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本発明は、哺乳動物において高脂血症を治療する方法を対象とする。この方法は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)阻害剤(例えば、BMS−201038およびインプリタピド)、ならびにHMG−CoAレダクターゼ阻害剤(例えば、シンバスタチンまたはアトルバスタチン)を使用した併用療法を伴う。MTP阻害剤とHMG−CoAレダクターゼ阻害剤との同時投与は、治療上の利点、例えば、血流中のコレステロールおよび/またはトリグリセリド濃度の減少をもたらすが、同一もしくは同様の治療上の利点を実現するための単独療法の間により多い投与量のMTP阻害剤を使用する場合より、副作用が少ないか軽減される。 (もっと読む)


本発明の化合物(I):
【化1】


またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を用いて細胞または被験体におけるFLT3のキナーゼ活性を低下させるか或は抑制する方法、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および/またはFLT3関連疾患を予防または治療する目的で用いること。本発明は、更に、癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。
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錐体外路症候群(EPS)、失調症、不穏下肢症候群(RLS)または睡眠時周期的四肢運動(PLMS)の処置または予防のための方法が開示され、この方法は、アデノシンA2aレセプターアンタゴニストを、単独でか、または、EPS、失調症、RLSまたはPLMSを処置するのに有用な他の薬剤と組み合わせて投与することを包含する;また、抗精神病薬、抗痙攣薬、リチウムまたはオピオイドと組み合わせた、アデノシンA2aレセプターアンタゴニストから構成される薬学的組成物が特許請求の範囲に含まれる。
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本発明は、HIV感染の処置又はHIV感染の予防、又はAIDSもしくはARCの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、R、R、R、R、R及びXが本明細書において定義されるとおりの式Iで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたHIV感染の処置方法を開示する。
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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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本発明は、中枢神経系における障害に対して治療効果を有する化合物、具体的には式(1)の置換フェニルピペリジン(式中、Rは本明細書に定義する通りである)に関する。
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式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、MEKインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 (もっと読む)


活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、1種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の1種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量%および12-30重量%の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量%以上である、前記使用。 (もっと読む)


本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式(I):


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、式Iの化合物:オリゴ糖−スペーサー−GPIIb/IIIaアンタゴニストIに関する


(式中、オリゴ糖は、構造Iの負に帯電した五糖類の残基であり、電荷は正に帯電した対イオンによって補償され;スペーサーは、15−50個の原子長を有する本質的に薬理学的不活性な結合残基であり;GPIIb/IIIaアンタゴニストは、チロフィバンまたはその類似体から誘導された残基である。)または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグもしくはその溶媒和物に関する。本発明の化合物は、抗血栓活性を有し、血栓症の治療または予防に使用することができる。
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イオン性液体、ならびに活性な製薬成分、生物成分、栄養成分、およびエネルギー成分のイオン性液体組成物を調製する方法が開示される。さらに、多形を克服し、溶解度および送達問題を乗り越え、放出速度を制御し、機能性を加えて、有効性(相乗効果)を高め、使い易さおよび製造し易さを改善するために、本明細書に記載された組成物を使用する方法が開示される。さらなる態様においては、開示された主題は、生物学的、製薬的の、栄養学的、化粧品の、産業的および商業的な組成物のために、またはそれらにおいて、使用されるイオン性液体組成物に関する。
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【課題】眼科用治療薬は、高価な無菌包装もしくは加熱殺菌される。多くの治療薬は、特に昇温での酸化に安定でなく、オートクレーブ中の特定の治療薬の安定性を改善するため、EDTAが使用されている。しかし、酸化分解に感受性を示す不安定な治療薬を安定化することができるプロセスが求められている。
【解決手段】本発明は、少なくとも1種類の酸化に不安定な眼科用化合物を含む眼科用に適合可能な溶液の安定性を改善するプロセスに関する。 (もっと読む)


本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式(I)


の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】 優れた心機能改善作用を有する新規な心不全治療薬を提供する。
【解決手段】 コリンエステラーゼ阻害薬を有効成分とする心不全治療薬である。 (もっと読む)


新規4アルキル置換Nアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全(例えば勃起不全、女性性機能不全)等、MC−4Rの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 (もっと読む)


白血病を治療し、予防し、又は管理する方法が開示される。本方法は、レブリミド(Revlimid)(登録商標)又はサリドマイドとして公知の本発明の免疫調節性化合物の投与を包含する。本発明は、更に化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法又は免疫療法と共に本化合物を使用する治療方法に関する。また、本発明の方法に使用するために適した医薬組成物及び単回単位剤形も開示される。 (もっと読む)


【課題】アテローム硬化症の治療および予防における、低コレステロール化剤として有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】式(1)の4-[(ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環)置換フェニル]-2-アゼチジノン低コレステロール化剤または、その薬学的に受容可能な塩、ならびに、前記化合物、これらを含有する薬学的組成物、および置換アゼチジノンと、アテローム硬化症の治療および予防のためのコレステロール生合成インヒビターとの組み合わせを投与することによって、血清コレステロールを低下させる方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、オピオイド受容体拮抗薬の新規の使用に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトの皮膚におけるメラニン形成の抑制のための局所組成物を製造するためのオピオイド受容体拮抗薬の使用と、オピオイド受容体拮抗薬を含むヒトの皮膚におけるメラニン形成の抑制のための局所組成物、特に化粧品組成物と、有効な量のオピオイド受容体拮抗薬をこのような治療を必要としている人の適切な皮膚領域に局所投与することを含む、ヒトの皮膚の美白および/または色素異常症の治療方法とに関する。 (もっと読む)


【課題】桑の葉の低温乾燥方法において、低温乾燥のみ使用し、高温乾燥は使用しない方法を提供する。
【解決手段】密閉した部屋内に、数段の棚を設置し、その上に桑の葉を並べ、かかる密閉した部屋内にて桑の葉を1日半以上の時間にて、除湿機にて桑の葉の水分を除湿させ、低温除湿乾燥にてゆっくりと桑の葉の水分をとり、後が劣化しないように形成させ、桑の葉が持っているビタミンCが劣化せず形成できる今までにない桑の葉の低温乾燥方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(II)、および(III):


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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