記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、Ｘ−ニトロ化合物、Ｘ−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのＸ−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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本発明は、カルベジロール一クエン酸塩一水和物、カルベジロールの該塩を含んでなる組成物、および高血圧、鬱血性心不全およびアンギナを治療するために該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

心停止前、心停止中および心停止後の哺乳動物の治療法が開示される。このような治療に有用なレボシメンダンを含む医薬品組成物がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）肝臓副交感神経緊張度の調節剤と、（ｂ）少なくとも一つの糖尿病薬と、（ｃ）製薬的に許容可能な担体とからなる製薬組成物を提供する。インスリン抵抗性、２型糖尿病、耐糖能異常及びその他の関連する疾患の治療及び予防の少なくとも一方に上記製薬組成物を使用する方法。本発明はまた、製薬組成物と、その使用方法に関する指示書と、からなるキットを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｉ）で表されるカルベジロールを鏡像異性的に実質上純粋な形態で、又は鏡像異性体の混合物としてのいずれかで、場合によってはそれらの医薬品として許容し得る塩として製造する方法であって、式（ＩＩ）（ＩＩ）で表される２，３−エポキシプロポキシカルバゾール又はそのＲ若しくはＳ鏡像異性体を、式（Ｖ）（Ｖ）で表されるＮ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）エチル］−ベンジルアミンと反応させて、式（ＶＩ）（ＶＩ）で表されるベンジルカルベジロールを生成し、生成したベンジルカルベジロールを接触水素化によって脱ベンジル化して、式（Ｉ）で表されるカルベジロールを鏡像異性的に実質上純粋な形態で、又は鏡像異性体の混合物としてのいずれかで生成し、所望であれば、式（Ｉ）で表されるこのように形成されたカルベジロールを無機若しくは有機酸と反応させてその医薬品として許容し得る塩を生成し、かつ／又は、所望であれば、その鏡像異性体を分離する方法である。前記方法は、式（ＩＩ）で表される前記２，３−エポキシプロポキシカルバゾールと式（Ｖ）で表される前記Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）エチル］−ベンジルアミンとの反応を、反応媒体である水中で実施することを特徴とする。また、本発明は、前記したような方法で調製した式（Ｉ）で表されるカルベジロール、並びにそれを含む医薬組成物及びそれらを治療に使用する方法を提供する。
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この分野においては、より有益なホスホリパーゼ阻害薬組成とその使用方法、および治療方法が、依然として必要とされている。本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。方法は全般に、消化器官管腔に集中して留まる、非吸収性または排出性ホスホリパーゼA2阻害薬の投与が関与する。 （もっと読む）

生物学的に活性なタンパク質それのみを哺乳動物に投与した際に誘発された免疫反応と比較して、哺乳動物に投与する際に、免疫反応を惹起しないか、または、免疫反応が減少される医薬品を製造するための、生物学的に活性なタンパク質である少なくとも１つの成分、および、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分を含む新規の分子の使用が提供される。また、ポリペプチドを、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分にカップリングすることを含む、ヒトまたは非ヒト哺乳動物に生物学的に活性なタンパク質を投与する際に誘発される免疫反応を減少させるか、または除去する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ＤＰ受容体の拮抗剤として、置換テトラヒドロカルバゾールおよびシクロペンタノインドール誘導体を提供するものであって、この拮抗剤は、鼻炎、喘息、鼻うっ血など、プロスタグランジンＤ２が関与する疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式A-(Y-ONO₂)_s (I) [式中、sは1又は2に等しい整数であり；Aは、次の式(II) （式中、R₁は式(IIa)、式(IIb)、式(IIc)又は請求項1に規定されるその他の残基からなる群より選択され；R₂は、-CH(CH₃)₂、-C(CH₃)₃又は式(IIIa)、式(IIIb)からなる群より選択され；Zは、H又は請求項1で規定されるYに結合可能な基であり；Z₁は、H又はYに結合可能な-C(O)-基である）のβ-アドレナリン遮断薬の残基から選択され；他の置換基は請求項1で規定される]のβ-アドレナリン遮断薬ニトロオキシ誘導体ならびにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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【課題】 縮合環ジカチオン抗原虫剤及びそれらのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】 新規な縮合環ジカチオン抗原虫化合物を提供する。代表的な原虫の種としては、非限定的に、ローデシアブルーシェイトリパノソーマ（Ｔ．ｂ．ｒ．）及び熱帯熱マラリア原虫が挙げられる。これら化合物のプロドラッグは、マラリア及びヒトアフリカトリパンパノソーマ症の経口治療で使用することができる。 （もっと読む）