【課題】本発明は、「医薬品」、「特定保健用食品」、「いわゆる健康食品」および食品に広く汎用されているソフトカプセルに関するものであり、ポリフェノール類または／及び還元糖を含有するソフトカプセルにおいて、内容物成分のポリフェノール類または／及び還元糖とソフトカプセル皮膜部ゼラチン分子との反応により生じる崩壊遅延を防止または抑制することを課題とする。
【解決手段】ソフトカプセル内容物としてポリフェノール類または／及び還元糖を含有する場合、ソフトカプセル皮膜部にゼラチンとともに、澱粉分解物を配合する。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、第11因子を減少させて血栓塞栓合併症を治療又は予防することを必要とする個体においてそれをするためのアンチセンス化合物と方法である。第11因子へ標的指向されるアンチセンス化合物の投与で改善し得る疾患状態の例には、深在性静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、及び卒中のような、血栓症、塞栓症、及び血栓塞栓症が含まれる。第11因子に標的指向するアンチセンス化合物は、血栓症及び塞栓症のリスク状態にある個体を予防するための予防治療薬としても使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

【課題】本発明の１つの目的は、高い経口バイオアベイラビリティーを有する親油性で医薬上活性な剤を含む医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、親油性で医薬上活性な剤、約９：１ないし約６：４（ジグリセリド：モノグリセリド）の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、１またはそれを超える医薬上許容される溶媒および１またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含み、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドが１６ないし２２の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ−またはジ−不飽和脂肪酸エステルである特定の油相の使用に基く、新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性化合物に高濃度および高経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は、出血性障害、特に血液因子欠損症によって生じる先天性凝固障害、慢性もしくは急性の出血性障害、または後天性の凝固障害を処置するための方法に関し、血液凝固の増強が必要な被験体における第ＸＩ因子依存性血液凝固増強の方法であって、この被験体に対して非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を含む組成物の治療上有効な量を投与する工程を包含する方法血液凝固の増強が必要な被験体における第ＸＩ因子依存性血液凝固増強の方法であって：（ｉ）第ＸＩ因子が欠損していない被験体を選択する工程；および（ｉｉ）この被験体に対して非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を含む組成物の治療上有効な量を投与する工程であって、ここでこのＮＡＳＰが第ＸＩ因子依存性の様式で血液凝固を増強する工程を包含する方法、ＦＸＩに依存して血液凝固を増強し得る非抗凝固性硫酸化多糖類（ＮＡＳＰ）を特定する方法などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、加速された投薬スケジュールで、ロミデプシンをヒトに安全に投与できるという驚くべき発見を包含する。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明はP2Y12拮抗薬としてのピラゾール−カルボキサミド誘導体を提供することを目的とする。
本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1、R2、Z、A、B、D、Q、J、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。それらは血小板において強力な抗凝集作用、すなわち抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管疾患の治療および予防に適している。それらは血小板ADP受容体P2Y12の可逆性拮抗薬であり、一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する症状、あるいは血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(Ｉ)の化合物の製造法、それらの特に薬剤における活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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セロトニン受容体介在状態を治療する方法及び組成物。 （もっと読む）

本明細書には、第９因子を減少させ、その必要がある個体における凝固時間を増加させるための、アンチセンス化合物および方法が開示される。第９因子を標的とするアンチセンス化合物の投与によって改善されうる病状の例には、血栓症、塞栓症、血栓塞栓症、例えば深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、および脳卒中が含まれる。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる新規な血小板凝集抑制剤、および該抑制剤を有効成分とする血流改善剤、抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式（１）乃至（６）


で示される含酸素環状構造を有する化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤、および該化合物を有効成分とする血流改善剤、抗血栓剤。該血小板凝集抑制剤としては、特に、（Ｒ）−２−デセノ−δ−ラクトンが好ましい。 （もっと読む）

血管運動性天然クマリンまたはそれらを含有する抽出物；３，７−Ｏ−ジ−（２−ヒドロキシエチル）イカリチンもしくは７−Ｏ−ヒドロキシエチル−イカリシドＩＩ、および／またはホルスコリン、あるいはそれらを含有する抽出物から選択される抗ホスホジエステラーゼ剤；フェルチニン、Ｆｅｒｕｌａ種のフェルチニン含有抽出物またはｐ−ピバロイルフェルチニンから選択されるフィトエストロゲンを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、血栓症の治療のための[４−（６−フルオロ−７−メチルアミノ−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−フェニル］−５−クロロ−チオフェン−２−イル−スルホニルウレア、またはその薬学的に許容される塩を含む併用治療の医薬組成物および方法の使用に関する。
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【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、粒子径が小さいことにより透明性が高く、且つ、良好な頭皮及び毛包への浸透性を示すタンパク質ナノ粒子を含む頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】頭髪有効成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、頭髪用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

【課題】髪の白化に対抗し、髪の色素沈着の回復をもたらす。
【解決手段】本発明は、クマリン及びその誘導体、ブチル化ヒドロキシアニソール、並びにエトキシキンの、白髪の治療のための使用に関するものであり、また、化粧品として許容可能な媒体中に、クマリン及びその誘導体、ブチル化ヒドロキシアニソール、及びエトキシキン、並びにその混合物、から選択される少なくとも１つの化合物を、頭皮の落屑性状態に対抗するための薬剤、色素沈着強化活性をもつ植物抽出物、及び毛髪喪失を低減し又はその再成長を促進する薬剤、から選択される１つの別の活性剤と組み合わせて含む組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤とシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物とを含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせを提供する。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプツ−６−エン酸又はその製剤的に許容される塩（作用薬）である、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤と、シトクロムＰ４５０、特にシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物を含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせに関する。特定の組み合わせは、免疫抑制化学療法を受けている人の高脂血症を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、（±）マルメシン、コラムビアネチン、ジヒドロキサンサイレチンおよび７−アリルオキシクマリン、７−ベンジルオキシクマリン、７−メトキシクマリン、７−アセチルオキシクマリン、４−メチル−７−ヒドロキシクマリンおよび４−メチル−７−アセチルオキシクマリンのクマリン誘導体類から選択した天然の化合物類を含む薬剤組成物に関する。前記組成物は、高度のアセチルコリンエステラーゼ阻害（ＡＣｈＥ）性を有する。 （もっと読む）