この発明は、レクチンに選択的に結合する治療または放射線治療において役立つ式(I)


[ここで、式中、R、R’、R₁、R₂およびR₃は明細書に定義してある]の化合物、それらの調製方法および医薬組成物に関するものである。
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本発明は、組織、細胞、および細胞内区画への治療剤含有粒子の標的化送達のための薬物送達システムを提供する。本発明は、粒子と、1または複数の標的化部分と、送達される1または複数の治療剤とを含む標的粒子、および本発明の標的粒子を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の標的粒子およびその薬学的組成物を設計、製造、および使用する方法を提供する。

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【課題】in vivoで組織を画像化するために用いられる診断薬の提供。
【解決手段】生体細胞の膜を、経膜輸送を高めた診断薬と、ビオチンまたはビオチンのビオチン受容体沖のＥＥ結合性同族体、フォレートまたはフォレートのフォレート受容体結合性同族体、リボフラビンまたはリボフラビンのリボフラビン受容体結合性同族体から選択されるリガンドとの間に形成される複合体と接触させ、前記リガンド複合体の受容体依存性経膜輸送を開始させる。 （もっと読む）

【課題】水中あるいは血液等の電解質水溶液中において安定性に優れ、かつ安全性の高い磁性微粒子の提供及び該磁性微粒子を含む感度の高い造影剤、ならびに温熱効果の高い温熱療法用製剤の提供。
【解決手段】
鉄合金を含み、平均粒径が１ｎｍ以上５ｎｍ未満であり、かつ保磁力が１６ＫＡ／ｍ以下０．１ＫＡ／ｍ以上である磁性微粒子。 （もっと読む）

【課題】標識メタヨードベンジルグアニジン（ＭＩＢＧ）の凍結乾燥セットとその製造法及び放射性ヨウ素標識の製造法の提供。
【解決手段】ＭＩＢＧの凍結乾燥セットはＭＩＢＧの凍結乾燥を納める第一容器と酢酸ナトリウムバッファーを納める第二容器を含めている。凍結乾燥セットの製造法は（標識メタヨードベンジルグアニジン）₃・硫酸と硫酸アンモニウムを混合して注射水に溶かし、濾過後容器に入れ冷凍乾燥したＭＩＢＧを納める第一容器を得るのと、酢酸ナトリウム三水和物及び酢酸に注射水を加えて濾過された別の溶液を納める第二容器を得ることからなる。放射性ヨウ素標識の製造法は、標識ＭＩＢＧの凍結乾燥物に放射性ヨウ素イオンに加えて反応を起こさせ、そして酢酸ナトリウムバッファーを入れるのを含めている。調剤は簡単であり、調和後すぐ使用できるので、放射性ヨウ素標識の活性が使用前に減衰することがない。 （もっと読む）

本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

腫瘍におけるｇＣ１ｑＲ／ｐ３２の発現亢進は、ｇＣ１ｑ受容体を選択的に標的とする新規治療方法の必要性があることを示す。本発明は、ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供することにより、この必要性を満たす。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体を標的とするのに有用な組成物及び方法が開示される。開示される標的化は治療剤及び検出可能物質を癌細胞及び炎症部位に送達するのに有用である。
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【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
ａ）画像増強部分（ＩＥＭ）；
ｂ）血漿タンパク質結合部分（ＰＰＢＭ）；および
ｃ）血液半減期延長部分（ＢＨＥＭ）、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約１０％結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、ＢＨＥＭを有さずにＩＥＭおよびＰＰＢＭのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約２０％大きな血漿濃度対０〜１０分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 （もっと読む）

効果的な量のＮＣＭまたはムロモナブ−ＣＤ３のＴリンパ球マイトジェンから実質的になる、治療成果を予測するための診断用皮膚試験。効果的な量のＮＣＭまたはムロモナブ−ＣＤ３のＴリンパ球マイトジェンから実質的になる、皮膚試験を行うためのキット。皮膚試験を患者に行う方法であって、効果的な量のＮＣＭまたはムロモナブ−ＣＤ３のＴリンパ球マイトジェンを皮膚に投与する工程と、上記皮膚試験の結果を分析する工程と、治療成果を予測する工程とから実質的になる方法。単球またはＴリンパ球機能における不全を検出する方法であって、効果的な量のＮＣＭまたはムロモナブ−ＣＤ３のＴリンパ球マイトジェンを皮膚に投与する工程と、上記皮膚試験の結果を分析する工程と、単球またはＴリンパ球機能における少なくとも１つの不全を検出する工程とを含む方法。免疫系の機能している輸出性または求心性肢部を示す機構であって、効果的な量のＮＣＭまたはムロモナブ−ＣＤ３のＴリンパ球マイトジェンを含む診断用皮膚試験を含む機構。 （もっと読む）

