【課題】細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成を阻害する生物学的に活性な化合物を提供する。
【解決手段】ＨｅｐＧ２細胞、Ｕ−８７ＭＧ細胞、ＭＣＦ−７ Ｍ１細胞等、特定の培養細胞を、［14Ｃ］ナイアシンアミドおよび細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害活性を試験される化合物の存在下に培養し、ラベルされたナイアシンアミドモノヌクレオチド、ＮＡＤおよびＮＡＤＰの生成量を測定することにより、生物学的に活性な化合物をスクリーニングした結果、Ｎ−（４−｛１−［４−（１−ベンズヒドリル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イルプロパン酸アミド；Ｎ−｛２−［５−（４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル−メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エチル｝−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド等の化合物。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】１−アミノシクロヘキサン誘導体及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬を用いる併用療法
【解決手段】本発明は、１−アミノシクロヘキサン誘導体、たとえばメマンチン又はネラメキサン及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬（ＡＣｈＥＩ）、たとえばガランタミン，タクリン，ドネペジル又はリバスチグミンを投与することを特徴とする、痴呆の治療に有用な新規の薬物併用治療に関する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】GIRKチャンネル活性化電流抑制作用により脳機能障害を修復することができる脳機能障害修復剤を提供すること。
【解決手段】クロペラスチン、塩酸クロペラスチン、フェンジゾ酸クロペラスチン、塩酸カラミフェン、エタンジスルフォン酸カラミフェン、塩酸エプラジノン、ヒベンズ酸チペピジン、クエン酸チペピジン、及びクエン酸イソアミニルからなる群から選ばれる少なくとも１種のGIRKチャンネル活性化電流抑制化合物を有効成分として含有する脳機能障害修復剤である。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせの提供。本発明は、医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法の提供。
【解決手段】本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンザイムA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ｉｂで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、パロキセチンまたはその生理学的に許容される塩（以下、単に「パロキセチン」と記載する。）を含有するフィルムコーティング経口製剤に関する。本発明の目的は、安定性の向上したフィルムコーティングを施したパロキセチン経口製剤を提供することである。
【解決手段】 本発明のパロキセチン経口製剤は、パロキセチン原薬または賦形剤等により製造された造粒物、素錠の表面に、実質的に可塑剤を含まないフィルムコーティング層を有するパロキセチン経口製剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
（もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
（もっと読む）

【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有する、下式の３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
（もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害が軽減又は抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】下記成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を含有する医薬組成物。
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩
（Ｂ）トラネキサム酸又はその塩
（Ｃ）エフェドリン類、デキストロメトルファン又はその塩、チペピジン又はその塩、コデイン類、クロルフェニラミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、キサンチン誘導体及びグアイフェネシンからなる群より選ばれる１種又は２種以上 （もっと読む）

【課題】鎮痛作用を有するオピオイドアゴニストを含有
する経皮的送達デバイスの提供。
【解決手段】有効量のオピオイドアゴニストを包含した薬剤含有層及び当該薬剤含有層中に分散された複数のミクロスフェアを含んでおり、当該ミクロスフェアが、オピオイドアンタゴニストを含み且つ前記薬剤含有層中において視覚的に感知できないものである、前記デバイス
。ミクロスフェアは、ポリエステル、ポリエーテル、ポリサッカライド、シクロデキストリン、キトサン、ポリ（Σ-カプロラクトン）、ポリ無水物、アルブミン、それらのブレンド（blends）及びコポリマー等、からなる群より選択されるポリマーを含む。 （もっと読む）

【課題】ケトチフェンフマル酸塩の溶出が長時間持続するケトチフェンフマル酸塩を含有するカプセル充てん用液状医薬組成物の提供。
【解決手段】ケトチフェンフマル酸塩と、ケトチフェンフマル酸塩１重量部あたり０．１〜１００重量部のクロスポビドンを、油性の液状担体に分散させてなるカプセル充てん用液状医薬組成物。さらに該カプセル充てん用液状医薬組成物を、遮光の施されたカプセル剤皮に充てんしてなるケトチフェンフマル酸塩含有カプセル剤。 （もっと読む）