【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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【課題】ロイコトリエンアンタゴニストの有効性を高めてこれらの全体の有効性を改善すること。
【解決手段】季節性および通年性アレルギー性鼻炎、感冒、耳炎、副鼻腔炎、アレルギー、喘息、アルルギー性喘息、および／または炎症と関連したくしゃみ、むずむずする鼻水の出る鼻、鼻のうっ血、目の赤み、流涙、耳または口蓋のかゆみ、息切れ、気管支粘膜の炎症、減少した1秒内の努力呼気肺活量（ＦＥＶ₁）、咳、発疹、皮膚のかゆみ、頭痛、疼痛および痛みの処置を必要とする哺乳動物においてそのような処置に有用な薬学的組成物。この組成物は、少なくとも一つのロイコトリエンアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の有効量と、少なくとも一つの抗ヒスタミン剤の有効量、とを混合して含有する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】患者への投与後、生理活性物質の長期にわたる放出を可能にする医薬組成物の提供。
【解決手段】生理活性物質を、生分解性ポリマーおよび脂質を含むマトリックスに封入することにより得られる医薬組成物。この組成物からの生理活性物質の放出速度はポリマーと脂質の比率を変化させることにより制御される。この医薬組成物は水性懸濁液の状態で、または固形剤型で貯蔵し得る。生理活性物質としては、低分子、ペプチド、タンパク質、核酸およびワクチンが挙げられる。生分解性ポリマーとしては、ホモポリマー、またはランダムもしくはブロックコポリマーが挙げられる。脂質としては、リン脂質、コレステロールおよびグリセリドが挙げられる。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩及びその製造法の提供。
【解決手段】（±）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して得ることを特徴とする下記式記載の光学活性体化合物の製造法。
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【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

クワ植物の葉から植物抽出物を得た。これはクワ植物の葉から抽出されたものであり、この抽出物のα−グルコシダーゼＩを阻害するＩＣ_５０値は濃度にして９０μｇ／ｍｌ未満である。該抽出物は好ましくは５〜４０％（ｗ／ｗ）の全イミノ糖及び２０〜７０％（ｗ／ｗ）の全アミノ酸を含む。該抽出物は、３つの抽出工程及び精製過程から得られ、雀卵斑、肝斑、妊娠線、老人斑及び黒色腫のような、色素沈着による病気又は疾患の治療において、メラニン生産を低下させるために用いることができる。血中グルコースレベルを制御するためにもまた使用可能である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）を含む化合物をそのような治療が必要な患者に投与することにより痙縮を治療する方法を開示する。
【化１】
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本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。

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【課題】フェンタニルの経皮デリバリのための組成物及び装置を提供する。
【解決手段】アクリレート共重合体および約８重量％〜約３０重量％のフェンタニルを含む経皮薬剤デリバリ組成物。メチルラウレートまたはテトラグリコールを浸透促進剤として含む経皮フェンタニルデリバリ組成物も提供される。経皮薬剤デリバリ組成物を使用して、フェンタニルデリバリのための経皮薬剤デリバリ装置を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】不正使用される可能性が低い経皮鎮痛薬システムの提供。
【解決手段】鎮痛薬を皮膚経由で投与するための経皮システムであって、（ａ）フェンタニルおよびこれの類似物から成る群から選択される鎮痛薬を含んで成る鎮痛薬貯蔵物、（ｂ）前記鎮痛薬用の拮抗薬を含んで成る拮抗薬貯蔵物、（ｃ）前記拮抗薬貯蔵物を前記鎮痛薬貯蔵物から分離しておりかつ前記鎮痛薬も前記拮抗薬も実質的に透過しないバリヤー層、から成り、製剤が不正使用されようとする時には鎮痛薬放出速度に対する拮抗薬放出速度の比率が不正使用を制限するに充分な比率になるような速度で前記拮抗薬を制御した様式で放出するシステム。 （もっと読む）

がんに関連する疼痛及び化学療法後の認知機能障害を含む副作用の治療における、ＨＥＰＥＳ及び誘導体の組成物並びに治療的使用が、本明細書において開示されている。ＨＥＰＥＳはまた、神経変性疾患及び神経系疾患、脱髄損傷、並びにベンゾジアゼピン、抗うつ剤及び他の神経系薬剤に関連する副作用及び退薬症状を治療するために使用される。 （もっと読む）

アルツハイマー型認知症に罹患した患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量を増加させ、そして従ってその効力を増加させるための方法であって、前記ＡＣｈＥＩを非抗コリン性制吐剤と組み合わせて投与することにより、前記患者の中枢神経系において増進されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成され、そしてそれによって、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状がより高い度合いまで改善される、前記方法を記載する。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）と組み合わせたアルツハイマー型認知症の治療用の医薬組成物の調製のための非抗コリン性制吐剤の使用並びに（ａ）制吐剤として、５ＨＴ_３受容体アンタゴニスト、ドーパミン・アンタゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、カンナビノイド・アゴニスト、アプレピタント又はカソピタント、及び（ｂ）アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物もまた記載する。 （もっと読む）

【課題】 保存性が良好で、使用時のハンドリング性が高い、血糖値上昇抑制組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明にかかる血糖値上昇抑制組成物は、桑葉抽出物をデキストリンに吸着させて粉末状に構成されたことを特徴としている。また、この血糖値上昇抑制組成物は、ＤＮＪ（１−デオキシノジリマイシン）が０．７±０．１％含まれていることを特徴としている。 （もっと読む）

【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬や抗不安薬などとして有用なベンジルピペリジン化合物からなる医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］
で表されるベンジルピペリジン化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

皮膚を通して有効成分を投与するための経皮治療システムであって、
ａ）裏打ち層、ならびに
ｂ）ｂ１）有効成分と、少なくとも１種のゲル形成剤と、少なくとも１種の可塑剤と、第１ポリイソブチレンとを含む第１層；および
ｂ２）有効成分と、少なくとも１種のゲル形成剤と、少なくとも１種の可塑剤と、第２ポリイソブチレンとを含む第２層を含む、
該裏打ち層上に設けられたリザーバーを含み、
第１ポリイソブチレンが、第２ポリイソブチレンとは異なる種類のものであり、
少なくとも第１層が、未溶解の有効成分を有効成分粒子の形態で含んでおり、
該有効成分が、フェンタニルまたはその類似化合物であること
を特徴とする経皮治療システム。
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酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する１つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）