グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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本発明は、新規な化合物に関する。これらの化合物は、ＧＧＴａｓｅ Ｉの活性を阻害するのに有用となり得る。前記化合物はまた、癌の治療方法の一環としての抗癌治療剤として、並びにアッセイ、及びキット等で使用できる。
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本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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本発明は、式(I)および(II)の新規ラクタムに関する。さらに本発明は、表面の微生物感染および微生物汚染、特にバイオフィルム形成を特徴とする感染および表面汚染の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。さらにアクリレート基またはメタクリレート基で置換される式(I)および(II)の化合物ならびに微生物汚染を抑制するための表面またはポリマーへのそれら化合物の結合を提供する。
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本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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Ｎ−ヒドロキシアミド抗菌化合物、前記化合物の製法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が本明細書には記載されている。

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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、A¹は、酸素原子、硫黄原子又はメチレンを表し、A²、A³及びA⁴は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₁₂アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表す。］で表されるジヒドロアゾール置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的の許容可能なその塩、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、ポビドンおよびステアリン酸マグネシウムを含む医薬組成物が提供される。さらに、製造プロセスが記載される。 （もっと読む）

本開示は、Ｓｙｋキナーゼに比べて選択的にＪＡＫキナーゼを阻害する２，４−ピリミジンジアミン化合物、およびこのＪＡＫ選択的化合物を使用する多種の方法を提供する。本開示は、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患を処置もしくは予防する方法を提供する。この方法は、獣医学的状況における動物、もしくはヒトにおいて実施され得る。この方法は一般的に、ＪＡＫ媒介疾患を処置もしくは予防するに有効な量のＪＡＫ阻害化合物を、動物もしくはヒトに投与する工程を含む。この方法にしたがって処置もしくは予防され得る、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患の例としては、アレルギー、ぜんそく、自己免疫疾患、中枢神経系の疾患、肺疾患、ならびに原発性高血圧症および原発性肺高血圧症、遅延型もしくは細胞媒介のＩＶ型過敏症、ならびに充実性および血液学的悪性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は新規な脳卒中再発抑制剤の提供および簡易な脳卒中再発抑制剤の評価方法に関する。 本発明者らにより確立された脳卒中易発症性高血圧自然発症（ＳＨＲ−ＳＰ）ラットを用いた簡易な評価方法により、アトルバスタチンは脳卒中再発抑制効果及び再発した脳卒中による神経症状の軽減効果、及び脳卒中発症後の生存率改善効果を有することを確認した。従って、アトルバスタチンは、脳卒中再発抑制剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼ阻害活性化合物の提供。
【解決手段】下式で表されるピロリジン化合物を用いる。


［式中、Ｘは、Ｆ又はＨであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３はＨ、アルキル、置換されていてもよいアリール若しくはヘテロアリール等である］
【効果】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）等のジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するために使用出来、治療用途に用いられる。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

【課題】グリメピリドの製造方法及び該グリメピリドの製造に直接使用できる、トランス異性体を高含量で含むトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを提供する。
【解決手段】トランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを、直接又はトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンもしくは他の塩に変換した後、下記式


（式中、ＲはＣ₁〜Ｃ₅のアルキルである）
で表される化合物と反応させて下記式Ｉ


で表されるグリメピリドを製造する。
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【課題】 本発明は式Ｉ：
【化１】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームＸおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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少なくとも１種の中性エンドペプチダーゼ阻害剤、少なくとも１種の内因性エンドセリン産生系の阻害剤および少なくとも１種のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の相乗作用的な組み合わせを投与することによる、心臓血管性の疾患または状態のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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