【課題】新規なインドリン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲に定義される式Ｉの新規なスルホニルインドリン化合物、その調製方法、並びに、特に、神経変性、心血管病、炎症病、高コレステロール血症、脂質異常症、肥満及び糖尿病の予防又は治療のための、治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも１つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_０は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である）の使用に関する。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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【課題】Ｇ−ＣＳＦ様作用を有し、Ｇ−ＣＳＦ製剤に代用し得る新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａは酸素原子、硫黄原子又は単結合を示し；Ｘ¹は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、低級アルキル基又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し；Ｙ¹は置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換アミノ基を示し；Ｚ¹は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基又は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し；ｎは１〜１６の整数を示す。）で表されるベンジルアルコール誘導体又はその塩を有効成分とするＧ−ＣＳＦ様作用薬。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

本発明によれば、疼痛を治療及び／又は予防するための医薬の調製のための、少なくとも１つのオピオイド鎮痛薬と組み合わせた、NGFとTrkAとの間の結合を阻害することができる抗TrkA抗体の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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【課題】なし
【解決手段】癌、ならびに望ましくない血管形成に関連する、もしくはそれを特徴とする疾患および障害の治療、予防ならびに／または管理方法が開示されている。具体的な方法は、免疫調節化合物を単独でまたは第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、免疫調節化合物を投与することを含む、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物療法もしくは免疫療法に関連する有害な副作用の軽減または回避方法に関する。薬剤組成物、単一の単位剤形、および本発明の方法での使用に適したキットも開示されている。 （もっと読む）

ＬＤＬ受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、ｍ、ｎ、及びｐは独立して０〜４の整数を表すが、３≦ｍ＋ｎ≦８である。Ｘは窒素原子または式：Ｃ−Ｒ^１５で表される基を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｚは、水素原子、シアノ基等を表す。］
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本発明はデルタ及びミューオピオイド受容体モジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物を使用する製薬学的及び獣医学的組成物並びに軽度から重症の疼痛及び種々の疾患を処置する方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、催吐剤を含むカプセルであって、該カプセルは薬物を封入することができ、また、ヒトが該催吐剤封入薬物の過剰服用量を服用しても、該薬物が身体に吸収される前にもどすように、服用すると嘔吐を起こすのに要するカプセルの数が、服用すると過剰服用を起こすのに要するカプセルの数より少なくなるように、催吐剤の量および薬物の量を定めているカプセルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
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