【課題】粘着剤層中でのドネペジルの類縁物質の生成が抑制されるドネペジル含有貼付製剤の提供。
【解決手段】支持体の少なくとも片面に設けるドネペジル含有粘着剤層に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、システイン、アセチルシステイン、２−メルカプトベンズイミダゾール、３（２）−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、テトラキス［３−（３’，５’−ジ−ｔ−ブチル−４’−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、３−メルカプト−１，２−プロパンジオール、酢酸トコフェロール、ルチン、クエルセチン、ヒドロキノン、ヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩、メタ重亜硫酸金属塩、亜硫酸金属塩およびチオ硫酸金属塩からなる群より選ばれる１種または２種以上を含む安定化剤を配合する。 （もっと読む）

【課題】ドネペジル含有貼付製剤中の経時的な変色を抑制すること。
【解決手段】粘着剤とドネペジルとを含む粘着剤層中に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、２−メルカプトベンズイミダゾール、３（２）−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、テトラキス［３−（３’，５’−ジ−ｔ−ブチル−４’−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、（±）−α−トコフェロール、酢酸（±）−α−トコフェロール、ルチン、次亜リン酸、メタ重亜硫酸金属塩、およびヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩からなる群より選択される少なくとも１種の安定化剤を配合する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、高い親和性を持ってカッパオピオイド受容体に結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて、顕著な改善を生じるカッパオピオイド受容体アンタゴニスト、および、これらのアンタゴニストの、カッパオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカイン中毒）の治療における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】口腔内刺激または皮膚刺激による精神高揚剤、または該精神高揚剤を含有する組成物の提供。
【解決手段】キク科スピランテス属（Spilanthes）、ミカン科サンショウ属（Zanthoxylum）、ミカン科イヌサンショウ属（Fagara）、コショウ科コショウ属（Piper）等の植物の抽出物、または下記一般式（１）で表されるアミド誘導体等の収れん性を有する辛味成分による精神高揚剤、および該辛味成分含有組成物。


（式中、Ｒ¹は、末端にメチレンジオキシフェニル基が置換していてもよい炭素数２〜１２のアルケニル基を表し、Ｒ²およびＲ³は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、水酸基が置換していてもよい低級アルキル基であり、Ｒ²とＲ³は、それぞれ互いに隣接する窒素原子と一緒になって複素環を形成していてもよい。） （もっと読む）

【課題】新規且つ有効な抗シワ剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、１−ピペリジンプロピオン酸及び／又はその塩からなる、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）抑制剤、及び／又はラミニン５産生促進剤、並びに抗シワ剤に関する。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗認知症薬物を1週間程度の長期間にわたり安定に投与すしうる経皮吸収製剤の提供。
【解決手段】抗認知症治療薬物、アミノ基を有する高分子化合物、多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコール、多価カルボン酸エステル、およびスチレン系高分子化合物を含んでなる薬物含有層を含んでなる、抗認知症薬物の経皮吸収製剤 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（Ｖ２）で示される置換チオアセトアミド誘導体。


［式中、環ＡおよびＢはベンゼン環等を表し、Ｘは存在しないか、結合等を表し、Ｒは水素原子等を表し、Ｒ^１はアミノカルボニルメチル基等を表し、ｑは０、１または２を表す。］ （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

【課題】脳の加齢及び神経変性疾患に関連する認知障害の処置における使用のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される４−｛３−［cis−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］プロポキシ｝ベンズアミド、又は薬学的に許容しうる酸もしくは塩基とのその付加塩と、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせ。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、ドネペジル、リバスチグミン又はガランタミン。 （もっと読む）

【課題】高脂血症および／または高コレステロール血症を処置するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】その被験体に対して、その被験体における高脂血症および／または高コレステロール血症を阻害するために有効な量のＭＴＰインヒビターを投与する工程を包含する。この投与は、漸増する一連の用量の上記ＭＴＰインヒビターを含む。いくつかの実施形態において、この方法は、少なくとも３段階の漸増用量の上記ＭＴＰインヒビターを上記被験体に投与する工程、を包含する。いくつかの実施形態において、この方法は、１種以上の他の脂質改変化合物の投与をさらに包含する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形を対象とし、該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす財形。 （もっと読む）

【課題】
優れた気道の杯細胞過形成を抑制するための抗ヒスタミン剤を含有する新規な医薬組成物を見出すこと。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】粘膜面に対しても生体付着性を示し、かつ所望の表面との接触により付着性を示すようになる低粘度前製剤として調合することができる局所製剤の提供。
【解決手段】ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤で、少なくとも１種の生理活性物質が溶解または分散している。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ｐ３８ＭＡＰＫ阻害活性及びこれに伴うＴＮＦαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）で示される、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】常に一定した量の１−デオキシノジリマイシン及びポリフェノール類を含む活性物質含有素材を商業ベースで大量に取得する方法の提供。
【解決手段】桑葉採取後１ヶ月以内に桑幹径８ｃｍ以下の小枝を採取、４８時間以内に７５℃以下で乾燥したチップを平均粒子６０ミクロンに粉砕した微粉末。
【効果】桑葉採取後の桑小枝に煩雑なエキス抽出操作を行うことなく、安定した糖吸収抑制作用効果を示す微粉末が得られる。得られる桑小枝微粉末の血糖値上昇抑制作用及びインスリン上昇抑制作用は糖尿病食後過血糖改善剤（ベイズイン）と同じ食後の血糖改善作用を示し、糖尿病予防および糖尿病治療剤としての有用性が認められる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）