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本発明は3−(4−アミノ−1−オキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)ピペリジン−2,6−ジオンの多結晶体を開示し、また、本発明はさらにその調製方法及び薬物組成物を開示するものである。
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本発明は、一般式(I)を有する(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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【課題】スフィンゴシン−1−リン酸1(S1P1)受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な2−オキソ−2H−クロメン−3−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および/または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および/または治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は式I
【化1】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、薬理シャペロンを用いて、ガングリオシド異化に関与するガングリオシダーゼおよび/またはシアリダーゼ酵素の活性を増大させることによってアルツハイマー病を有する個体を治療するための方法に関する。
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本発明は、中枢神経系の変性障害を予防および/または治療するための新規の化合物および組成物ならびにその使用方法を提供する。特に、本発明はパーキンソン病の予防および/または治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


【課題】タンパク質補充療法を活性部位特異的シャペロン(ASSC)と組み合わせることによって、投与されるタンパク質の安定性及び有効性を高め、タンパク質補充療法を改善する方法を提供する。
【解決手段】精製タンパク質と前記ASSCとを含有する組成物。前記精製タンパク質がα-ガラクトシダーゼAまたはβ-グルコセレブロシダーゼであり、前記ASSCが前記酵素の可逆的競争阻害剤である前記組成物を投与することによって治療する方法。 (もっと読む)


式(I)


の化合物において、X、Y、R、R、R3、、R、及びRが明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステルを提供する。該化合物は、HMD2タンパク質の阻害剤として有用である。また、上記化合物を含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法も開示する。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


【課題】不快な味を有するドネペジル塩酸塩を含有する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩を配合する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽する方法。
【解決手段】不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する事により不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法。 (もっと読む)


式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のHSL阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる[式中、R、R、R、C及びCは、請求項1に与えられた意味を有する]。
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経口経粘膜経路を介して投与されるスフェンタニルおよびトリアゾラムの組み合わせを含む、処置時の鎮静、不安緩解および鎮痛に使用するための小錠剤およびそれらを使用する方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体(LA)の調製および処方が開示され、このLAにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このLAまたはLA溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的pHでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式(I)の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β−ARアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Mアンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び/又は副作用の低減を提供する。
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本願発明は、式(I)で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患(例えば、喘息)及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状(例えば、関節リウマチ)を治療及び予防するための方法に関する。

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