【課題】本発明は、特にイヌ、ネコ、及びウマにおいて、疼痛及び/又は炎症の治療のための方法、医薬組成物、及び使用を提供する。
【解決手段】特にイヌ、ネコ、及びウマにおける疼痛及び/又は炎症の獣医治療のために、非ステロイド系抗炎症性薬剤、特にカルプロフェンを、アルファ-２-デルタ・リガンド、例えばガバペンチン又はプレガバリンなどと相乗的に組み合わせることによる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する、糖尿病、特に２型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用である縮合インドール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

3-アミノカルバゾールのベンゾイル誘導体を、炎症性の過程、痛み、熱、腫瘍、アルツハイマ型の疾病及びアテローム性硬化から構成される群より選ばれる障害の防止上又は治療上の処置用の薬物を生産するために使用すること。炎症性の過程、痛み、熱、腫瘍、アルツハイマ型の疾病及びアテローム性硬化から構成される群より選ばれる障害の防止上又は治療上の処置のための方法は、その際に、本発明に従う3-アミノカルバゾールのベンゾイル誘導体の治療上有効な量を、個体に対して投与する。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス属、ペスチウイルス属、およびヘパシウイルス属を含むフラビウイルス科に属するウイルスの治療に有用である化合物に関する。本発明は、デング熱、黄熱病、西ナイルウイルス、およびHCVの治療または予防に有用な化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス属、ペスチウイルス属、およびヘパシウイルス属を含むフラビウイルス科に属するウイルスの治療に有用な化合物に関する。本発明は、デング熱、黄熱病、西ナイルウイルスおよびHCVの治療または予防に有用な化合物を含む。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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本発明は、フラビウイルス科に属するウイルス（フラビウイルス、ペスチウイルス、およびへパシウイルスを包含する）の治療に有用な化合物に関する。本発明は、デング熱ウイルス、黄熱ウイルス、西ナイルウイルス、およびＨＣＶの治療または予防に有用な化合物を包含する。 （もっと読む）

同調した可溶化剤の放出を有する医薬組成物、それに関連する様々な方法を開示し、説明する。より具体的には、可溶化剤の同調した放出によって、薬物の水溶性を向上させる。
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本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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特に、イヌなどの温血動物に有用な安定で溶媒ベースの組成物を記載する。この組成物は、治療上有効量のカルプロフェン、１種又は複数のポリオール、１種又は複数の安定化剤、及び場合によっては１種又は複数の補助溶媒を含む。 （もっと読む）

天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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式Ｉの、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２、Ａｒ^１、およびＡｒ^２が本明細書中に定義される、置換アリールアルカン酸誘導体の調製方法および製薬上の使用を開示する。これらの化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化レセプター（ＰＰＡＲ）、とくにＲＸＲ／ＰＰＡＲアルファ、ＲＸＲ／ＰＰＡＲガンマ、およびＲＸＲ／ＰＰＡＲデルタヘテロダイマーを活性化する選択的作用物質として、従来のＰＰＡＲガンマ作用物質に伴う副作用を改善し、２型糖尿病および関連する高血圧、肥満症、インシュリン抵抗症、高脂血症、高血糖症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈疾患、およびその他の心臓血管障害の治療および／または予防に有用である。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物又はその塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、Ｒ^３およびＲ^４は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、Ｙは単結合手など、Ｒ^６は炭化水素基或いは環式基、Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、シクロアルキル縮合インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、およびインデン誘導体、ならびに例えば、５−ＨＴ_１Ａ受容体を拮抗することおよびセロトニン濃度を調節することにより中枢神経系疾患を処置、予防および／または改善するためにそれらを用いるための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の：
【化１】


式中
Ｘが、基式＞ＣＲ^１Ｒ^２もしくは＞ＳＯ_２である；
Ｙが、基式＞ＮＨもしくは＞ＣＲ^１Ｒ^２である；
Ｚが、基式＞Ｃ＝Ｏもしくは＞ＣＨ_２または直接の結合である；
Ｒ^１が、水素であり、Ｒ^２が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^３が、水素もしくは低級アルキルである；
Ｒ^４が、２水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^５が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである；
Ｒ^６が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである；
Ｒ^７およびＲ^８各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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