本明細書に記載されるものは、ポジトロン放射断層画像法を用いて病理的状態を診断および／または監視するための組成物および方法であり、ここで、病原細胞は、ビタミン受容体を一意に発現するか、優先的に発現するか、または過剰に発現する。さらに本明細書に記載されるものは、ビタミン、およびビタミン受容体結合性類縁体および誘導体の18F結合体である。 （もっと読む）

本発明は、カーゴ化合物を癌細胞に送達するための方法および材料を開示する。カーゴ化合物の送達は、キュプレドキシンに由来するタンパク質伝達ドメインを使用することによって達成される。カーゴ化合物は、核酸および特にDNA, RNA またはアンチセンスであってもよい。更に本発明は、癌を治療する及び癌を診断するための方法を開示する。 （もっと読む）

受容体CXCR3に特異的に結合するヒト化抗体が開示される。ヒト化抗体は、アンタゴニストであり得、かつCXCR3機能に関連した状態を処置または診断するために使用され得る。

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摂取可能な事象マーカ（すなわち、ＩＥＭ）および個体用信号受信機を含む摂取可能な事象マーカシステムが提供される。ＩＥＭの実施形態は、識別子を含み、識別子は、生理学的に許容される担体に存在してもよく、または存在しなくてもよい。識別子は、消化管内部標的部位等の、身体の標的内部生理学的部位との接触時に作動することを特徴とする。個体用信号受信機は、生理学的位置、例えば、体内または身体に関連付けられ、かつＩＥＭから信号を受信するように構成される。使用中、ＩＥＭは、個体用信号受信機によって受信される信号をブロードキャストする。
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【課題】生物学的構造に特異的に結合するために適しており、特に有効に鉄と結合する磁気共鳴造影剤を提供する。
【解決手段】結合成分によって、哺乳動物の体内の生物学的構造に結合しうる磁気共鳴造影剤であって、前記結合成分は、単離ポリペプチドを有し、前記ポリペプチドは、細菌性鉄結合性タンパク質またはその誘導体の第一のアミノ酸配列を含有してなり、前記細菌性鉄結合性タンパク質またはその誘導体は、鉄結合活性を有する磁気共鳴造影剤。 （もっと読む）

本発明は、結合ペプチドでコーティングされている金属酸化物粒子、特に酸化鉄粒子を含有する診断剤に関する。この結合ペプチドは、高い親和性で金属酸化物粒子と結合し、この結果、このペプチド−コーティングされた金属酸化物粒子は、医薬的適用のために、例えば磁気共鳴トモグラフィーのための造影剤として適している。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した疾患の診断および治療に有用な結合体を提供する。その結合体は、選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分を担体に化学的に連結するリンカーとを含む。金属配位部分に配位している金属は、常磁性金属または放射性同位元素から選択される。本発明は、結合体と放射性同位元素溶液とを含むキットも包含する。本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した癌または他の疾患の診断または治療のための方法をさらに対象とする。この方法は、結合体をＣＯＸ−２を発現する生物組織または臓器に標的化するための選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分によって錯体形成されている放射性または常磁性金属と、上記金属配位部分を上記担体に化学的に連結するリンカーとを含む結合体を対象に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】リンパ節転移の有無、程度及びリンパ節転移の回復と関連性を有する遺伝子を特定する。
【解決手段】リンパ節転移を発症した癌患者群とリンパ節転移を発症しない癌患者群との間で発現量が有意に変化した遺伝子として、リンパ節転移との有無、程度及びリンパ節転移の回復との関連性が示唆されていなかったLin7c遺伝子を同定することに成功した。さらに、Lin7c遺伝子の発現量を亢進することによって、リンパ節転移の予防及び回復が可能であることを実証した。 （もっと読む）

本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I：
R - L - A -｛ X - [ Y - ( Z - ｛ W - K_w ｝_z )_y ]_x ｝_{a - 1} (I)
［式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、２〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、１〜４の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの１つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の１点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計４個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る］により記載される。 （もっと読む）

本出願は、例えばＰＥＴ画像化技術において使用されるＦ−１８標識化分子の組成物、合成および使用方法を開示する。具体的な実施形態において、標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子が標識化され、そのような画像化研究に利用され得る。好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識は、金属錯体の形成、およびＦ−１８−金属錯体のＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡまたはＮＥＴＡ等のキレート部分への結合により、標的分子に共役され得る。他の実施形態においては、金属がまずキレート基に共役され、次にＦ−１８が金属に結合され得る。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識化部分は、疾患、病状、または病原体と関連した細胞または組織に発現した抗原にＦ−１８を標的化するために、二重特異性または多重特異性抗体と連結して使用され得る標的化可能な複合体を含み得る。例示的な結果は、Ｆ−１８標識化複合ペプチドが、ヒト血清中で３７℃で数時間安定であり、ＰＥＴ画像化分析を行うのに十分な時間であることを示している。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆでの放射性標識に適当な又は¹⁸Ｆで既に放射性標識されている新規化合物、そのような化合物の調製方法、及び画像診断用のそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）