本発明は、高光学純度のキラルカルベジロールの効率的製造方法に関する。本発明によれば、Ｎ−保護化された２−（２−メトキシフェノキシ）エチルアミンとキラルグリシドール誘導体との反応によって製造された化学式２のキラルオキサゾリジン−２−オンまたはオキサゾリジン−２−チオン化合物が、キラルカルベジロールの製造に核心中間体として用いられる。具体的に、本発明に係るキラルカルベジロールの製造方法は、ａ）化学式２の化合物をハロゲン化剤、スルホン化剤または光延試薬と反応させ、化学式２の化合物に存在するヒドロキシ基を活性化させた後、９Ｈ−４−ヒドロキシカルバゾールとの求核置換反応によって化学式７の化合物を得る工程と、ｂ）得られた化学式７の化合物を無機塩基の存在下で脱保護化反応させ、目的のキラルカルベジロールを製造する工程とを含んでなる。本発明に係る方法は、反応条件が穏やかであり、特別な精製過程が要求されず、光学純度の低下が発生しない。よって、本発明に係る方法は、簡単且つ効率的に高光学純度のキラルカルベジロールを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ２が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ｎは、０又は１であり；ｍは、１，２又は３であり；Ｒ_１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はシクロプロピルであり；Ｒ_２は、４−クロロフェニル又は２，４，６−トリクロロフェニルである］で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】凝集傾向を有する難溶性活性物質から、溶解速度が３０分間後において少なくとも７０％である速溶性医薬調製物の調製方法、及びこの方法により調製される医薬品を提供する。
【解決手段】難溶性活性物質からの速溶性医薬調製物の調製方法に際し、水溶性懸濁物が該活性物質及び１種以上の水溶性アジュバントから作製され、次いで得られた水性懸濁物がそれ自体慣用の方法により水分除去処理して固体医薬調製物が形成される。ここに於いて使用される活性物質は、カルベジロール又は４−〔２−ヒドロキシ−３−〔４−（フェノキシメチル）ピペリジノ〕−プロポキシ〕インドールである。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性の障害および疾患の治療または予防に有用な置換インドール化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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本発明は、5-HT₆受容体に関係するまたは5-HT₆受容体より影響されるCNS障害の治療において有用な式(I)のカルバゾール誘導体を提供する。これらの化合物の薬理学的特性には、5-HT₆受容体に対する良好な選択性に加えて前記受容体との高親和性結合が含まれる。本発明は、立体異性体、塩、調製方法および前記カルバゾール誘導体を含有する薬剤も含む。
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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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【課題】カルベジロール又は薬剤学的に許容しうるその塩及びヒドロクロロチアジド又は薬剤学的に許容しうるその塩並びに薬剤学的に通常の添加剤を含む、医薬合剤の提供。
【解決手段】カルベジロール又は薬剤学的に許容しうるその塩及びヒドロクロロチアジド又は薬剤学的に許容しうるその塩並びに乳糖、サッカロース、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、ポリビニルピロリドン、高分子セルロース化合物、高分散二酸化ケイ素及び架橋ポリビニルピロリドン等の薬剤学的に通常の添加剤を医薬合剤とする。
【効果】２種の活性物質であるカルベジロールとヒドロクロロチアジドは、異なる溶解度を有しており、一緒に造粒すると、最終生成物が不適切な活性物質放出及びバイオアベイラビリティを示すため、１つの合剤、例えば１つの錠剤として製造することができる。 （もっと読む）

ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_８、Ｒ_９及びＹが本明細書で定義されている通りである式Ｉの化合物及び製薬上許容される塩を開示する。式Ｉの化合物は、癌、炎症及び炎症に関連する障害、並びに血管新生に関連する状態などの細胞増殖及び／又は異常な細胞有糸分裂に関連する疾患及び／又は状態の治療に有用である。本発明の化合物を含む医薬組成物及びそのような化合物を用いる前述の状態を治療する方法も開示する。

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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ及びＹが明細書内で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容できる塩。式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容できる塩を製造する方法。
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本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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式（Ｉ）の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

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