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Fターム[4C086BC06]の内容

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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 (cGMP)の体産生を調節することができ、乱れたcGMPバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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一般式(I)


(RおよびRは置換基を有していてもよい環状基等;Wは主鎖の原子数1〜6のスペーサー;Xは−O−基等;環Aは置換基を有していてもよい環状基;Yは主鎖の原子数1〜6のスペーサー等;Zは酸性基を示す。)で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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【化332】


式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式(I)の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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新規合成法、そのような新規方法の生成物、およびこれらの生成物の使用に関する。特に、本発明はフラノン、詳細にはフィンブロリドをアミンと反応させる方法を提供する。本発明は、ハロゲン化1,5-ジヒドロ-ピロール-2-オン、5-ハロメチレン置換1,5-ジヒドロピロール-2-オン(フィンブロリドのラクタム類似化合物)、5-アミノ置換フラノンおよび5-アミノメチレン-2(5H)-フラノン、ならびにそれらの合成類似化合物の合成に特に用途を有する。本発明はまた、新規化合物、およびそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記の式(I)


[式中、Tは、単結合、置換基を有していてもよいC1−C4アルキレン基等を示し;


式(I−1)は、単結合または二重結合を示し;Aは、単結合、置換基を有していてもよい二価の5〜14員ヘテロ環式基等を示し;Yは、単結合等を示し;Zはメチレン基等を示し;環Gは、ヘテロ原子を有していてもよい5〜6員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し;RおよびRは、同一または相異なって水素原子等を示し;Wは、単結合等を示し;R’は、1〜4個のそれぞれ独立した水素原子等を示し;R’’は、1〜4個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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【課題】薬理活性を有する新規複素環アミド誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式(1)で表される化合物又はその塩。式中、X−XはS−CH等;Rはアルキル基等;pは0〜7;Rは水素、アルキル等;Rは水素、アルキル基等;Y−YはCH=CH等;Rはハロゲン、アルキル基等;qは0〜4;Rはハロゲン、水素、アルキル基等を示す。
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【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 (もっと読む)


【課題】優れたMEK阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式I(式中、R1乃至R10は、水素原子等を示す)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、置換7H−ジベンゾ[b,g][1,5]ジオキソシン−5−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および/または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤としての、それらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びkは請求項1に示された意味を有する)
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性関与障害の治療、およびKSPキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R、R、R、R及びRは、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、式I:



のBACE阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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血管接着タンパク質−1(VAP−1)としても知られているセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO)を阻害するための組成物および方法を開示する。開示されている化合物は、アミン含有化合物およびアミド含有化合物である。該化合物および組成物は、炎症、炎症性疾患および自己免疫障害などの疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)


式(V)の2−ピロリドン−5−カルボン酸フェノキシエタノールエステル(PCA)からなる静菌剤。従来の静菌剤と比較して、本発明のものは、皮膚からの反応性応答を惹起することなく微生物汚染を阻止するという利点を呈する。本発明の静菌剤は、また、高い静菌活性を呈する。

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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


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