本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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アムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせは、ＮＯ産生を相乗的に合成するために作用する。更に、第三次化合物の添加は、ＮＯ産生におけるアムロジピンとアトルバスタチンのこの組み合わせを補完する。 （もっと読む）

本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性／免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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本発明は、カルベジロール、その光学活性ＲＳ各エナンチオマー及びこれらエナンチオマーの混合物の各調製プロセスに関し、より詳細には、酢酸エチルを反応溶媒として使用することを特徴とするカルベジロール及びそのエナンチオマーを調製するための改良プロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】 喘息薬として用いることができるラマトロバンの熱力学的に安定な形態の結晶の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ラマトロバンの熱力学的に安定な形態の結晶は、ラマトロバンを融解させ、続いて再結晶するか、或いははラマトロバンの溶液又はラマトロバンの準安定な形態の結晶の懸濁液に熱力学的に安定な形態の種晶を種晶添加することにより製造される。 （もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、医薬活性化合物を徐放する医薬組成物、及び注入により動物に上記医薬組成物を投与することにより、動物の病気を治療又は予防する方法に関する。注入により上記医薬組成物を動物に投与すると、それらは、長期にわたり、上記医薬活性化合物を放出する持続性薬剤を形成する。上記医薬組成物をまた、経口投与することができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

糖尿病、特に２型糖尿病、その合併症、様々な形態のインスリン抵抗性、および高脂血症の予防および治療のための医薬の調製のための式(I)のα-フェニルチオカルボン酸およびα-フェニルオキシカルボン酸の誘導体の使用が記載される:
【化１】


（式中、置換基は明細書中に記載の意味である）。
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本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染を処置、予防または阻害するための方法に関するものであり、その方法は、哺乳動物を有効量の式（Ｉ）の化合物［式中のＲ₁−Ｒ₁₃における置換、ｍおよびＹについては本明細書で説明されている］と接触させる工程を包含する。

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【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによって障害を治療する方法が、本明細書に記載される。障害の例として、腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝異常が挙げられる。本発明は、置換ヘテロシクリル化合物、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。該化合物およびそれを含む組成物は、たとえばＳＩＲＴ１のようなサーチュイン、媒介脱アセチル化によって媒介される疾患または疾患症状を治療するのに有用である。

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記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）