本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びにそのような化合物の調製方法を開示する。別の具体的態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。

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本発明の一つの観点は、一緒に投与されるとき、例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用され得る２つ以上の活性薬剤を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、抗うつ薬である。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、血小板凝集抑制作用を有する化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】


（式中、R¹はC1-C6アルキル基等を示し、R²は水素原子、C2-C7アルカノイル基、C7-C11アリールカルボニル基、式R⁴-(CH₂)_l-等を示し、R³はC6-C10アリール基等を示しX¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等を示し、nは0乃至2の整数を示す。）で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規のインドールカルボキサミド誘導体に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶが以下に定義される］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害薬であり、関節リウマチ、喘息、およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの不適当なＩＫＫ２（またＩＫＫβとして既知）活性に付随する障害の治療に有用でありうる。したがって、本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらにＩＫＫ２活性を阻害する方法および本発明の化合物または本発明を含む医薬組成物を用いることに付随する障害の治療方法に関する。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はＰＰＡＲ-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘａ）及び（Ｘｂ）の立体異性体化合物［式中の可変部は本明細書において規定されている］、及び胃不全麻痺、胃食道逆流及び関連状態を含むが、これらだけには限定されないさまざまな消化管障害の安全で有効な治療のための組成物を提供する。本発明の化合物は、中枢神経系が関与するさまざまな状態の治療においても有用である。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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開示されているのは、式（Ｉ）の化合物；もしくは薬学的に受容可能なその塩であり、ここで、Ｍ^１およびＭ^３はＣＨもしくはＮであり；Ｍ^２はＣＨ、ＣＦもしくはＮであり；Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ^７）−もしくは−ＳＯ_１−２−であり；Ｚは結合もしくは必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレンであり；Ｒ^１はＨ、アルキル、アルケニル、もしくは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくは式（ＩＩ）の基であり；ここで、環Ａはモノヘテロアリール環であり；Ｒ^２は必要に応じて置換されたアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；そして残りの可変物は本明細書中で定義したとおりである。

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サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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【課題】新規なインドリン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲に定義される式Ｉの新規なスルホニルインドリン化合物、その調製方法、並びに、特に、神経変性、心血管病、炎症病、高コレステロール血症、脂質異常症、肥満及び糖尿病の予防又は治療のための、治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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本発明は、アンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する固形製剤であって、それぞれの有効成分が製剤中に分離して配合されていることを特徴とする固形製剤に関する。この固形製剤は、改善された溶出性を示す。 （もっと読む）

式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な３−フルオロピペリジン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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