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【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び/又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Iの単離された化合物:式I、(式中、Dは重水素であり、各Yは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で13Cに置き換えられる。)又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 (もっと読む)


本発明は、式


〔式中、Arは置換基を有していてもよいフェニル基を、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1−6アルキル基または置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基を、ZはC1−6アルキル基を有していてもよいメチレン基を、A環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、B環およびC環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Rは隣接するB環上の置換基とともに環を形成してもよい(但し、式


で表される化合物を除く)。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスP受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、N−{2−[((2S)−3−{[1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)オキシ]−4−ヒドロキシフェニル}アセトアミドフロ酸塩またはその溶媒和物、該塩または溶媒和物を含む医薬組成物および治療における該塩または溶媒和物の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】 DPP4阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はDPP4阻害活性を有するため、糖尿病(2型糖尿病等)、肥満等の治療および/または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および/または改善剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、式
【化1】


〔式中、m、R、RおよびRは明細書で定義の通りである。〕の化合物、その塩および多形、本化合物、塩および多形の製造法、これらの化合物、塩および/または多形を含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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新規PDF阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 (もっと読む)


選択的セロトニン再取り込み阻害剤の制御放出医薬品組成物が提供される。当該組成物は、有効成分、1つ以上の制御放出ポリマー、および1つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤を含む核を必ず含む。組成物は、1つ以上の制御放出ポリマーを含むコーティング層を任意で含み得る。組成物は、有効成分を、1つ以上の制御放出ポリマーおよび1つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と混合することによって調製される。その後、混合物は、造粒され、乾燥され、滑沢剤と混合され、錠剤に打錠される。組成物は、疾患を治療および/または予防するために、医薬製造において用いられる。 (もっと読む)


本発明は、下部尿路機能障害を治療するための医薬品を製造するためのMC4受容体作動薬化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、N−{2−[((2S)−3−{[1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)オキシ]−4−ヒドロキシフェニル}アセトアミドヘミフマル酸塩またはその溶媒和物、該塩または溶媒和物を含む医薬組成物および治療における該塩または溶媒和物の使用を提供する。
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【課題】 P38MAPキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化1】


(式中R1は任意に置換されてもよいアルキル等、R2は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、R3はH、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、R4はH、任意に置換されてもよいアルキル、R5は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である)の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 (もっと読む)


【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式(I)


で表される化合物。例えば、N−[4−クロロ−2−[1−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)メチル]−6−メトキシフェニル]−N−(2,2−ジメチルプロピル)スクシンアミド酸等。 (もっと読む)



【課題】本発明の課題は、アセチルコリン・エステラーゼ阻害作用に起因する疾患の治療又は予防剤として有用な、ドネペジルと臭化水素との塩又はその結晶を提供することにある。
【解決手段】粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)6.6°及び26.9°などに回折ピークを有する、1−ベンジル−4−[(5,6−ジメトキシ−1−インダノン)−2−イル]メチルピペリジンの臭化水素塩又はその溶媒和物の結晶。 (もっと読む)


【課題】ネイキッド(naked)DNA法を用いて可溶型インターフェロンγ受容体遺伝子導入法およびその遺伝子導入法による動脈硬化症または血管形成術後再狭窄を予防・治療法を提供すること。
【解決手段】可溶型インターフェロンγ受容体(sINFgR)遺伝子は、ブピバカインで前処置した骨格筋へ、ネイキッド(naked)DNA法を用いて導入される。この遺伝子導入により、動脈硬化症または血管形成術後再狭窄を予防ならびに治療することができる。 (もっと読む)


GHS類似体として有用な式(I)または(II)による一群のペプチドおよびペプチド類似化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中の可変基は明細書中に定めたものである。

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本発明は、JNK阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 (もっと読む)


【課題】対象の長期間の服薬継続を助ける治療方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るインプラントは、治療薬剤と、ポリ乳酸(PLA)及び随意的にポリグリコール酸(PGA)を含むポリマーとを含み、それによって、対象における薬剤の治療レベルを維持し、薬剤を実質的に線形速度で放出し、統合失調症及び他の疾患を治療する。 (もっと読む)


【課題】新規な含窒素ヘテロ環化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む治療薬の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害治療薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、20−HETEシンターゼ阻害薬。


〔式中、RはC1−6アルキル基等を、lは0〜10の整数を、mは1又は2を、Qはオキソゾール,イミダゾール,インドール及びそれらの誘導体を、Yは炭素原子を、Dは酸素原子等を、Eは少なくとも置換基としてNH等を有するクロマン−2−イル基等を表す。〕 (もっと読む)


フィルム型の単層の、界面活性剤、発泡性添加剤及び風味マスカーを含まず、且つ1つ又は複数のフィルム形成剤、1つ又は複数のゲル形成剤、並びに制吐薬及び抗片頭痛剤の群からの1つ又は複数の有効成分を含む、空洞を含まない製剤。 (もっと読む)


【課題】抗痴呆薬を含有する非経口適用製剤を提供する。
【解決手段】抗痴呆薬を含有する経皮適用製剤又は坐剤。抗痴呆薬に高級アルコール、高級アルコールの乳酸エステル、高級脂肪酸と低級アルコールのエステル又は炭素数6から18の脂肪酸とプロピレングリコールとのエステルを配合してなる抗痴呆薬含有の経皮適用製剤、又は抗痴呆薬に脂肪酸トリグリセリド及び/又は水溶性高分子基剤を配合してなる抗痴呆薬含有の坐剤。 (もっと読む)


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