【課題】インビボ及びインビトロのターゲティングのための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ヒトの臓器、組織、又は細胞型に対する多数のターゲティングペプチドであって、遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用である遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用な新規遺クラス伝子治療ベクター。開示されたペプチドのいくつかは、血管新生の阻害、腫瘍増殖の阻害、アポトーシスの誘導、妊娠の阻害、又は体重減少の誘導のため治療的に使用される。また、本組成物は、ヒトにおいて新規ターゲティングペプチドの同定法、内因性受容体-リガンド対の同定法、ヒト疾患状態の原因となる新規感染性物質を同定法に応用されるとももに、アポトーシスを誘導に利用される。 （もっと読む）

【課題】アミロイド原線維を阻害及び／又は破壊することに大きな効力を示す低分子ペプチド及び該ペプチドを含むアルツハイマー病と他のＡβ障害を治療するための医薬組成物の提供。さらには、アルツハイマー病と他のβ−アミロイドタンパク質（Ａβ）原線維形成障害の診断の目的でＡβの体内での位置を造影するための同ペプチドの使用方法、並びにアルツハイマー病と他のβ−アミロイドタンパク質（Ａβ）原線維形成障害の診断の目的でＡβを生物学的試料中に検出するための同ペプチドの使用方法の提供。
【解決手段】式：Arg-Val-Ala-Val-Ile-Met-Gly-アミドのペプチドを含む医薬組成物。 （もっと読む）

γ放射線検出に基づいた診断技術における使用、特にSPECTのためのγ放出体標識化トレーサーおよびPETのための陽電子放出体標識化組成物における使用のためのホスホジエステラーゼ1を標的とするトレーサーが開示される。置換ピラゾロ-ピリミジン-4-オン誘導体などのPDE1阻害剤として放射線標識された複数の新規スキャッホルド（scaffold)、インビボでのホスホジエステラーゼ1(PDE1)に対するバイオマーカー、肺動脈高血圧(PAH)、中枢神経系(CNS)および心血管(CV)疾患などのPDE1が関与する症状に対する新規治療方法を開発するための方法、ならびに検出および処置方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】インビボでのβ細胞の画像化のための組成物および方法、ならびに膵臓のβ細胞に対して特異的に治療的価値がある薬剤の送達の発見に基づいて、膵臓関連疾患の診断および処置を改善する、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、新規なＩＬ−１７阻害ポリペプチド、対応する融合タンパク質、組成物およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の成長及び／又は増殖の阻害及び／又は細胞死の誘導に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の関連の局面は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の検出に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の薬剤を含む薬理学的組成物及びそれを使用する方法が、さらに提供される。
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本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】造影剤の標的用リガンドとして。下式


の化合物であり、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリア。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用される。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】アポトーシス細胞を選択的に標的化するアルゼノキシド（またはアルゼノキシドの等価物）化合物および活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を含む系を脊椎動物に投与する工程を含む、脊椎動物のアポトーシス細胞に活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を選択的に標的化する方法の提供。
【解決手段】該活性薬剤が、3H、11C、14C、15O、13N、32P、33P、35S等からなる群より選択される放射性ヌクレオチドから選択される診断薬であり、該常磁性イオンが、クロム（III）、ガドリニウム（III）、鉄（II）等からなる群より選択され、該X線造影剤が、金（III）、鉛（II）等からなる群より選択され、該アルゼノキシド化合物が、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン四酢酸等の第1の結合メンバーに連結し、ならびに該活性薬剤が、前記第1の結合メンバーに結合した化合物及びその使用。 （もっと読む）

【課題】治療薬剤の標的への集積及び放出を追跡可能な治療薬剤内含リポソームおよびその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は治療薬剤、放射性核種及び還元剤を内含するリポソームおよびその製造方法であり、従来の方法とは逆に、あらかじめ還元剤を内含したリポソームに放射性核種を封入することにより先に放射性核種含有リポソームを調製し、そこに治療薬剤を封入することによって、高い封入効率を示す放射性核種と治療薬剤を共に含有するリポソームを得ることを可能にした。 （もっと読む）

