式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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【課題】薬剤耐性菌、家畜肺炎起因菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性を有する新規化合物、その互変異性体、乃至それらの塩、及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】アミコラトプシス（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ）属に属する、受託番号ＦＥＲＭ Ｐ−２１４６５のアミコラトプシス・エスピー（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ ｓｐ．）ＭＫ５７５−ｆＦ５株微生物の培養物から得られる含窒素複素環含有配糖体であるアミコラマイシン（Ａｍｙｃｏｌａｍｉｃｉｎ）、その互変異性体、乃至それらの塩、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の実施形態は、紫斑の治療のための組成物および方法に関する。好ましい組成物は、皮膚の出血性（紫斑性）病変の美容的外観を治療および改良するために、薬学的に許容される担体中に、選択的α_１アドレナリン受容体作動薬、選択的α_２アドレナリン受容体作動薬、非選択的α_１／α_２アドレナリン受容体作動薬、α_２アドレナリン受容体作動薬活性を有する薬剤、およびその組合せから選択されるαアドレナリン受容体作動薬を含む。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての５−（ヘテロ）アリール−４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成の方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまたそのような化合物および組成物の使用、特にＣＢ_１受容体が関与するかもしくはこれらの受容体の操作によって処置することができる障害において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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【課題】グリメピリドの溶出性を改善したグリメピリド医薬製剤の製造
【解決手段】グリメピリドを結合剤と共に乾式粉砕することにより得られたグリメピリド組成物を用いて、製剤化することにより溶出性の改善されたグリメピリド医薬製剤を得ることが出来る。 （もっと読む）

1つ以上の下記の症状、うっ血性心不全、狭心症、不整脈、レイノー現象などの循環障害、偏頭痛、及び不安障害の治療のための薬剤の製造における、式Iの化合物、及びその個々の(R)-及び(S)-鏡像異性体、又は鏡像異性体の混合物、及びその医薬として許容し得る塩の使用であって、R₁、R₂、及びR₃は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、アルキルアリール、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；R₄は水素、アルキル、又はアルキルアリール基を表し；XはCH₂、酸素原子、又はイオウ原子を表し；nは1、2、又は3であるが、但しnが1のとき、XはCH₂ではなく；ここで、アルキルという用語は、直鎖又は分枝で1〜6つの炭素原子を含む、炭化水素鎖を意味し、任意に、アリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換され；アリールという用語は、フェニル又はナフチル基を意味し、任意に、アルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換され；ハロゲンという用語は、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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本発明は、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥが上記意味を有する式（Ｉ）の新規化合物、それらを調製するための複数の方法及び中間体並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関し、第一に式（Ｉ）の化合物及び第二に少なくとも１つの作物植物適合性増強化合物を含む選択的除草性組成物にも関する。さらに、本発明は、アンモニウム塩又はホスホニウム塩及び適宜浸透剤を添加することにより、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の活性を強化することに関する。

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【課題】 遊離基毒性を軽減するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】 生理的適合性の高分子とニトロキシドの併用使用することを開示する。特に、ヘモグロビンを基にする赤血球代用剤が記載され、これは、細胞を含まないヘモグロビン溶液、被包ヘモグロビン溶液、重合ヘモグロビン溶液、複合ヘモグロビン溶液、ニトロキシド標識アルブミンおよびニトロキシド標識免疫グロブリンにおける使用のための安定なニトロキシドを特徴とする。製剤は、インビボでニトロキシドを活性型で保持する抗酸化酵素様体として働いて、遊離基と相互作用をなす。用途には、血液代用剤、放射線保護剤、イメージング剤、虚血および再灌流損傷に対する保護剤、特に脳卒中の脳虚血において、および他の疾患におけるインビボ酵素様体が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、新規置換スピロテトロン酸（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している炭素原子と一体となって、式（１）、（２）、（３）または（４）の基を形成し、ここで、＊は、Ｒ^１およびＲ^２が結合している炭素原子である）、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、ヒトおよび／または動物における疾患、特にレトロウイルス性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高血圧治療だけでなく、前立腺肥大症治療等にも有効な新規のα₁アドレナリン受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（１）：
【化１】


で示される化合物を有効成分として含むα₁アドレナリン受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）