【課題】軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンＤ、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、１ないし４個の酸化窒素（ＮＯ）ドナー基および反応性酸素種（ＲＯＳ）分解触媒を含む、ピペリジン、ピロリジンまたはアゼパン誘導体を用いる、肺高血圧の予防、治療または管理のための医薬組成物および方法を提供する。該方法はさらに、該誘導体を含むナノ粒子を含む水分散性粉末、ならびにその医薬組成物および使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の成長を抑制するための、安定な2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール塩酸塩の提供。
【解決手段】銅放射源(ＣｕＫα、λ＝1.54056Å)からＸ線回折パターンを得る場合、２θ＝6.8±0.1、10.9±0.1、14.2±0.1および16.6±0.1°のピークを含むパターンを有する、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩もしくはその水和物の結晶、および前記塩を含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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神経生理学的データを分析する方法が開示される。本方法は、該データ内の活動関連特徴を同定する工程、各々が前記活動関連特徴の特徴を表す複数のノードを有する脳ネットワーク活動（ＢＮＡ）パターンを構築する工程、前記ＢＮＡパターン内の各対のノードに結合性重みを指定する工程を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−ＨＴ₆受容体リガンドとしての新規スルホン化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物に関する。本発明はまた、上述の前記新規化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物の調製のためのプロセスに関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な疾患の治療／予防に有用である。

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本発明は、動物でのＡＮＧＰＴＬ３ｍＲＮＡおよびタンパク質の発現を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。また、動物での血漿脂質、血漿グルコース、およびアテローム斑を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。この方法、化合物、および組成物は、心臓血管疾患もしくは代謝疾患、またはこれらの症状のいずれか１つ以上を処置、予防、遅延、または改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

【課題】低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。
【解決手段】この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（ｍおよびｎは、０、１等であり；
Ｒ⁵は、置換されていてもよいＣ_1-6アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ_6-10アリール基等であり；Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3аおよびＲ^3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基等であり；ｐは１、２等であり；ｑは０等であり；Ｘは、酸素原子、または硫黄原子であり；Ｙは、酸素原子等であり；Ｚは、単結合、酸素原子等である。］
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本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】ロキソプロフェン又はその塩とジフェニルピラリン又はその塩を含有する安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩及びキサンチン誘導体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、固体調製物の製造する方法を開示しており：該方法は水不溶性及び／又は水難溶性のアルカリ性薬物活性成分を、酸性化剤を含んだ酸性溶液中に溶解させ、薬を含んだ酸性液体を得る；アルカリ化剤、アジュバント及び上述の薬を含んだ酸性液体を、均一に混ぜ、湿式造粒法を行うものであり；ここで、上述のアルカリ化剤は、薬を含んだ酸性液体の酸性に対して、アルカリ化剤と薬を含んだ酸性液体の混合液の酸性度を低減させる試薬である。本発明は又、上述の方法によって調製された固体調製物を開示する。本発明の調製方法は環境汚染、大きい損耗、重大な安全上のリスクなど、機械粉砕処理における問題を除去する。本発明の方法は、操作が簡便であり、安全係数は高く、工業化の生産に応用し易い。この方法によって調製された固体調製物は従来技術により生産されるものに比べて溶解特性がよく、そのうえ従来技術と比べてよいまたは少なくとも同等の安定性と含有量均一性がある。
なし （もっと読む）