【課題】新規な４−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｒ₁は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、Ｒ₂は、−Ｃ（Ｙ）ＮＨＸ_１、−Ｃ（Ｏ）Ｘ_２又はＳＯ_２Ｘ_３で示される基を表し、Ｒ₃は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す）で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形の方法の提供。
【解決手段】薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式Ｉ。
【化１】

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アミロイドの検出およびアミロイドに関係する疾患（アルツハイマー病および他の関係するアミロイドベースの神経変性疾患を包含する）の処置のための化合物および方法が提供される。本発明によれば、例えば、アミロイドペプチドを検出する方法であって、本発明の化合物をアミロイドペプチドと接触させ、それにより、検出可能なアミロイド複合体を形成するステップと、該検出可能なアミロイド複合体を検出するステップとを含む方法が提供される。
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ＧＦＲα１受容体分子に対して結合特異性および／または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）ファミリーリガンド（ＧＦＬ）のミメティック、ＧＦＲα／ＲＥＴシグナル伝達経路アゴニストおよび／または直接ＲＥＴアゴニスト（活性化因子）である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、ＡＭＰＫのモジュレーターとして使用することができる。

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セラミドグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤およびグルコシダーゼ阻害剤の両方である薬剤は、破骨細胞生成を阻害し、および／または破骨細胞活性化を減少させることができ、したがって、多発性骨髄腫などの状態を有する被験体における骨溶解活性および骨量低下にとって有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、そしてＷは、式（II）の基又は式（III）の基（式中、Ｒ及びＲ’は、本明細書に定義したとおりである）である］で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。

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【課題】炎症性細胞が産生する種々の炎症性メディエーターによる炎症反応や、炎症局所における前記炎症性細胞の浸潤を抑制することができ、副作用がなく、優れた抗炎症活性を有する抗炎症剤、前記抗炎症剤を含有し、局所炎症の予防乃至治療に有効な薬用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物乃至その塩を含有し、炎症性細胞の活性化を抑制する抗炎症剤。


前記一般式（１）において、Ｘは、ＮＨＣＯＣＦ_３、ＮＨＣＯＣＣｌ_３、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２などで表される置換基のいずれかを示す。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)


を有する新規4-(アザシクロアルキル)-ベンゼン-1,3-ジオール化合物、それを含有する組成物、それらの調製方法、および色素性障害の治療または予防のための医薬組成物または化粧組成物におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明により、フェキソフェナジンと不水溶性重合体コーティングとを有する複数の味覚遮蔽・即放性マイクロカプセルを含む医薬組成物が提供される。それらマイクロカプセル及びそれらマイクロカプセルを含む医薬組成物は、適切な薬剤含有量と、望ましい薬学的性質とを有し、その望ましい薬学的性質は、味覚遮蔽効果に加えてフェキソフェナジンの溶解速度が速いという性質を有する。 （もっと読む）

本発明は癌罹患患者の治療用としての治療剤組合せに関し、前記組合せは少なくとも１種の倍数性誘導剤と少なくとも１種のＢｅｌ−２ファミリー蛋白質阻害剤を含む。更に、本発明は１種以上の治療剤による治療のために患者を分類するのに有用な診断アッセイにも関する。
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式（Ｉ）で表わされる化合物：


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶ感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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フィルム形成剤としての両親媒性コポリマー及び一種又は複数の活性物質を含むフィルム様医薬剤形。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

圧縮性コーティングで被覆された、味がマスキングされた薬物含有粒子及び／又は制御放出性コーティングで被覆された薬物含有粒子と、崩壊剤及び糖アルコール、サッカリド、又はその混合物を含む速分散性微顆粒と、他の任意選択の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物の調製方法が提供され、ここで口腔内崩壊錠（ＯＤＴ）又は速分散錠（ＲＤＴ）組成物は、許容可能な打錠特性、官能特性、及び薬物動態特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】香辛料の抽出物を有効成分として含むコレラ毒素産生阻害剤、並びにコレラ毒素の産生を阻害する方法を提供する。また、香辛料の抽出物を有効成分として含むコレラを治療及び／又は予防するための薬剤、並びにコレラを治療及び／又は予防する方法を提供する。
【解決手段】熱帯諸国で好んで使用される香辛料（スパイス類）に、元々熱帯諸国の風土病でもあったコレラに対して治療や予防効果を持つ物質があると考え研究を行った。その結果、いくつかの香辛料のアルコール抽出物が、コレラ菌等の毒素産生菌による毒素産生を阻害する作用を有することを見いだした。さらに、カプサイシン、ピペリン、トランスアネソール、４−アリルアネソール等香辛料由来の薬効成分にも、コレラ菌等の毒素産生菌による毒素産生の阻害作用があることを見いだした。 （もっと読む）