方法及び組成物は、例えば気腫などの肺の状態を検出し、そして治療する際に使用を見出す。 （もっと読む）

本発明は、リンカー基を介して生体ターゲティング部分と連結したテトラアミンキレーターコンジュゲート並びに放射性医薬品としてのそのテクネチウム錯体を提供する。リンカー基はキレーターが橋頭位で単官能化されるようなもので、柔軟性を与えるとともにアリール基を含まないものをもたらし、親油性及び立体的嵩高さを最小限にする。キレーターの保護形も提供し、テトラアミンキレーターのアミン窒素による干渉反応を起こさずに広範なターゲティング分子との結合が可能となる。官能化キレーターの合成についても、二官能性キレーター前駆体と併せて開示する。本発明のテクネチウム金属錯体を含む放射性医薬組成物についても、かかる放射性医薬品の調製用の非放射性キットと併せて開示する。 （もっと読む）

白血球のホルミルペプチド受容体ＦＰＲとの結合部位であるＭｅｔまたはＮｌｅ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−、全白血球中の単球、リンパ球への結合率を向上させるＳｅｒまたはＴｈｒからなる結合部分、放射性金属または常磁性金属で標識可能な基、およびこれらを結合する役割を荷うスペーサーから構成される白血球結合性化合物は、生体内外ですべての白血球、すなわち好中球、単球、リンパ球に対して特異的な結合性を示し、かつ放射性金属または常磁性金属で標識可能であり、従って個体の免疫応答反応を伴う白血球浸潤の盛んな部位のイメージングを行うＳＰＥＣＴ画像診断、ＰＥＴ画像診断、ＭＲＩ画像診断などに極めて有用である。
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本発明は、一価および多価の単一特異性結合タンパク質、ならびに多価多重特異性タンパク質に関する。これらの結合タンパク質の一つの実施態様は一以上の結合部位を有し、各結合部位は標的抗原または標的抗原上のエピトープと結合する。これらの結合タンパク質のもう一つの実施態様は二以上の結合部位を有し、各結合部位は標的抗原上の異なるエピトープに対して親和性を有するか、または標的抗原かハプテンのいずれかに対して親和性を有する。本発明はさらに、宿主においてこれらの機能的結合タンパク質を発現させるために有用な組換えベクターに関する。より詳しくは、本発明は、ＲＳ７と呼ばれる腫瘍関連抗原結合タンパク質、およびその他のＥＧＰ−１結合タンパク質に関する。本発明はさらに、ヒト化、ヒトおよびキメラＲＳ７抗原結合タンパク質、ならびに診断および治療におけるこのような結合タンパク質の使用に関する。 （もっと読む）