本発明は、金属性医薬用診断薬または治療薬として使用するための金属キレート化接合体を対象とする。具体的には、本発明の接合体は、１種または複数の担体、リンカー、および置換フェニル、ピリジルまたはピリミジル誘導体を含む金属配位部分を含む。一実施形態において、この金属配位部分は、少なくとも１つの任意選択で置換された１，３−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシピリジル、２，４−ジヒドロキシピリジル、４，６−ジヒドロキシピリミジル、１，３−ジチオールフェニル、３，５−ジチオールピリジル、２，４−ジチオールピリジル、４，６−ジチオールピリミジルなどを含む。 （もっと読む）

テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。トリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）およびテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）は本明細書に記載の式（Ｍは金属イオンであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはヘテロシクロであり、Ｒ_４は、場合によって置換されたアルキルまたはアリールであり、Ｘは対イオンであり、Ｙは脱離基である）を有する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

本発明は、金属トリカルボニル錯体を用いた生体分子の放射性標識においてキレート剤として使用するための、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｍは、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｔｌ、Ｒｂ、Ｃｓ、またはアルキルアンモニウムなどの１価カチオンであり、Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、または生体分子であり、Ｒ２は、Ｈ、またはペンダントアームであり、前記ペンダントアームは生体分子を必要に応じて含む。ただし、Ｒ１がＨである場合、Ｒ２はＨまたはＣＯＯＨでなく、Ｒ１がアルキルまたはアリールである場合、Ｒ２はＨでないことを条件とする。

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本発明は、金属医薬診断薬もしくは治療薬として使用するための金属キレートコンジュゲートに向けられる。具体的には、本発明のコンジュゲートには、担体、金属配位部分、および前記金属配位部分を前記担体へ化学的に結合させる尿素結合を含んでいる。前記担体は、一般には前記コンジュゲートを生物学的組織もしくは器官へターゲティングするために利用される。本発明のいくつかの態様の中で重要なのは、診断および治療方法において使用するためのコンジュゲートの提供である。 （もっと読む）

本発明は、生物体における細胞のアポトーシス状態を決めるのに有用な方法で、少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤が導入された、動物の細胞において少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さを検出することを含み、カスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さが細胞のアポトーシス状態と相関する、方法、およびキットなどの製品を提供する。本発明の別の実施態様において、アポトーシスの存在によって特徴づけられる疾患の有無を判定するためのインビボ診断法が提供される。この疾患としては、緑内障、黄班変性、増殖性網膜症、ニューロパシー、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病および心疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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【要 約】
本発明は、哺乳動物におけるIgA又はIgM腎臓病症、例えば、IgA腎症、アレルギー性紫斑病及びIgM腎症を診断するための非侵襲的方法を特徴とする。本発明はさらにこれらの病症の診断中に使用される組成物及びキットを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、特許請求項において特徴付けられる目的、すなわち、一般的な化学式（Ｉ）のＮ−アルキル基を有するペルフルオロアルキルを含む金属錯体、その生成方法、ならびに、ＮＭＲおよびＸ線診断、放射線診断および放射線治療、さらにＭＲＴリンパ系造影におけるその使用法に関する。
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本発明は、非共有結合した放射性同位体を有する放射性標識ナノ粒子に関する。かかる放射性標識ナノ粒子は放射性医薬品として有用である。放射性標識ナノ粒子の製造のためのキット及び方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、単一構成要素の本体と、本体に統合され、かつ少量の化学物質を受け入れるために使用される混合装置と、本体に統合され、混合装置に接続され、かつ少量の化学物質を受け入れるために使用される少なくとも１つの容器とを備える、少量の放射性物質化合物を製造する装置に関する。
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安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

【課題】 初期放射化学的純度（ＲＣＰ）の再現性が向上し、しかも再構成後の安定性が向上した放射性金属錯体の提供。
【解決手段】 本発明は、（ｉ）コンジュゲートにキレート化したテクネチウム又はレニウムの放射性同位体の金属錯体であって、上記コンジュゲートがトロパンに結合した四座キレート剤を含み、上記四座キレート剤が上記テクネチウム又はレニウムの放射性同位体と中性金属錯体を形成している金属錯体と（ｉｉ）１種以上の放射線防護剤とを含む安定化組成物に関する。安定な金属錯体組成物を含む放射性医薬品並びにその調製用キットについても開示する。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は正常杯細胞機能特に粘液産生にはhAG-2またはgob-4[アフリカツメガエル(Xenopus laevis)セメント腺遺伝子XAG-2のホモログ; 本書ではAGR2ともいう]が必要とされるという観測結果を基礎とする。特に粘液産生障害のある一突然変異体を単離した。この変異体では残基位置137でバリンからグルタミン酸へのアミノ酸交換が起きている。この変異をもつトランスジェニック・マウスは下痢と繁殖能力欠損とを示す。この観測結果に基づく本発明はとりわけ、正常杯細胞機能の変化に関連する疾患の予防、改善または治療のための産物と方法に関する。
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本発明は、通常、互いに横に配置された２つのポリペプチド鎖を含んでなる多価タンパク質複合体（ＰＰＣ）を提供する。各ポリペプチド鎖は一般に３または４つの「ｖ領域」を含んでなり、これは反対のポリペプチド鎖の対応するｖ領域と一致した際に抗原結合部位を形成し得るアミノ酸配列を含んでなる。各ポリペプチド鎖には最大約６つの「ｖ領域」が使用できる。各ポリペプチド鎖のｖ領域は互いに線状に連結され、これは散在する架橋領域によって連結されていてもよい。ＰＰＣの形に配置されている場合、各ポリペプチド鎖のｖ領域は個々の抗原結合部位を形成する。
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本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

（ａ）原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドおよび（２）２以上の連続した前記アミノ酸の少なくとも１つにキレートされた原子価金属イオンを含む造影用の新規な組成物が開示されている。これらの新規な組成物を用いた、被験者における腫瘍の造影方法のような造影方法もまた、開示されている。造影剤の合成方法および造影剤の調製のためのキットもまた開示されている。原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドに候補物質を共役またはキレートされることを伴う、候補物質の造影剤としての有効性を決定する方法。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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【課題】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、該有効成分の心臓集積を高める注射剤組成を提供することを目的とする。
【解決手段】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、生体認容性の高い有機酸輸送系(OAT)阻害剤又は中性アミノ酸輸送系(LAT)阻害剤を、有効成分の腎排泄を抑制することによって心臓集積を増加させるために有効量配合してなる、心筋用放射性画像診断剤又は放射性治療薬を提供する。 （もっと読む）