遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｗ、ＸおよびＹは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（但し、式中のＲは置換ベンジル基である。）は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用なピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用によって達成される。 （もっと読む）

皮膚狼瘡を治療、管理又は予防する方法を開示する。具体的方法は、4-[(シクロプロパンカルボニルアミノ)メチル]-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドール-1,3-ジオンの、単独での、又は第二活性物質との併用での投与を含む。医薬組成物及び単位剤形も開示する。 （もっと読む）

【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

下記式(II)：
【化１】


（式中、Ｒ¹¹、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｘ₆、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｗ、Ｚ、Ｙ、Ｔ、及びＲ¹⁸は、本出願で定義される）の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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本発明は、置換３，４−ピペリジン化合物またはより置換度の高いピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のための使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における当該クラスの化合物の使用；温血動物の診断処置および治療処置に用いるため、特にレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれら化合物；当該化合物を含む医薬製剤または製品；および／または当該化合物を投与することを含む処置方法、当該化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体、出発材料および／または部分的段階に関する。これらの化合物は好ましくは式Ｉを有し、部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは本明細書に定義されている通りである。
【化１】

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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


［式中、Hetは少なくとも１個の窒素原子を有し、場合により置換される４−、５−、６−または７−員の複素環式環であり；
R1は水素、ヒドロキシ、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニル、C₂−C₄アルキニル、C₁−C₄アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択されるが、但しR2およびR3は共に水素ではなく；
R4はC₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
Arはピリジニル、1−ナフチル、5,6,7,8−テトラヒドロ−1−ナフチル、キノリニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、5,6,7,8−テトラヒドロキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、イソキノリニル、キナゾリニルおよびインダン−4−イルから選択される、場合により置換される芳香族環系であり；またはArは置換フェニルである］の化合物、もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの何れかの塩；前記化合物を含有する医薬組成物および治療での前記化合物の使用に関する。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法およびその製造で使用される新規な中間体に関する。
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Ｂ^１およびＸ^１が一体となってアルキレンであり、それが未置換であるか＝Ｏで置換されていて、ＣＨ＝ＣＨ、Ｏ、ＮＨもしくはＮ（アルキル）で置き換わっていないかそれによって置き換わっている１個のＣＨ_２部分を有する式（Ｉ）の化合物であって、抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質構成員の活性を阻害する化合物；その化合物を含む組成物；ならびに１以上の抗アポトーシスファミリータンパク質構成員を発現している疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、一般式Ｉに示される構造を有する非ステロイド型男性ホルモン受容体作用剤化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩およびその調製方法に関し、さらに、一般式Ｉに示される構造を有する化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学組成物に関する。また、一般式Ｉの化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩は、男性ホルモン受容体の拮抗活性を有するため、前立腺肥大症、前立腺癌、女性の多毛症、重症の男性ホルモン性脱毛症とアクネなどの症状あるいは疾病を予防または／および治療する非ステロイド型薬物の調製において、応用されることができる。


・・・（Ｉ）
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【課題】
フマル酸ケトチフェンの局所粘膜投与時の刺激を軽減すること。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンによる局所粘膜適用時の刺激を軽減するための、フマル酸ケトチフェンと、アズレン類、クロモグリク酸類及びアラントインからなる群より選ばれる１種又は２種以上とを含有する局所粘膜適用医薬組成物。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ、Ｗ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び／又は過剰増殖障害のような、２，３−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び／又は予防に有用である。
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新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。

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【課題】ホルモン感受性リパーゼ阻害剤としてのピリジニルカルバメート
【解決手段】新規の置換されたピリジニルカルバメート、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。特に該化合物は、ホルモン感受性リパーゼ活性の調節が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物及びその塩、その製造方法、それを含有する組成物、並びに種々の障害、例えばアレルギー性鼻炎の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は本明細書に記載されるとおりである）で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンＫにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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