【課題】ドネペジル塩酸塩などの薬物の不快な味がマスキングされた経口医薬組成物を提供する。
【解決手段】不快な味を有する薬物とカルメロースカルシウム及び／又はメタクリル酸コポリマーを含有する経口医薬組成物。本発明の経口医薬組成物は、ドネペジル塩酸塩などの薬物由来の苦味だけでなく、服用後に生じる舌の痺れをも抑制することが出来る。本発明は、嚥下障害のある患者でも服用しやすい口腔内崩壊錠にも応用することが出来る。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、フェキソフェナジンまたはその生理学的に許容される塩（以下、単に「フェキソフェナジン」と記載する。）を含有するフィルムコーティング経口製剤に関する。本発明の目的は、安定性の向上したフィルムコーティングを施したフェキソフェナジン経口製剤を提供することである。
【解決手段】 本発明のフェキソフェナジン経口製剤は、フェキソフェナジン原薬または賦形剤等により製造された造粒物、素錠の表面に、実質的に可塑剤を含まないフィルムコーティング層を有するフェキソフェナジン経口製剤である。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】本発明は、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道塩、急性及び慢性胃炎等の予防及び／又は治療剤として有用な医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】H₂受容体拮抗剤であるロキサチジン及びその薬学上許容されうる塩と防御因子増強剤であるレバミピドとを組み合せた医薬組成物であって、通常の投与量又は少ない投与量（低用量）でも優れた治療効果を発揮し、かつ副作用を低減できる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬物送達医療デバイスを提供する。
【解決手段】本発明により提供される医療デバイスは、中心部分および外周部分を備える基材；ならびに該基材の少なくとも一部分に配置された第一の生物活性剤であって、より高濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分に存在し、そしてより低濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分から該外周部分に向かって外向きに広がっている、第一の生物活性剤、を備えている。 （もっと読む）

本発明は、認知症の治療に有用である５−ＨＴ４アゴニスト活性を有する式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む認知症治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における認知症の治療方法に関する。

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式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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本願発明は、外科手術の結果として生じる疼痛、特に、末梢神経痛、異痛、灼熱痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、知覚過敏、痛覚過敏(hyperpathia)、神経痛、神経炎または神経障害の、予防および/または治療における使用のための、式(I)のσリガンドおよびオピオイドまたはオピエートに関する。本願発明はさらに、外科手術の結果として生じる疼痛の予防および/または治療において前記オピオイドまたはオピエートが使用される際の、オピオイドまたはオピエートの鎮痛効果を促進するための使用、および/または、結果として誘発される依存の軽減における使用のための式(I)のσリガンドに関する。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；Ｘ’は、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；ただし、Ｘ又はＸ’の一つは常に−Ｏ−であり、そして他方は−ＣＨ_２−である］で示される化合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。

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Ｄ−グルクロノラクトンからＤＧＪＮＡｃ １Ｄを全収率２０％で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。ＤＧＪＮＡｃは、ＧａｌＮＡｃａｓｅの極めて強力で特異的な第１の競合的阻害剤である。ＤＧＪＮＡｃ １Ｄは、β−ヘキソサミニダーゼ（-hexosaminidase）の競合的阻害剤でもある。Ｌ−ＤＧＪＮＡｃ １Ｌの合成および活性についても示す。ＤＧＪＮＡｃをＧａｌＮＡｃａｓｅの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、顕性糖尿病、特にII型糖尿病への進行を予防または遅延させ、細小血管系合併症(例えば、網膜症、神経障害、腎障害)を予防または減少させるため、過剰な心臓血管の罹病(例えば、心筋梗塞、動脈性閉塞性疾患、アテローム性動脈硬化症および脳卒中)および心臓血管系の死亡率を予防または低下させ、癌の予防および癌死亡を減少させる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は血糖降下薬またはその医薬上許容し得る塩の使用に関する。さらに、本発明は、ＩＧＭ、ＩＴＧまたはＩＦＧに関連した疾患および症状を処置するための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して、フコシダーゼ阻害薬に複合化した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）のペプチドによる、肝細胞癌等の肝障害および肝腫瘍の処置のための方法および組成物に関する。一実施形態において、フコシダーゼ阻害剤に結合した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）ペプチドを含むペプチド複合体が提供され、このＲＡＰペプチドは、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１のＲＡＰのアミノ酸２１０〜３１９と少なくとも８０％相同性のポリペプチド配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンＤ、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 （もっと読む）