【課題】鎮痛剤フェンタニルもしくは類似体を、長期間にわたり、皮膚を通して投与するための、経皮的張り付け剤の提供。
【解決手段】（ａ）裏打ち層、および（ｂ）裏打ち層上に配置されたポリアクリス酸エステルをベースとする貯蔵体であって、少なくとも皮膚接触面が接着性であり、０．０１２５ｍｍ（０．５ｍｉｌ）から０．１ｍｍ（４ｍｉｌ）の厚さを有し、少なくとも３日間ヒトにおける痛覚消失を誘発し維持するのに十分量のフェンタニル、アルフェンタニル、カルフェンタニル、ロフェンタニル、レミフェンタニル、サフェンタニルおよびトレフェンタニルからなる群より選択される薬剤と、当該薬剤の非溶解性分を含まない単層ポリマー組成物を含有する液体貯蔵体を含む経皮的張り付け剤。 （もっと読む）

【課題】アザ糖を含む食品、食品添加物、動物又は魚類用飼料および医薬品、化粧料等を提供する。
【解決手段】培養液上清、あるいは、菌体破砕物を分析することによりアザ糖が検出される、アザ糖１−デオキシノジリマイシンを生産する微生物、特にバチルス属のBacillus amyloliquefaciens AS385株、またはBacillus subtilis B4株。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】 特殊な装置を使用せず、特殊な操作を行わずかつ、多量の乳化剤を配合することなく、油脂に溶解しない水溶性物質を、油脂中に、相分離なく可溶化させて、水溶性物質の活性成分を油脂中に溶解させた、油脂組成物及びこの油脂組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】 水溶性物質と、プロピレングリコールと、トリアセチンと、炭素数８〜２２の脂肪酸とを含有して成り、相分離せず、相溶性を有する油脂組成物などにより課題を達成した。 （もっと読む）

【課題】製造しやすく、服用が容易で、安全なドネペジル塩酸塩の内用液剤を提供する。
【解決手段】ドネペジル塩酸塩の内用液剤は、ドネペジル塩酸塩と、Ｄ−ソルビトールと、エデト酸カルシウム塩と、プロピレングリコールとを含有する。ドネペジル塩酸塩の濃度は１．０ｍｇ／ｍＬ以上５．０ｍｇ／ｍＬ以下である。Ｄ−ソルビトールの濃度は２０ｗ／ｖ％以上６０ｗ／ｖ％以下である。プロピレングリコールの濃度が５ｗ／ｖ％以上３０ｗ／ｖ％以下である。また、ドネペジル塩酸塩の内用液剤のｐＨは３．０以上６．０以下である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
（もっと読む）

【課題】作用の初期発現が迅速であり、かつ作用持続時間が延長された調整／制御放出型メチルフェニデート経口製剤の提供。
【解決手段】有効量のメチルフェニデートまたは製薬上許容し得るその塩と、基材の約２〜約２５％の重量を得るように適用される少なくとも１種のｐＨ依存性コーティングとを含有する基材を含んでなる経口製剤であって、製剤の最大血漿濃度に至るまでの時間を経口投与後約０．５〜約４時間とし、ピーク血漿濃度を経口製剤に含まれるメチルフェニデートの用量２０ｍｇ当たり約３ｎｇ／ｍｌ〜約６．５ｎｇ／ｍｌとするものであり、該ピーク血漿濃度が、経口投与してから約９時間後に製剤によってもたらされるメチルフェニデートの血漿濃度の約１．０〜約２．０倍である。
【効果】即時放出型メチルフェニデート製剤の標準品よりもピーク濃度が低く、作用が投与間隔の最後で急速に低下する。 （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
（もっと読む）

【課題】ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


（もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の提供。
【解決手段】（±）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して光学活性な（Ｓ）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンを得た後、ピペリジンのＮ−アルキル化反応およびエステルの加水分解反応さらにベンゼンスルホン酸の中和処理により合成した（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩。 （もっと読む）

【課題】手術後イレウス及び分娩後イレウスを治療及び／または予防するための新規な方法の提供。
【解決手段】有効な量の末梢μオピオイド拮抗薬化合物を患者に投与する。好ましい化合物としては、ピペリジン−Ｎ−アルキルカルボキシラート、第四級モルフィナン、アヘンアルカロイド誘導体及び第四級ベンゾモルファン。第四級モルフィナン化合物は、Ｎ−メチルナルトレキソン、Ｎ−メチルナロキソン、Ｎ−メチルナロルフィン、Ｎ−ジアリルノルモルフィン、Ｎ−アリルレバロルファン、及びＮ−メチルナルメフェンからなる群から選択される化合物の第四級塩。 （もっと読む）

【課題】望ましくない副作用を最小限にしながら、性的欲求および性行為を減少させ得る膣の問題、より詳細には膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害の処置の効果的な方法を提供する。
【解決手段】 閉経後の女性において膣の固有層および／または筋層に影響を及ぼす問題となる可能性を処置または低減するための医薬組成物であって、前記問題が膣委縮、萎縮性膣炎、膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害であり、組成物全体の重量に対し２重量％以下のデヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロンおよびアンドロスト−５−エン−３β，１７β−ジオールから選ばれる少なくともいずれかの性ステロイド前駆体と、医薬的に許容可能な賦形剤、希釈剤または担体を含む、膣適用のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍治療用、特にがん治療用に有効な医薬製剤を提供する。
【解決手段】 細胞増殖抑制作用を有する少なくとも１つの活性化合物、少なくとも１つの生物学的電子受容体、および製薬上慣用の添加物を含み、細胞増殖抑制作用を有する活性化合物が４Ｈ−１−ベンゾピラン−４−オンの塩をベースとする活性化合物であることを特徴とする製剤である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。


（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。） （もっと読む）

【課題】望ましくない副作用を最小限にしながら、性的欲求および性行為を減少させ得る膣の問題、より詳細には膣乾燥、性交疼痛症および性機能障害の処置の効果的な方法を提供する。
【解決手段】閉経後の女性において膣の固有層および／または筋層に影響を及ぼす問題となる可能性を処置または低減するための医薬を製造するための、デヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロン、アンドロスト−５−エン−３β，１７β−ジオールおよび４−アンドロステン−３，１７−ジオンからなる群から選択される性ステロイド前駆体の使用であって、前記問題が膣委縮、萎縮性膣炎および膣乾燥である、使用。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
（もっと読む）