【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、インテグリン受容体の遮断に対する反応者を同定するための方法、ならびに、上記遮断を引き起こす処置が必要な患者において当該処置に対する反応性を決定するための方法に関する。さらに、本発明は上記方法に使用されるキットに関する。 （もっと読む）

【課題】小胞体ストレス由来細胞死、および／または酸化ストレス由来細胞死の抑制に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基； Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、シアノ基などを示す。〕で表されるカルバゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

β遮断薬の投与により糖尿病性合併症を治療する方法を開示する。糖尿病性合併症は、糖尿病から生じ、現在、治療の選択肢はごくわずかである。本発明は、糖尿病の治療におけるβ遮断薬の使用を記述する。本発明はまた、糖尿病性合併症の主要な原因の一つであるアルドース還元酵素の阻害を記述する。糖尿病性創傷治癒の方法も提供される。糖尿病性創傷のような糖尿病性合併症の治療のための組成物が開示される。本発明は、糖尿病性創傷治癒の過程を改善するための、ほとんど抗菌活性を持たないβ遮断薬の局所的製剤の使用を含む。本発明はまた、糖尿病者の創傷における、治癒途上の上皮化した組織のコラーゲン蓄積率の増加にも関与する。
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【課題】様々な精神障害を簡便に治療することができる薬学的組成物および当該薬学的組成物のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】リポカリン型プロスタグランジンＤ_２合成酵素の発現量を検出する検出工程を含む方法によって、概日リズムの位相前進性光同調機構を形成する分子、概日リズムの位相前進性光同調機構の活性化物質、または概日リズムの位相前進性光同調機構の不活性化物質をスクリーニングする。また、概日リズムの異常に起因する障害を治療するために、プロスタグランジンＤ_２の作用に関連する薬剤を含む薬学的組成物を用いる。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼの複数の活性および複数のプロスタグランジンの合成において関与された複数の代謝（メタボリック）経路と関連された種々の疾病および疾患、例えば、２型糖尿およびこの後遺症、虚血血管疾病、炎症と関連された痛み、炎症皮膚病状、脊髄傷害、末梢ニューロパシー、多発硬化症、炎症腸疾病、およびリューマチ関節炎、並びに、種々のタイプの癌が、１５−デオキシプロスタグランジンＪ２産生を選択的に高めるある剤の使用により、処置されていたり、予防されたりしていることが、ある。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１はアルキル基を示し、Ｒ^２、及びＲ^３は水酸基が置換しても良いアルキル基等、またはベンゾチアゾリル基を示す〕で表わされるカルバゾール誘導体を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患等に対し、その発症・進展の予防、病態改善、治療等に有用な医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ｒは水素原子、又は直鎖又は分岐鎖のＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ’は水素、又はハロゲン原子を示す。〕で表わされるアセチルカルバゾール誘導体、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物における疼痛および炎症の処置のための、トラマドールと、メロキシカムまたはカルプロフェンとの組み合わせに基づく、獣医学用薬学的組成物に関する。本発明に従う組み合わせ（すなわち、トラマドール（中枢系への作用を有する鎮痛薬）と、メロキシカムまたはカルプロフェン（末梢系への作用を有する抗炎症剤））の効果は、この組み合わせの構成成分の間の相乗作用に起因して、この組み合わせの個々の構成成分の別個の投与後に得られる効果の合計よりもずっと大きい。この相乗効果は、極めて効果的な鎮痛作用を提供し、ＮＳＡＩＤの通常の用量は低減され、それによってその副作用を低減させる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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本発明は、改善された薬物動態プロファイル、改善された生物学的利用能、溶出速度、および効力を有するナノ粒子状のカルベジロール組成物を目的とする。1つの態様では、ナノ粒子状のカルベジロール組成物は、約2000 nm未満の有効平均粒子径を有する。 （もっと読む）