【課題】アイソザイム選択性の高いプロテインキナーゼＣβ−１およびβ−２アイソザイム阻害剤であり、癌の治療に有効な化合物および該化合物を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】下式の化合物で代表される化合物および該化合物を含有する医薬製剤。
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本発明は、個体における骨盤痛を伴うまたは伴わない下部尿路症の治療または予防の方法に関するものであって、該方法は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーター、またはアイソマー、アイソマー混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩の用途有効量個体に投与することを含む方法。
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【課題】飼料を給餌しながら産卵を停止させ徐々に体重を減少させて、充分な休産期間を取ることによって、卵巣・卵管を充分に萎縮させ換羽を誘発することのできる強制換羽剤、強制換羽用飼料及び産卵鶏の飼育方法の提供。
【解決手段】ピペリンを有効成分とすることを特徴とする強制換羽用剤。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、多環系化合物、それらを含んでなる医薬組成物、及び、例えば、認知障害の治療におけるそれらの使用の方法に関する。
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本発明は、また、突然変異体または野生型α−グルコシダーゼ酵素を、１−デオキシノジリマイシンの誘導体である特異的薬理学的シャペロンと接触させることによって、インビトロおよびインビボで該酵素の活性を増加させる方法を提供する。本発明は、１−デオキシノジリマイシンの誘導体であるシャペロン小分子化合物の投与によってポンペ病を治療する方法を提供する。該１−デオキシノジリマイシン誘導体はＮまたはＣｌ位置において置換されている。置換α−グルコシダーゼ遺伝子または酵素との組合せ療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態及びその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、（ａ）少なくとも１つの活性成分、好ましくは抗鬱薬、および医薬的に受容可能な賦形剤を包含するコア、ならびに（ｂ）そのコアを覆うコーティングであって、非水溶性セルロース誘導体 好ましくはエチルセルロース、およびｐＨ依存性ポリマー 好ましくはメタクリル酸誘導体を含む前記コーティング、を包含する経口薬剤送達システムを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒは、ｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）


から選択される基を示し、ここに、置換基Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４、Ｒ_７、および添え字ｍ、ｎおよびｐは、明細書中に定義される通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩および溶媒和物；その製法、それを含有する医薬組成物、およびタキキニンによって媒介され、および／またはセロトニン再取込トランスポーター蛋白質の選択的阻害によって媒介される状態の治療におけるその使用。
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本発明は、CNS関連疾患の治療と予防のための新規な方法と組成物を提供する。本発明の方法と組成物によって治療されるCNS疾患の一つはアルツハイマー病である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法および医療におけるそれらの使用(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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