本発明は、薬理活性を有する新規なピペリジンエーテル誘導体、その調製方法、それを含む組成物、ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】 この出願発明は、甘草、桂皮および／または柑橘類の皮、とくに、甘草、桂皮および／または柑橘類の皮、貝殻を含む動物用薬剤に関するものであり、動物とくに家畜の成育率、増体量などの点で著しい効果をもつ動物用薬剤、とくに、動物用整腸剤、腸管の免疫力増強剤、抗ストレス剤、体質改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、甘草、桂皮および／または柑橘類の皮、とくに、甘草、桂皮および／または柑橘類の皮、貝殻を含むことを特徴とする動物用薬剤に関する。 （もっと読む）

ある種の新規なピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってそれは、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体、及び医薬組成物の製剤中の活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、これらの新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法を含む、関連した局面、特にそのような化合物のレニン阻害剤としての使用に関する。本発明の新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体は、非ペプチド性を有し、かつ低分子量のレニン阻害剤であり、長い作用時間を有し、また、組織レニン−キマーゼ系が活性化されて病理生理学的に変更された局所機能、例えば腎臓、心臓及び血管リモデリング、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄に至る血圧調整以外の適応症にも活性を有する。 （もっと読む）

【解決手段】 新規３，４−二置換−４−アリール−ピペリジン化合物が開示されている。３，４−二置換−４−アリール−ピペリジン化合物を含む薬剤組成物と、その薬剤使用方法も開示されている。開示された化合物は、とりわけオピオイド受容体の拮抗剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５′、及びＡは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、さらに、上記化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分によるＣ−置換、及びヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基によるＮ−置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、般式［１］：


（式中、環Ｚは式：


で示される基等を示す。Ａは単結合手等を示す。Ｙはシクロアルカンジイル基等を示す。Ｒ^４及びＲ^５は同一又は異なって置換されていてもよい低級アルキル基等を示す。Ｒ^１はハロゲン原子等を示す。式：


で表される環Ｂは、置換されていてもよいベンゼン環を示す。Ｒ^３は水素原子等を示す。）により表されるカルバモイル型ベンゾフラン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらに、そのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｄ、Ｒ²、Ａ及びＲ³は明細書に記載されるとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれらを使用する方法。
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【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。

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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり；
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Ｓヘテロ原子はＯにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであってもよく；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｚ）Ｃ_０−２アルキルＮＲ^ｃＲ^ｄ基であり；
Ｒ^ｘは、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｚは、水素またはハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子をさらに含有していてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基他を表し、Ｒ^２はフェニル基他を表し、
Ｒ^３は水素原子、炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基、又は炭素数１〜６のアルコキシ基で置換されたメチル基他を表し、
Ｒ^４は置換基を有していても良いフェニル基を表し、
Ｒ^５は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を表し、
Ｒ^６は水素原子、又は置換基を有していても良い炭素数１〜６のアルキル基、フェニル基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基、又は複素環アルキル基等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩、並びにこれを有効成分として含有する鎮痛剤に関する。
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【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
フマル酸ケトチフェンの局所粘膜投与時の刺激を軽減すること。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンによる局所粘膜適用時の刺激を軽減するための、フマル酸ケトチフェンと、アズレン類、クロモグリク酸類及びアラントインからなる群より選ばれる１種又は２種以上とを含有する局所粘膜適用医薬組成物。 （もっと読む）