【課題】 １−デオキシノジリマイシンを高含有する組成物を安定的かつ効率的に製造することを目的とする。
【解決手段】 桑葉から１−デオキシノジリマイシンを含有する組成物を製造する方法であって、実質的に、桑樹の枝先端から５０ｃｍ以内の部位に生えている桑葉のみを用いることを特徴とする前記方法、ならびに、鶴田、松本一号、はやてさかり、たちみどり及び改良秋田からなる群から選択される品種の桑葉を用いることを特徴とする前記方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するための使用、及び製造方法、並びに治療用途に関する。
【解決手段】特に好ましい化合物としては、下記式の化合物である。


（式中、ＸはＦ又はＨであり、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは任意に置換されていても良いアリール若しくはヘテロアリールであり、そしてＲ^３はＨ又はアルキルである。） （もっと読む）

【課題】溶出性及び吸収性に優れた難水溶性ピペリジン誘導体又はその塩の含有組成物の提供。
【解決手段】シリカ多孔体及び４−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［［５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル］アミノ］−１−［［２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリジン−４−イル］メチル］ピペリジン又はその塩を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理することにより得られる、４−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［［５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル］アミノ］−１−［［２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピリジン−４−イル］メチル］ピペリジン又はその塩の含有組成物。 （もっと読む）

対象において免疫原に対する免疫応答を増強する方法が開示される。また、対象におけるアレルゲンに対する感受性を減少させる方法が開示される。本方法は、免疫応答の増強又は感受性の減少を生じる特定の投薬計画での免疫調節性化合物の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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本発明は、所望の平均粒径および粒径分布を有する、乾燥された湿った造粒顆粒を製造する方法ならびにその造粒顆粒から作製される投薬形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソインドール-イミド化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用法及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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【課題】セロトニン再取り込み阻害剤としての化合物の提供。
【解決手段】化合物は下式で表わされる、情動障害、例えばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用なフェニルピペアジン誘導体。


［式中、ＸはＯ、Ｓを、ｐは０、１〜８を、ｑは０、１〜４を、ｓは０、１〜５を、Ｒ^１ はＣ_１−６アルキルを、Ｒ^２及びＲ^３はハロゲン、シアノ、ニトロ、置換アルキル等の置換基を有する。］ （もっと読む）

【課題】 １−デオキシノジリマイシンによるα−グルコシダーゼの活性阻害とポリフェノール類によるα−アミラーゼの活性阻害の相乗効果により血糖値抑制効果を増強させた桑条（枝及び幹）抽出エキスを提供する。
【解決手段】 従来、廃棄処分されていた桑条のチップを圧縮機で絞り、１−デオキシノジリマイシン及びポリフェノール類を高濃度に含有し、高い血糖値抑制効果を有する桑条抽出エキスを抽出する。 （もっと読む）

本開示は、神経発生を刺激又は増強することにより、中枢及び末梢神経系の疾患及び状態を治療する方法を説明する。本開示には、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、（例えばアセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）活性の阻害を介して）ムスカリン性受容体を調節する薬剤を、単独で、或いは他の神経原性剤との併用で用いた組成物及び方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、β_２−アゴニスト、および式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物を含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型催眠剤及びＲ−（＋）−(−（２，３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノール（化合物Ａ）若しくは式ＩＩ
【化１】


（式中、ＲはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルである）を有するそのプロドラッグ又はそれらの薬学的に許容しうる塩の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、種々の睡眠障害の処置において有用である。
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本発明において、ケトチフェン、約０．００１〜約０．１％（ｗ／ｖ）の量の過酸化水素を提供する過酸化水素源、１種以上の眼に適用可能な過酸化水素安定化剤、ＨＰＭＣおよびＣＭＣを含む眼用組成物、ならびにこれらの眼用組成物を使用するアレルギー性結膜炎の処置および予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、糖質コルチコステロイドおよび式：
【化１】


〔式中、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は明細書で定義の通りである。〕
の化合物を含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は概して式（１）（２）（３）の置換インドール類およびそれらの使用方法に関する。本発明の一態様では、例えば対象におけるＰＡＩ−１活性を阻害することによってＰＡＩ−１関連障害を処置するために、治療有効量の一つ以上の置換インドールを、その対象に投与する。別の実施形態では、血栓症、例えば静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症、および深部静脈血栓症、心房細動、肺線維症、外科手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、例えば心筋虚血、アテローム斑形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病、または癌を処置するために、本発明の一つ以上の置換インドール類を対象に投与する。

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