本発明は、望ましくない及び／又は異常なセレクチン発現を特徴とする臨床症状の診断に関する。特に、本発明は、超音波検査、シンチグラフィー及びＭＲＩなどの画像技術を用いて、セレクチンを検出するためのフコイダンの使用を提供する。少なくとも一つの検出可能な部分と会合する少なくとも一つのフコイダン部分を含むセレクチン標的イメージング剤が提供される。血栓症、心筋虚血／再かん流傷害、脳卒中及び虚血脳外傷、神経変性障害、腫瘍転移及び腫瘍増殖並びに関節リウマチなどの臨床症状の診断において、これらのイメージング剤を使用するための方法及びキットが記載される。 （もっと読む）

【課題】放射免疫療法（ＲＡＩＴ）及び化学免疫療法において治療のために使用される免疫学的試薬、並びに、放射免疫検出（ＲＡＩＤ）、超音波検査法及び磁気共鳴画像化（ＭＲＩ）において検出及び／又は診断のために使用される免疫学的試薬の提供。
【解決手段】標的組織に対して反応し得る少なくとも１つのアームと、リンカー部分に対して反応し得る少なくとも１つの他のアームとを有する二重特異性の抗体又は抗体フラグメントに関する。リンカー部分は、抗体が調製されたハプテンを含む。そのような抗原性リンカーは１つ以上の治療剤又は診断剤又は酵素にコンジュゲートされる。そのような二重特異性の抗体又は抗体フラグメントを製造するための構築物及び方法、並びにそれらの使用方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なＭＲＩ用造影剤及びそれを用いた映像化方法に関するものである。少なくとも１つの常磁性物質と結合された少なくとも２つのリン酸基を有するキレート化分子を含む新規なＭＲＩ用造影剤に関するものである。
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【課題】アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患の早期かつ正確な診断を可能にする診断用組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
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ＩＬ−１７および／またはＩＬ−１７Ｆに結合するタンパク質が、ＩＬ−１７関連疾患を治療する、予防するおよび診断するためのならびに細胞、組織、試料および組成物においてＩＬ−１７を検出するための組成物および方法におけるこれらの使用と一緒に記載されている。 （もっと読む）

【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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本発明は、二官能性キレート剤（BCA）が結合したマンノシルヒト血清アルブミン（MSA）、ならびにマクロファージ、クッパー細胞、細網内皮系（RES）、およびリンパ系等の免疫系を画像化するための、放射性同位体で標識されたその化合物に関する。本発明は、BCA‐MSA結合体、それらの放射標識された化合物、および放射標識のためのキットを含む。本発明は、放射標識手順を改善し、リンパ系によるより高い取り込みを示し、陽電子放出断層撮影（PET）による画像化を可能にした。

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本発明は、テクネチウム−９９ｍでジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）−デキストランを放射標識し、ＤＴＰＡ−デキストランコールドキットを安定化するための組成物に関する。本組成物は、^９９ｍＴｃ過テクネチウム酸を還元するための塩化第一スズイオン、第二スズイオンを第一スズイオンに還元して還元環境を維持するためのアスコルビン酸、放射化学的収率に干渉せずに嵩を増やして凍結乾燥組成物を安定化するためのα，α−トレハロース、および強酸性条件下でテクネチウム−９９ｍをトランスキレートして高い放射化学的純度でのＤＴＰＡ−デキストランの放射標識を促進するグリシンを含む。更に、本発明はこの組成物の製造方法および使用方法に関する。^９９ｍＴｃ過テクネチウム酸により凍結乾燥組成物を再構成することで、ｐＨ３〜４の組成物中で放射標識された^９９ｍＴｃ−ＤＴＰＡ−デキストランが得られる。本発明は、希釈剤バイアルを含み、この希釈剤を使用することで、ｐＨが穏やかな酸性ｐＨにシフトし、注射時の痛みが少なくなり、医師は効力を調整し易くなる。
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